Właściwości farmakokinetyczne
Butylohydroksyanizol

Właściwości farmakokinetyczne butylohydroksyanizolu

Butylohydroksyanizol (E 320) jest substancją pomocniczą występującą w plastrze leczniczym Voltaren Forte w ilości 2,90 mg. Mimo że jest to składnik dodatkowy do głównej substancji czynnej (diklofenaku sodowego), jego właściwości farmakokinetyczne mają istotne znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego.¹

Absorpcja butylohydroksyanizolu

Podobnie jak w przypadku diklofenaku, butylohydroksyanizol jako składnik plastra leczniczego jest wchłaniany z powierzchni skóry powoli i niecałkowicie. Wchłanianie ogólnoustrojowe substancji stosowanych miejscowo, w tym butylohydroksyanizolu, jest znacznie mniejsze w porównaniu do podania doustnego i stanowi zwykle około 2-10% wartości uzyskiwanych po podaniu doustnym.²

Dystrybucja w tkankach

Butylohydroksyanizol, jako składnik plastra Voltaren Forte, po aplikacji na skórę może kumulować się w warstwach skóry, skąd jest powoli uwalniany do krążenia ogólnego. Ta charakterystyka jest podobna do głównej substancji czynnej plastra – diklofenaku. Przenikanie do miejsca działania może być różne w zależności od nasilenia i rodzaju zaburzenia, a także od miejsca zastosowania i mechanizmu działania.³

Metabolizm i eliminacja

W przypadku butylohydroksyanizolu, podobnie jak dla diklofenaku w plastrze Voltaren Forte, metabolizm i eliminacja po podaniu przezskórnym są porównywalne z procesami zachodzącymi po podaniu doustnym. Butylohydroksyanizol podlega metabolizmowi wątrobowemu, gdzie zachodzą procesy takie jak hydroksylacja i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Produkty metabolizmu są wydalane drogą nerkową (około 2/3) oraz z żółcią (około 1/3).⁴

Interakcje z innymi substancjami

Butylohydroksyanizol (E 320) jako składnik pomocniczy plastra Voltaren Forte może teoretycznie wchodzić w interakcje z główną substancją czynną – diklofenakiem. Jednak ze względu na małą dawkę butylohydroksyanizolu (2,90 mg w plastrze) oraz niskie wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu przezskórnym, ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest minimalne.^{5 6}

Wpływ butylohydroksyanizolu na parametry farmakokinetyczne plastra

Butylohydroksyanizol w plastrze Voltaren Forte może wpływać na stabilność produktu i uwalnianie substancji czynnej. Jako przeciwutleniacz, E 320 zapobiega degradacji diklofenaku, co może potencjalnie wpływać na stężenie leku w stanie stacjonarnym oraz na ciągłość wchłaniania diklofenaku z plastra.⁷

Stężenie w osoczu

Ze względu na minimalną absorpcję butylohydroksyanizolu przez skórę po aplikacji plastra Voltaren Forte, stężenie tej substancji w osoczu jest zazwyczaj niewykrywalne lub bardzo niskie. Dla porównania, średnie stężenie (plateau) diklofenaku w osoczu po zastosowaniu plastra wynosi około 1 ng/mL.⁸

Wiązanie z białkami osocza

Butylohydroksyanizol, podobnie jak diklofenak w plastrze Voltaren Forte, może wiązać się z białkami osocza, choć stopień tego wiązania jest prawdopodobnie niższy niż w przypadku diklofenaku, dla którego stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki i wynosi 99%.⁹

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne butylohydroksyanizolu w plastrze Voltaren Forte mają przede wszystkim znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa produktu. Niska absorpcja systemowa, szybki metabolizm i efektywna eliminacja butylohydroksyanizolu zmniejszają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z tą substancją pomocniczą.¹⁰

Warto zauważyć, że butylohydroksyanizol w plastrze leczniczym Voltaren Forte (zawierającym 140 mg diklofenaku sodowego) jest obecny w niedużej ilości 2,90 mg, co dodatkowo minimalizuje prawdopodobieństwo wystąpienia znaczących efektów systemowych tej substancji.¹¹