plaster przezskórny

Plaster przezskórny (transdermalny) to nowoczesna forma podawania leków, która umożliwia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej bezpośrednio przez skórę do krwiobiegu. System ten omija przewód pokarmowy, dzięki czemu eliminuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku w organizmie.

Plastry przezskórne składają się z kilku warstw: zewnętrznej warstwy ochronnej, zbiornika z substancją czynną, membrany kontrolującej szybkość uwalniania leku, warstwy adhezyjnej oraz folii ochronnej usuwanej przed aplikacją. Ich skuteczność zależy od właściwości fizykochemicznych substancji leczniczej, która musi mieć odpowiednią masę cząsteczkową i rozpuszczalność w lipidach, aby przeniknąć przez skórę.

W praktyce klinicznej plastry przezskórne są stosowane w leczeniu wielu schorzeń, w tym w terapii bólu przewlekłego (fentanyl, buprenorfina), chorobie niedokrwiennej serca (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny, testosteron), leczeniu choroby Alzheimera (rywastygmina) czy w nikotynowej terapii zastępczej. Zaletami tej formy podawania leków są: długotrwałe działanie, nieinwazyjność, możliwość szybkiego przerwania terapii oraz poprawa compliance pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon chorób i schorzeń
Choroba lokomocyjna – Leczenie

Choroba lokomocyjna jest wynikiem konfliktu sensorycznego między sygnałami wzrokowymi a przedsionkowymi, objawiającym się zawrotami głowy, nudnościami i wymiotami podczas ekspozycji na ruch. Kluczową strategią jest zapobieganie poprzez minimalizację konfliktujących bodźców, wybór stabilnej pozycji w pojeździe, habituację oraz stosowanie technik behawioralnych, takich jak kontrolowane oddychanie i skierowanie wzroku na horyzont. Farmakologicznie, skopolamina (plaster przezskórny aplikowany 6-8 godzin przed podróżą, działający do 72 godzin, lub tabletki doustne przyjmowane na godzinę przed podróżą) jest lekiem pierwszego wyboru, szczególnie u osób wymagających zachowania czujności. Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, takie jak dimenhydrynat (co 4-8 godzin), meklizyna (na godzinę przed podróżą) czy cyklizyna (30 minut przed podróżą), są skuteczne, ale często powodują sedację. Inne opcje to leki sympatykomimetyczne, antagoniści 5-HT3, benzodiazepiny, proklorperazyna i metoklopramid, jednak ich zastosowanie wymaga indywidualnej oceny.
akupresura, antagonista serotoniny, benzodiazepina, bodziec wzrokowy, chlorfeniramina, choroba lokomocyjna, cyklizyna, cynaryzyna, difenhydramina, dimenhydrynat, habituacja, lek antycholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, meklizyna, metoklopramid, nudności i wymioty, oddychanie przeponowe, ondansetron, opaska akupresurowa, plaster przezskórny, prometazyna, refluks żołądkowo-przełykowy, rehabilitacja przedsionkowa, skopolamina, terapia poznawczo-behawioralna, zawał mózgu, zawroty głowy
Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivastigmine Mylan 9,5 mg/24 h

Rivastigmine Mylan jest dostępny jako system transdermalny w postaci plastra o kontrolowanym uwalnianiu rywastygminy przez 24 godziny, dostępny w dwóch dawkach: 4,6 mg/24 h (zawierający 6,9 mg rywastygminy na plastrze o powierzchni 4,6 cm²) oraz 9,5 mg/24 h (zawierający 13,8 mg rywastygminy na plastrze o powierzchni 9,2 cm²). Plastry mają strukturę matrycową, zapewniającą równomierne uwalnianie substancji czynnej, a ich zewnętrzna warstwa jest jasnobrązowa z pomarańczowym nadrukiem oznaczającym dawkę. System transdermalny omija przewód pokarmowy, co może zmniejszać częstość działań niepożądanych typowych dla form doustnych.
aplikacja przezskórna, dostarczanie leku, działanie niepożądane, forma doustna, kontrolowane uwalnianie, kopolimer akrylanu, krzemionka koloidalna, plaster przezskórny, poliizobuten, rywastygmina, stężenie leku, substancja aktywna, system matrycowy, system transdermalny, warstwa zabezpieczająca
Leksykon leków
Skład i postać leku – Fem 7 50 mcg/24 h (1,5 mg)

Fem 7 to system transdermalny zawierający 1,5 mg estradiolu półwodnego, zapewniający kontrolowane uwalnianie 50 μg estradiolu na dobę przez 7 dni. Plaster o powierzchni czynnej 15 cm² ma sześciokątny kształt i jest całkowicie przezroczysty, z warstwą przylepną zabezpieczoną dwuczęściową folią ochronną do usunięcia przed aplikacją. System składa się z trzech warstw: warstwy przylepnej (kopolimer styrenu i izoprenu, estry gliceryny z uwodornionymi kwasami żywicznymi) odpowiedzialnej za adhezję i uwalnianie substancji czynnej, warstwy ochronnej zewnętrznej (politereftalan etylenu) oraz warstwy ochronnej do usunięcia (politereftalan etylenu pokryty silikonem). Produkt jest przechowywany poniżej 30°C, z okresem ważności 3 lat od daty produkcji.
aplikacja plastra, estradiol, estradiol półwodny, estry gliceryny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, plaster przezskórny, polietylenu tereftalan, przechowywanie leku, system transdermalny, warstwa przylepna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dionelle 0,03 mg + 2 mg

Dionelle, tabletki powlekane stosowane w antykoncepcji hormonalnej oraz leczeniu umiarkowanego trądziku u kobiet, należy przyjmować codziennie przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa, podczas której zwykle pojawia się krwawienie z odstawienia. Poprawa trądziku obserwowana jest po minimum 3 miesiącach terapii, z dalszą poprawą po 6 miesiącach. Rozpoczęcie stosowania leku zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji lub stanu pacjentki (np. poronienie, poród), a w przypadku zmiany z innych środków hormonalnych konieczne jest stosowanie dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni. Pominięcie tabletki wpływa na skuteczność antykoncepcyjną, a postępowanie zależy od czasu opóźnienia i tygodnia cyklu, z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji w określonych sytuacjach.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, ciężka choroba wątroby, dienogest, etynyloestradiol, implant antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, leczenie trądziku, lek zawierający progestagen, minitabletka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, pierścień dopochwowy, plamienie, plaster przezskórny, system terapeutyczny domaciczny, tabletka placebo, tabletka powlekana, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Leksykon chorób i schorzeń
Choroba lokomocyjna – Zapobieganie i profilaktyka

Choroba lokomocyjna to powszechny zespół objawów wywołany ekspozycją na specyficzne bodźce ruchowe, który może znacząco obniżyć komfort podróżowania. Profilaktyka opiera się na modyfikacjach behawioralnych i środowiskowych, takich jak wybór odpowiedniego miejsca w pojeździe (np. przednie siedzenie w samochodzie, miejsce nad skrzydłami w samolocie), kontrola wzroku (patrzenie na horyzont, unikanie czytania), odpowiednie ułożenie ciała oraz właściwe nawyki żywieniowe (unikanie ciężkich, tłustych, pikantnych potraw, alkoholu i kofeiny, utrzymanie nawodnienia). Habituacja, czyli stopniowe przyzwyczajanie organizmu do ruchu, jest najskuteczniejszą długoterminową metodą profilaktyki, przewyższającą skutecznością farmakoterapię, choć wymaga czasu i okresowej re-ekspozycji.
akupresura, akupunktura, biofeedback, choroba lokomocyjna, choroba przedsionkowa, cyklizyna, cynaryzyna, difenhydramina, elektroakupunktura, farmakoterapia, habituacja, imbir, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, meklizyna, nudność, opaska akupresurowa, plaster przezskórny, prometazyna, skopolamina, terapia poznawczo-behawioralna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 100 100 mcg/h

System transdermalny Fenta MX zapewnia stałe uwalnianie fentanylu przez 72 godziny z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje się na stałym poziomie do końca okresu stosowania. Stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego 72-godzinnego cyklu aplikacji, z wartościami AUC i Cmax wyższymi o około 40% w porównaniu do pojedynczej aplikacji. Wchłanianie fentanylu jest zależne od temperatury skóry – podgrzewanie plastra może zwiększyć AUC 2,2-krotnie i stężenie leku o 61%. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), wysoki stopień wiązania z białkami osocza (średnio 95%) oraz przenika przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po aplikacji transdermalnej wynosi 20-27 godzin, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja tkankowa, fentanyl, gradient stężenia, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, liniowość farmakokinetyczna, marskość wątroby, mięsień szkieletowy, minimalne stężenie skuteczne, norfentanyl, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, plaster przezskórny, stan stacjonarny, system transdermalny, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 50 50 mcg/h

