metabolizm miejscowy

Metabolizm miejscowy to proces biochemicznych przemian substancji zachodzący lokalnie w określonych tkankach lub narządach, a nie ogólnoustrojowo. Jest to istotny aspekt farmakokinetyki, który może znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo leków.

W kontekście klinicznym, metabolizm miejscowy ma szczególne znaczenie dla leków stosowanych miejscowo (np. na skórę, do oczu, do dróg oddechowych), gdzie substancje czynne mogą być modyfikowane enzymatycznie jeszcze przed wejściem do krążenia ogólnego. Najważniejszymi enzymami uczestniczącymi w metabolizmie miejscowym są cytochromy P450, esterazy, transferazy i oksydoreduktazy.

Różnice w metabolizmie miejscowym mogą odpowiadać za zmienną odpowiedź na leki u różnych pacjentów oraz za interakcje międzylekowe obserwowane tylko w określonych tkankach. Wiedza o specyfice metabolizmu miejscowego jest wykorzystywana w projektowaniu leków o działaniu targetowanym oraz w ocenie bezpieczeństwa ksenobiotyków.

W badaniach klinicznych coraz większą uwagę poświęca się analizie metabolizmu miejscowego, stosując techniki mikrodializy, obrazowania molekularnego oraz metody proteomiczne i metabolomiczne do identyfikacji lokalnych szlaków metabolicznych w różnych narządach.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Decapeptyl Depot 3,75 mg

Decapeptyl Depot 3,75 mg zawiera tryptorelinę w postaci octanu tryptoreliny, podawaną jako proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Po domięśniowym podaniu stężenia tryptoreliny w osoczu są kontrolowane przez powolny rozpad polimeru Poli(kwas mlekowy i kwas glikolowy, 1:1), co umożliwia utrzymanie terapeutycznego poziomu leku przez dłuższy czas. Farmakokinetyka wykazuje dwufazowy profil: szybki wzrost stężenia z maksimum w ciągu pierwszych godzin, następnie spadek i drugie maksimum w dniu czwartym, po czym stężenie zmniejsza się dwuwykładniczo. Po podaniu domięśniowym stężenie tryptoreliny spada poniżej progu oznaczalności po 44 dniach, natomiast po podaniu podskórnym – po 65 dniach. Biodostępność u mężczyzn wynosi 38,3% (IM) i 69% tej wartości (SC), u kobiet 35,7% po 27 dniach, z liniowym uwalnianiem odpowiednio 0,92% i 0,73% dawki na dobę.
biodostępność leku, Decapeptyl Depot, elektrolity, eliminacja nerkowa, metabolizm miejscowy, mikrokapsułki, octan tryptoreliny, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie podskórne, postać o przedłużonym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, uwalnianie przedłużone, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Difortan 100 mg/g

Etofenamat, substancja czynna leku Difortan, wykazuje dobrą biodostępność zarówno po podaniu doustnym, jak i przezskórnym, z wyraźnym powinowactwem do gromadzenia się w tkance zapalnej. Po aplikacji 6 g żelu (300 mg etofenamatu) na skórę pleców maksymalne stężenie w osoczu wynosi 150 μg/l i osiągane jest po 2 godzinach, co wskazuje na ograniczone przenikanie przezskórne w porównaniu do podania doustnego, gdzie stężenie osiąga 10 mg/l. Etofenamat w formie niezmienionej jest obecny w płynie maziowym, co ma istotne znaczenie w terapii schorzeń stawowych. Okres półtrwania po aplikacji przezskórnej wynosi około 3,3 godziny, co jest dłuższe niż po podaniu doustnym (1,6 godziny), co może sprzyjać dłuższemu utrzymaniu efektu terapeutycznego miejscowo.
absorpcja przezskórna, aktywność przeciwzapalna, aplikacja przezskórna, aplikacja zewnętrzna, droga nerkowa, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, etofenamat, kwas flufenamowy, metabolizm miejscowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, podanie doustne, przenikanie przezskórne, schorzenie stawowe, tkanka zapalna, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Otinum 0,2 g/g

Otinum to preparat miejscowy w postaci kropli do uszu, zawierający salicylan choliny w stężeniu 0,2 g/g (200 mg/g). Jest stosowany w leczeniu schorzeń ucha zewnętrznego. Pomimo braku szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki miejscowej, takich jak wchłanianie przez skórę przewodu słuchowego, dystrybucja w tkankach, metabolizm czy eliminacja, preparat wykazuje skuteczność terapeutyczną w miejscu aplikacji.
aplikacja miejscowa do ucha, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja substancji czynnej, krople do uszu, metabolizm miejscowy, przewód słuchowy zewnętrzny, salicylan, salicylan choliny, schorzenie ucha zewnętrznego, substancja czynna, terapia miejscowa, wchłanianie przez skórę, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Altaziaja 10 mg/g

Produkt leczniczy Altaziaja w postaci żelu zawiera glinu octanowinian (Aluminii acetotartras) w stężeniu 10 mg/g i charakteryzuje się ograniczonymi danymi farmakokinetycznymi po miejscowej aplikacji na skórę. Wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę jest prawdopodobnie minimalne, jednak w przypadku aplikacji na obszary ze zmianami chorobowymi lub uszkodzonym naskórkiem może dojść do zwiększonego przenikania niewielkich ilości substancji czynnej. W miejscu aplikacji dochodzi do częściowego rozkładu glinu octanowinianu z uwalnianiem octanu, który zakwasza środowisko skóry i może przyczyniać się do mechanizmu działania leczniczego preparatu.
aluminii acetotartras, bariera naskórkowa, czas półtrwania, dane farmakokinetyczne, działanie zakwaszające, glin octanowinian, kinetyka procesu, metabolizm miejscowy, niewydolność nerek, podanie miejscowe na skórę, produkt leczniczy, przenikanie substancji, upośledzona funkcja nerek, uszkodzony naskórek, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe

metabolizm miejscowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Decapeptyl Depot 3,75 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Difortan 100 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Otinum 0,2 g/g

Właściwości farmakokinetyczne – Altaziaja 10 mg/g