podanie transdermalne
Podanie transdermalne to metoda aplikacji leków, w której substancja czynna przenika przez skórę do krwiobiegu, zapewniając działanie ogólnoustrojowe. Jest to nieinwazyjny sposób dostarczania leków, który omija przewód pokarmowy, eliminując efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.
Systemy transdermalne występują najczęściej w postaci plastrów, żeli, maści lub kremów. Ich główną zaletą jest zapewnienie stałego, kontrolowanego uwalniania substancji czynnej przez dłuższy czas, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku w osoczu i zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów niepożądanych związanych z wahaniami stężeń.
Podanie transdermalne jest szczególnie korzystne w terapii chorób przewlekłych, w których wymagane jest długotrwałe utrzymanie stężenia terapeutycznego leku. Metoda ta jest stosowana m.in. w hormonoterapii zastępczej, leczeniu bólu (np. fentanyl), chorobie niedokrwiennej serca (nitrogliceryna), chorobie Parkinsona (rotygotyna), a także w terapii nikotynowej podczas rzucania palenia.
Skuteczność podania transdermalnego zależy od właściwości fizykochemicznych leku (masa cząsteczkowa, lipofilność), stanu skóry pacjenta oraz miejsca aplikacji. Ograniczeniem metody jest bariera skórna, która może utrudniać przenikanie niektórych substancji, szczególnie hydrofilowych i o dużej masie cząsteczkowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Transtec 70 mcg/h 70 mcg/h (40 mg)
Transtec, dostępny w formie systemu transdermalnego, jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o średnim i dużym nasileniu, szczególnie w przebiegu chorób nowotworowych oraz innych schorzeń, które nie reagują na leczenie nieopioidowymi środkami przeciwbólowymi. Produkt nie jest przeznaczony do terapii bólu ostrego. Dostępny jest w trzech dawkach: 35 μg/h (20 mg buprenorfiny, plaster 25 cm²), 52,5 μg/h (30 mg, plaster 37,5 cm²) oraz 70 μg/h (40 mg, plaster 50 cm²), z czasem działania wynoszącym 96 godzin. Wybór dawki powinien być dostosowany do intensywności bólu oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta na opioidy.
ból nienowotworowy, ból nowotworowy, ból o dużym nasileniu, ból ostry, ból przewlekły, buprenorfina, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, lek przeciwbólowy nieopioidowy, plaster leczniczy, podanie transdermalne, silny opioid, słaby opioid, stężenie terapeutyczne leku, system transdermalny, Transtec - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Transtec 52,5 mcg/h 52,5 mcg/h (30 mg)
Przedkliniczne badania toksykologiczne systemu transdermalnego Transtec, zawierającego buprenorfinę, nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi. W badaniach na szczurach jedynym znaczącym efektem było zmniejszenie przyrostu masy ciała przy długotrwałym podawaniu. Ocena wpływu na reprodukcję nie wykazała negatywnego wpływu na płodność, natomiast toksyczność dla płodu i zwiększona liczba wczesnych poronień pojawiły się jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego, a badania kancerogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału nowotworowego. Ponadto, brak właściwości uczulających zarówno buprenorfiny, jak i substancji pomocniczych plastra, potwierdza bezpieczeństwo stosowania systemu transdermalnego bezpośrednio na skórę.
badania in vitro, badania in vivo, buprenorfina, działanie teratogenne, działanie uczulające, funkcje neurologiczne, kancerogeneza, kancerogenność, mutagenność, podanie transdermalne, poronienie, śmiertelność okołoporodowa, substancja pomocnicza, system transdermalny, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksykologia, wady rozwojowe, wzrost wewnątrzmaciczny płodu, zaburzenia laktacji - Leksykon substancji czynnych
Diklofenak epolamina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Diklofenak epolamina, stosowany w postaci plastra leczniczego Flector Patch, zawiera 180 mg substancji czynnej, co odpowiada 140 mg sodu diklofenaku (1% w/w) na plaster o powierzchni 140 cm². Ze względu na transdermalny sposób podania i miejscowe uwalnianie leku, stężenie ogólnoustrojowe diklofenaku jest znacznie niższe niż w postaciach doustnych, co przekłada się na minimalizację ryzyka działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną. Dane kliniczne oraz doświadczenie porejestracyjne potwierdzają, że stosowanie Flector Patch nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, nie powodując zaburzeń świadomości, koncentracji czy koordynacji ruchowej.
aplikacja miejscowa, diklofenak epolamina, doświadczenie porejestracyjne, działanie niepożądane, Flector Patch, plaster leczniczy, podanie transdermalne, preparat przeciwbólowy i przeciwzapalny, profil farmakokinetyczny, sodu diklofenak, sprawność psychomotoryczna, stężenie ogólnoustrojowe leku, substancja czynna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivastigmin Orion 4,5 mg
Lek Rivastigmin Orion w postaci kapsułek twardych 4,5 mg, zawierających 4,5 mg rywastygminy w formie wodorowinianu, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które muszą być bezwzględnie przestrzegane podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na rywastygminę, inne karbaminiany oraz substancje pomocnicze zawarte w preparacie, w tym składniki otoczki żelatynowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych, od łagodnych wysypek po ciężkie wstrząsy anafilaktyczne. Ponadto, wystąpienie alergicznego kontaktowego zapalenia skóry po zastosowaniu plastra z rywastygminą stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku w formie doustnej, ze względu na ryzyko systemowej reakcji alergicznej.
alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, bezpieczeństwo farmakoterapii, forma farmaceutyczna, kapsułka twarda, nadwrażliwość na karbaminiany, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, obrzęk, pęcherz skórny, podanie transdermalne, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja w miejscu podania, rywastygmina, świąd, systemowa reakcja alergiczna, wodorowinian, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna, wywiad farmakologiczny, zaczerwienienie skóry, złuszczanie naskórka - Leksykon substancji czynnych
Fentanyl – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fentanylu, obejmujące toksykologię, farmakologię oraz genotoksyczność, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. W badaniach wielokrotnego podawania różnych postaci fentanylu (parenteralnie, transdermalnie, przez błony śluzowe) nie stwierdzono niepokojących efektów wykraczających poza znany profil opioidowy. Wyniki badań genotoksyczności były zróżnicowane: brak mutagenności in vivo, natomiast in vitro wykazano działanie mutagenne przy stężeniach znacznie przekraczających poziomy terapeutyczne. Dwuletnie badania rakotwórczości na szczurach oraz 26-tygodniowy test na transgenicznych myszach Tg.AC nie potwierdziły onkogennego potencjału fentanylu, nawet przy dawkach do 33 µg/kg mc./dobę u samców i 100 µg/kg mc./dobę u samic. Obserwowane zmiany histologiczne mózgu przy dużych dawkach wymagają dalszej analizy, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje niejasne.
badanie farmakologiczne, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, chlorowodorek fentanylu, cytrynian fentanylu, działanie mutagenne, działanie onkogenne, działanie teratogenne, efekt teratogenny, genotoksyczność, hodowla komórkowa, mutagenność, opioidowy lek przeciwbólowy, organogeneza, podanie parenteralne, podanie transdermalne, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, preparat histologiczny, rozwój pourodzeniowy, śmiertelność zarodków, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa