podanie przezskórne

Podanie przezskórne (ang. transdermal administration) to metoda aplikacji leków, która umożliwia ich przenikanie przez skórę do krwiobiegu, z pominięciem przewodu pokarmowego i efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Jest to nieinwazyjna alternatywa dla podania doustnego i iniekcji.

W praktyce klinicznej wykorzystuje się specjalne systemy transdermalne w postaci plastrów, żeli, kremów lub maści, które zawierają substancje czynne. Skuteczność podania przezskórnego zależy od właściwości fizykochemicznych leku (masy cząsteczkowej, lipofilności), integralności bariery skórnej oraz obszaru aplikacji.

Do zalet tej drogi podania należą: możliwość utrzymania stabilnego stężenia leku w osoczu, uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, zmniejszenie częstości dawkowania oraz poprawa współpracy pacjenta. Podanie przezskórne stosuje się m.in. w terapii bólu (fentanyl, buprenorfina), chorobach układu krążenia (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny) oraz w leczeniu choroby Parkinsona (rotygotyna).

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Androtop 50 mg/5 g

Androtop to preparat zawierający 50 mg testosteronu w 5 g żelu do stosowania przezskórnego, przeznaczony dla dorosłych mężczyzn oraz osób w podeszłym wieku. Standardowa dawka wynosi 5 g żelu raz na dobę, aplikowana najlepiej rano na czystą, suchą i zdrową skórę barków, ramion lub brzucha. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 g żelu. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie na podstawie odpowiedzi klinicznej i wyników oznaczeń stężenia testosteronu w surowicy, wykonywanych od 3. dnia terapii, optymalnie po tygodniu stosowania. Modyfikacje dawki powinny być wprowadzane stopniowo, w krokach po 2,5 g żelu. Po aplikacji żelu konieczne jest odczekanie 3-5 minut do wyschnięcia oraz umycie rąk, a preparatu nie należy stosować na okolice narządów płciowych ze względu na ryzyko podrażnień.
androtop, badanie kliniczne, badanie laboratoryjne, działanie niepożądane, miejscowe podrażnienie, narządy płciowe, odpowiedź kliniczna, podanie przezskórne, populacja pediatryczna, stężenie testosteronu w osoczu, stężenie testosteronu w surowicy, terapia testosteronem, testosteron w żelu, żel przezskórny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Transtec 35 mcg/h 35 mcg/h (20 mg)

Buprenorfina, silny opioid z grupy pochodnych oripawiny (kod ATC: N02AE01), wykazuje unikalny mechanizm działania jako agonista receptorów μ oraz antagonista receptorów κ, co wpływa na jej specyficzne właściwości farmakologiczne i kliniczne. Jej siła analgetyczna jest wielokrotnie wyższa niż morfiny podawanej doustnie, z relacją siły działania w zależności od drogi podania: domięśniowo 1:67-150, podjęzykowo 1:60-100, a przezskórnie (TTS) 1:75-115. Wskazania do stosowania, rodzaj bólu, linia terapii oraz zmienność międzyosobnicza są kluczowymi czynnikami wpływającymi na skuteczność analgetyczną buprenorfiny. System transdermalny Transtec dostępny jest w dawkach 35 μg/h, 52,5 μg/h oraz 70 μg/h, uwalniając odpowiednio 20 mg, 30 mg i 40 mg buprenorfiny przez 96 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku i równomierny efekt przeciwbólowy.
agonista receptora μ, antagonista receptora κ, ból nowotworowy, ból ostry, ból przewlekły, buprenorfina, częściowy agonizm, dawka analgetyczna, depresja oddechowa, droga podania leku, dualny mechanizm działania, działania niepożądane opioidów, działanie analgetyczne, działanie niepożądane, efekt analgetyczny, efekt przeciwbólowy, forma doustna, metabolizm leku, pochodna oripawiny, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie podjęzykowe, podanie przezskórne, potencjał uzależniający, receptor κ, receptor μ, silny opioid, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, system transdermalny, terapia przeciwbólowa, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenta MX 75 75 mcg/h

Fenta MX to transdermalny system podawania fentanylu, silnego opioidu o wysokim powinowactwie do receptorów μ, stosowany w leczeniu przewlekłego bólu. Mechanizm działania obejmuje hamowanie transmisji sygnałów bólowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz efekt sedatywny, co jest korzystne u pacjentów z przewlekłym bólem. Produkt jest klasyfikowany w grupie leków przeciwbólowych opioidowych (kod ATC: N02AB03). W populacji pediatrycznej (wiek 2-17 lat, n=289) bezpieczeństwo i skuteczność fentanylu w postaci plastra przezskórnego zostały potwierdzone w trzech otwartych badaniach klinicznych, w tym u 80 dzieci w wieku 2-6 lat.
badanie kliniczne, działanie przeciwbólowe, efekt sedatywny, fentanyl, indywidualizacja dawki, morfina doustna, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, plaster przezskórny, pochodna fenylopiperydyny, podanie przezskórne, przewlekły ból, receptor opioidowy, receptor μ, system transdermalny, transmisja sygnału bólowego
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Estreva 1 mg/g,0,1%