Produkt leczniczy Fenta MX w postaci systemu transdermalnego zapewnia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z wysoką biodostępnością wynoszącą 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje względnie stały poziom przez cały okres stosowania. Pełny stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego okresu aplikacji, z kumulacją skutkującą wzrostem AUC i Cmax o około 40%. Wchłanianie jest zależne od gradientu stężeń i temperatury skóry, gdzie podwyższenie temperatury może zwiększyć AUC nawet 2,2-krotnie. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (średnio 95%) oraz łatwe przenikanie przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po podaniu transdermalnym wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja substancji, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, fentanyl, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, matryca polimerowa, niewydolność nerek, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plaster przezskórny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, system transdermalny, toksyczność fentanylu, tolerancja na opioidy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenta MX 75 75 mcg/h

Fenta MX to transdermalny system podawania fentanylu, silnego opioidu o wysokim powinowactwie do receptorów μ, stosowany w leczeniu przewlekłego bólu. Mechanizm działania obejmuje hamowanie transmisji sygnałów bólowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz efekt sedatywny, co jest korzystne u pacjentów z przewlekłym bólem. Produkt jest klasyfikowany w grupie leków przeciwbólowych opioidowych (kod ATC: N02AB03). W populacji pediatrycznej (wiek 2-17 lat, n=289) bezpieczeństwo i skuteczność fentanylu w postaci plastra przezskórnego zostały potwierdzone w trzech otwartych badaniach klinicznych, w tym u 80 dzieci w wieku 2-6 lat.
badanie kliniczne, działanie przeciwbólowe, efekt sedatywny, fentanyl, indywidualizacja dawki, morfina doustna, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, plaster przezskórny, pochodna fenylopiperydyny, podanie przezskórne, przewlekły ból, receptor opioidowy, receptor μ, system transdermalny, transmisja sygnału bólowego
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivastigmine Mylan 9,5 mg/24 h

Rivastigmine Mylan w formie systemu transdermalnego jest wskazany do leczenia objawowego łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Dostępny jest w dwóch dawkach: 4,6 mg/24 h (plaster o powierzchni 4,6 cm² zawierający 6,9 mg rywastygminy) oraz 9,5 mg/24 h (plaster o powierzchni 9,2 cm² zawierający 13,8 mg rywastygminy). System transdermalny uwalnia substancję czynną równomiernie przez 24 godziny, co pozwala na stabilizację poziomu leku w organizmie i poprawę funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera, jednocześnie łagodząc objawy demencji.
choroba Alzheimera, demencja, dysfagia, działania niepożądane przewodu pokarmowego, funkcje poznawcze, inhibitor cholinoesterazy, otępienie typu alzheimerowskiego, plaster przezskórny, rywastygmina, system transdermalny, system transdermalny matrycowy, zaburzenia pamięci, zaburzenia poznawcze, zdolności poznawcze
Leksykon substancji czynnych
Fentanyl – Właściwości farmakokinetyczne

Fentanyl, będący wysoce lipofilną substancją, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po aplikacji przezskórnej (systemy transdermalne) biodostępność wynosi około 92%, a stężenie w surowicy stabilizuje się między 12 a 24 godziną, utrzymując się przez 72 godziny. W stanie stacjonarnym AUC i Cmax są o około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu. Wchłanianie jest zależne od temperatury skóry, co może znacząco zwiększać stężenia fentanylu (np. podgrzewanie plastra poduszką elektryczną zwiększa AUC 2,2-krotnie). Tabletki podpoliczkowe i podjęzykowe charakteryzują się biodostępnością odpowiednio około 65% i 70%, z maksymalnym stężeniem fentanylu w osoczu osiąganym w ciągu 50-90 minut (Cmax dla dawek 133-800 μg wynosi 360-2070 pg/ml). Po podaniu dożylnym fentanyl wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu z okresem półtrwania 1 min i 18 min, a faza eliminacji końcowej trwa około 475 minut.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fentanyl, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, kwasica, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, norfentanyl, okres półtrwania, plaster przezskórny, redystrybucja, stan stacjonarny, substancja lipofilna, system transdermalny, tabletka podjęzykowa, tabletka podpoliczkowa, wchłanianie przez błony śluzowe, zapalenie błony śluzowej