Właściwości farmakokinetyczne etofenamatu

Etofenamat, substancja czynna leku Difortan, charakteryzuje się dobrą absorpcją zarówno po podaniu doustnym, jak i aplikacji na skórę. Wyróżnia go znaczna tendencja do specyficznego gromadzenia się w tkance objętej stanem zapalnym. W przypadku aplikacji zewnętrznej, stężenie etofenamatu w tkankach odpowiada głównie nienaruszonej cząsteczce, co wynika z jej ograniczonego miejscowego metabolizmu.¹

Wchłanianie

Po aplikacji 6 gramów etofenamatu w postaci żelu na skórę pleców (odpowiada to 300 mg substancji czynnej), maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2 godzinach i wynosi 150 μg/l. Wartość ta wskazuje na stosunkowo niewielkie przenikanie przezskórne substancji, ponieważ po doustnym podaniu analogicznej dawki stężenie etofenamatu w osoczu jest znacznie wyższe i osiąga poziom 10 mg/l.²

Dystrybucja

Po absorpcji przezskórnej etofenamat wykazuje wyraźną skłonność do gromadzenia się w tkance zapalnej w formie niezmienionej. Substancja czynna jest wykrywalna w płynie maziowym, co ma istotne znaczenie w leczeniu schorzeń stawowych.³

Czas półtrwania

Okres półtrwania etofenamatu różni się w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym wynosi około 1,6 godziny, natomiast po aplikacji na skórę jest dłuższy – około 3,3 godziny. Wydłużony okres półtrwania po aplikacji przezskórnej może przyczyniać się do utrzymywania się działania terapeutycznego leku w miejscu aplikacji.⁴

Metabolizm

Etofenamat podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstaje kwas flufenamowy. Warto podkreślić, że metabolit ten zachowuje aktywność przeciwzapalną, co może przyczyniać się do przedłużonego efektu terapeutycznego leku.⁵

Eliminacja

Eliminacja etofenamatu zachodzi głównie drogą nerkową. Największa intensywność tego procesu przypada na pierwszy dzień po podaniu leku. W ciągu kolejnych 24 godzin (dzień drugi) obserwuje się znaczące, 10-krotne zmniejszenie tempa eliminacji. W okresie trzech dni po doustnym podaniu etofenamatu, całkowita ilość wszystkich metabolitów wydalonych z moczem wynosi 55 ± 4,2%.⁶