Właściwości farmakokinetyczne
Sód diklofenak

Właściwości farmakokinetyczne sodu diklofenaku

Analiza właściwości farmakokinetycznych sodu diklofenaku dostarcza istotnych informacji o procesach wchłaniania, dystrybucji i eliminacji tej substancji leczniczej. W preparacie Flector Patch substancja czynna występuje w postaci diklofenaku epolaminy, która odpowiada 1% sodu diklofenaku aplikowanego przezskórnie.¹

Wchłanianie przez skórę

Podczas aplikacji przezskórnej w postaci plastra leczniczego, diklofenak epolamina wchłania się przez skórę. Jest to kluczowy proces umożliwiający dotarcie substancji czynnej do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego.²

Parametry farmakokinetyczne stanu stacjonarnego

Kinetyka wchłaniania w stanie stacjonarnym wykazuje charakterystyczne dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu profile stężeń. Analiza parametrów farmakokinetycznych wskazuje, że maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml. Ta wartość szczytowa osiągana jest po czasie około 5 godzin od aplikacji plastra, przy dokładnym Tmax wynoszącym 5,4 ± 3,7 godzin.³

Wiązanie z białkami osocza

Sód diklofenak charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym około 99%. Ten parametr ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku w organizmie, jego biodostępności oraz potencjalnych interakcji z innymi substancjami leczniczymi o wysokim powinowactwie do białek osocza.⁴

Biodostępność systemowa

Istotnym aspektem farmakokinetyki sodu diklofenaku stosowanego przezskórnie jest jego ogólnoustrojowa biodostępność w porównaniu z formami doustnymi. Na podstawie analizy wydalania leku i jego metabolitów w moczu oraz badań porównawczych wykazano, że ogólnoustrojowe wchłanianie diklofenaku podczas stosowania plastra leczniczego Flector Patch wynosi około 2% w porównaniu do równoważnych dawek podawanych doustnie.⁵

Ta niska biodostępność ogólnoustrojowa ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ może przyczyniać się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych, przy zachowaniu skuteczności działania w miejscu aplikacji.

Skład i ilość substancji czynnej

W preparacie Flector Patch każdy plaster leczniczy o powierzchni 140 cm² (10 cm x 14 cm) zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, co odpowiada 140 mg sodu diklofenaku, stanowiąc 1% stężenia w/w substancji czynnej.⁶