metabolizm nadroparyny

Metabolizm nadroparyny wapniowej, będącej heparyną drobnocząsteczkową (LMWH), zachodzi głównie w wątrobie i układzie siateczkowo-śródbłonkowym. Lek ulega desulfatacji i depolimeryzacji, co prowadzi do zmniejszenia jego aktywności przeciwzakrzepowej.

Nadroparyna jest częściowo metabolizowana przez wątrobę, gdzie zachodzi proces depolimeryzacji, czyli rozpad większych cząsteczek na mniejsze fragmenty. Proces ten jest znacznie mniej intensywny niż w przypadku heparyny niefrakcjonowanej, co przyczynia się do przewidywalnej farmakokinetyki nadroparyny.

Eliminacja nadroparyny zachodzi głównie przez nerki, gdzie wydalana jest w postaci niezmienionej oraz jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens leku jest zmniejszony, co może prowadzić do kumulacji i zwiększonego ryzyka krwawień. Z tego powodu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawki.

W przeciwieństwie do heparyny niefrakcjonowanej, nadroparyna wykazuje minimalny metabolizm w osoczu i mniejsze powinowactwo do białek osoczowych, co przekłada się na bardziej przewidywalny efekt przeciwzakrzepowy i mniejszą częstość działań niepożądanych, w tym małopłytkowości indukowanej heparyną (HIT).

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Nadroparyna – Właściwości farmakokinetyczne

Nadroparyna wapniowa, lek przeciwzakrzepowy, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~88%) po podaniu podskórnym, z osiągnięciem maksymalnej aktywności anty-Xa w osoczu po około 3 godzinach. Aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez co najmniej 18 godzin, a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi 8-10 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie w kontekście pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Farmakokinetyka nadroparyny jest oceniana na podstawie aktywności anty-Xa, gdyż brak jest wiarygodnych danych dotyczących metabolizmu i bezpośrednich stężeń substancji w osoczu.
aktywność anty-Xa, aktywność w osoczu, biodostępność nadroparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nadroparyny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm nadroparyny, nadroparyna wapniowa, parametr kinetyczny, podanie podskórne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 3800 j.m. a.Xa/0,4 ml

Nadroparyna wapniowa, substancja czynna preparatu Fraxiparine, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą około 3 godziny po podaniu podskórnym, z biodostępnością około 88%. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, a aktywność anty-Xa utrzymuje się co najmniej 18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm leku nie jest dokładnie poznany ze względu na ograniczenia metod oceny, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co ma kluczowe znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na ryzyko kumulacji i krwawień.
aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, aminotransferaza, biodostępność nadroparyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nadroparyny, kumulacja leku, metabolizm nadroparyny, nadroparyna wapniowa, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie podskórne, ryzyko krwawienia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek

metabolizm nadroparyny

Powiązane wpisy

Nadroparyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Fraxiparine 3800 j.m. a.Xa/0,4 ml