Estreva (0,1% żel) to preparat hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) zawierający estradiol – biologicznie aktywny, naturalny estrogen, stosowany miejscowo w postaci przezroczystego, bezzapachowego żelu. Każdy gram żelu zawiera 1,0325 mg estradiolu półwodnego (odpowiadającego 1,0000 mg estradiolu bezwodnego), a pojedyncza dawka 0,5 g dostarcza 0,5 mg estradiolu. Podanie przezskórne pozwala na ominięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co umożliwia stosowanie niższych dawek przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej oraz zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z metabolizmem wątrobowym. Substancją pomocniczą jest glikol propylenowy, który może powodować podrażnienia skóry.
atrofia urogenitalna, dyspareunia, efekt pierwszego przejścia, estradiol, estradiol bezwodny, estradiol półwodny, glikol propylenowy, hormonalna terapia zastępcza, metabolizm wątrobowy estrogenów, niedobór estrogenów, nocne poty, podanie przezskórne, podrażnienie skóry, suchość pochwy, uderzenia gorąca, zaburzenia snu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nicorette Invisipatch 10 mg/16 h

Nicorette Invisipatch to nikotynowa terapia zastępcza dostępna w formie systemów transdermalnych o dawkach 10 mg/16 h, 15 mg/16 h oraz 25 mg/16 h, co pozwala na indywidualne dostosowanie leczenia uzależnienia od nikotyny. Plastry uwalniają nikotynę w sposób kontrolowany przez 16 godzin, zapewniając stabilne stężenie substancji w osoczu i łagodząc objawy zespołu odstawiennego, takie jak zaburzenia afektywne, snu, emocjonalne, funkcji poznawczych, psychomotoryczne, autonomiczne oraz metaboliczne. Szczególną uwagę zwraca głód nikotynowy, który jest kluczowym wyzwaniem w procesie rzucania palenia. Preparat jest półprzezroczystym, beżowym plastrem o powierzchni odpowiednio 9,0 cm², 13,5 cm² lub 22,5 cm², zawierającym całkowitą zawartość nikotyny od 15,75 mg do 39,37 mg, z dawką uwalnianą w ciągu 16 godzin od 10 mg do 25 mg.
bezsenność, bradykardia, głód nikotynowy, nikotynowa terapia zastępcza, objawy abstynencyjne, podanie przezskórne, stężenie nikotyny w osoczu, system transdermalny, uzależnienie od nikotyny, zaburzenia afektywne, zaburzenia autonomiczne, zaburzenia emocjonalne, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia snu, zespół odstawienny, zmiany metaboliczne
Leksykon substancji czynnych
Butylohydroksyanizol – Właściwości farmakokinetyczne

Butylohydroksyanizol (E 320) jest składnikiem pomocniczym plastra leczniczego Voltaren Forte, obecnym w dawce 2,90 mg. Substancja ta, podobnie jak diklofenak sodowy, jest wchłaniana przezskórnie powoli i niecałkowicie, z absorpcją ogólnoustrojową stanowiącą około 2-10% wartości po podaniu doustnym. Butylohydroksyanizol kumuluje się w warstwach skóry i jest stopniowo uwalniany do krążenia ogólnego, gdzie podlega metabolizmowi wątrobowemu (hydroksylacja, sprzęganie z kwasem glukuronowym) oraz eliminacji nerkowej (około 2/3) i żółciowej (około 1/3). Stężenie butylohydroksyanizolu w osoczu po aplikacji plastra jest zazwyczaj niewykrywalne lub bardzo niskie, podczas gdy średnie stężenie diklofenaku wynosi około 1 ng/mL.
absorpcja przezskórna, absorpcja systemowa, aplikacja przezskórna, butylohydroksyanizol, diklofenak sodowy, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, glukuronidacja, hydroksylacja, interakcje lekowe, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, plaster leczniczy, podanie przezskórne, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Noretysteron – Właściwości farmakokinetyczne

Noretysteron, podawany głównie w postaci octanu noretysteronu (NETA), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz przezskórnym, z hydrolizą do aktywnej formy – noretysteronu (NET). Maksymalne stężenia we krwi po doustnym podaniu preparatów takich jak Primolut-Nor (5 mg i 10 mg) wynoszą odpowiednio około 18 ng/ml i 25 ng/ml, osiągane po około 2 godzinach. Preparaty o niższej dawce, np. Activelle (0,5 mg NETA) i Kliogest (1 mg NETA), wykazują Cmax odpowiednio 3,9 ng/ml i 9 ng/ml z Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny. W przypadku systemów transdermalnych (Estalis, Systen Conti) stężenia noretysteronu są znacznie niższe (rzędu pg/ml), np. Estalis osiąga Cmax 1060 pg/ml (50/250 µg/dobę) i 638 pg/ml (50/140 µg/dobę), co jednak pozostaje skuteczne terapeutycznie. Noretysteron wiąże się w 97% z białkami osocza (36-37% z SHBG, 61% z albuminami), a tylko 3-4% pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Objętość dystrybucji wynosi około 4,4 l/kg, a lek jest wydzielany do mleka matki w stężeniu około 10% stężenia osoczowego, co przekłada się na dawkę około 1 µg dla niemowlęcia karmionego piersią.
dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, eliminacja noretysteronu, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, hormonalna terapia zastępcza, hydroliza, metabolizm noretysteronu, metabolizm pierwszego przejścia, noretysteron, objętość dystrybucji, octan noretysteronu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwsze przejście przez wątrobę, podanie przezskórne, progestagen, sprzęganie z siarczanami, stan równowagi dynamicznej, stężenie noretysteronu, system transdermalny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i kałem

podanie przezskórne

Powiązane wpisy

Dawkowanie i sposób podawania – Androtop 50 mg/5 g

Właściwości farmakodynamiczne – Transtec 35 mcg/h 35 mcg/h (20 mg)

Właściwości farmakodynamiczne – Fenta MX 75 75 mcg/h

Wskazania do stosowania – Estreva 1 mg/g,0,1%

Właściwości farmakodynamiczne – Nicorette Invisipatch 10 mg/16 h

Butylohydroksyanizol – Właściwości farmakokinetyczne

Noretysteron – Właściwości farmakokinetyczne