Właściwości farmakokinetyczne
Heksamidyna

Właściwości farmakokinetyczne heksamidyny

Heksamidyna to substancja o działaniu przeciwbakteryjnym i przeciwgrzybiczym, która jest składnikiem produktów leczniczych stosowanych zarówno na skórę, jak i do oczu. Właściwości farmakokinetyczne tej substancji różnią się w zależności od drogi podania oraz postaci farmaceutycznej, w której występuje. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyki heksamidyny na podstawie dostępnych danych klinicznych i przedklinicznych.¹

Absorpcja heksamidyny po podaniu miejscowym

W przypadku stosowania miejscowego na skórę, dostępne dane farmakokinetyczne pochodzą głównie z badań przeprowadzonych na modelach zwierzęcych. Na podstawie tych badań nie można jednoznacznie wykluczyć wchłaniania heksamidyny przez skórę, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących stopnia absorpcji u ludzi po podaniu przezskórnym.²

W przypadku podania do oka w postaci kropli, parametry farmakokinetyczne heksamidyny nie zostały dotychczas precyzyjnie określone. Co istotne, w praktyce klinicznej nie odnotowano żadnych działań ogólnoustrojowych po zastosowaniu heksamidyny w formie kropli do oczu, co może sugerować minimalną absorpcję ogólnoustrojową przy tej drodze podania.³

Dystrybucja, metabolizm i eliminacja

Dane dotyczące dystrybucji tkankowej, metabolizmu oraz dróg eliminacji heksamidyny są bardzo ograniczone. W przypadku produktu Imazol plus (krem zawierający 2,5 mg diizetionianu heksamidyny w 1 g), dostępne informacje farmakokinetyczne opierają się głównie na badaniach przeprowadzonych na zwierzętach, które nie dostarczają pełnego obrazu zachowania substancji w organizmie ludzkim.⁴

W przypadku produktu Zamidine (krople do oczu zawierające 1 mg heksamidyny diizetionianu w 1 ml roztworu), brak jest szczegółowych informacji na temat farmakokinetyki substancji po podaniu ocznym, co wskazuje na potrzebę dalszych badań w tym zakresie.⁵

Właściwości farmakokinetyczne w porównaniu z klotrymazolem

W preparacie Imazol plus heksamidyna występuje w połączeniu z klotrymazolem. W przeciwieństwie do ograniczonych danych dla heksamidyny, właściwości farmakokinetyczne klotrymazolu zostały lepiej zbadane. Badania wykazały, że przy podaniu naskórnym wchłanianie klotrymazolu jest niewielkie i wynosi mniej niż 2% zastosowanej dawki. Po podaniu dopochwowym absorpcja waha się w granicach 3-10% dawki. Maksymalne stężenia substancji w osoczu po stosowaniu miejscowym nie przekraczają 10 ng/ml, co jest wartością zbyt niską, aby wywołać działania ogólnoustrojowe lub niepożądane.<sup data-drug="Imazol plus" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Klotrymazol: Badania farmakokinetyczne obejmujące stosowanie naskórne i dopochwowe klotrymazolu wykazały jedynie niewielkie wchłanianie klotrymazolu, odpowiednio < 2 i 3 – 10% dawki. Uzyskane maksymalne wartości stężenia substancji czynnej w osoczu na poziomie 6

Wnioski kliniczne z danych farmakokinetycznych

Pomimo ograniczonych danych farmakokinetycznych dotyczących heksamidyny, warte podkreślenia jest to, że podczas stosowania klinicznego preparatów zawierających tę substancję (zarówno Imazol plus na skórę, jak i Zamidine do oczu) nie zaobserwowano istotnych działań ogólnoustrojowych. Jest to szczególnie istotne w przypadku kropli do oczu Zamidine, gdzie brak takich działań sugeruje minimalny stopień absorpcji ogólnoustrojowej.⁷

Dawkowanie i stężenia terapeutyczne

Warto zauważyć, że w różnych postaciach farmaceutycznych stosowane są różne stężenia heksamidyny:

• W produkcie Imazol plus (krem): 2,5 mg diizetionianu heksamidyny w 1 g preparatu⁸
• W produkcie Zamidine (krople do oczu): 1 mg heksamidyny diizetionianu w 1 ml roztworu, przy czym jedna kropla zawiera około 0,020 mg heksamidyny⁹

Potrzeba dalszych badań farmakokinetycznych

Ze względu na ograniczone dane farmakokinetyczne, szczególnie w odniesieniu do stosowania u ludzi, istnieje potrzeba przeprowadzenia dalszych badań, które mogłyby lepiej scharakteryzować właściwości farmakokinetyczne heksamidyny. Dotyczy to zwłaszcza określenia rzeczywistego stopnia absorpcji przezskórnej, dystrybucji tkankowej, metabolizmu oraz dróg eliminacji substancji.^{10 11}