działanie bupropionu
Bupropion to lek przeciwdepresyjny o unikalnym mechanizmie działania, który selektywnie hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, bez znaczącego wpływu na wychwyt serotoniny. Dzięki temu odróżnia się od innych popularnych grup leków przeciwdepresyjnych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) czy inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI).
Mechanizm działania bupropionu obejmuje również antagonizm wobec receptorów nikotynowych, co uzasadnia jego zastosowanie w terapii uzależnienia od nikotyny. Lek ten wykazuje również właściwości stymulujące ośrodkowy układ nerwowy, co może być korzystne u pacjentów z depresją przebiegającą z apatią i spowolnieniem psychoruchowym.
W praktyce klinicznej bupropion stosowany jest w leczeniu dużej depresji, sezonowych zaburzeń afektywnych oraz jako wspomaganie w rzucaniu palenia. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, rzadko powoduje dysfunkcje seksualne czy przyrost masy ciała, co zwiększa jego akceptowalność u pacjentów. Należy jednak pamiętać o zwiększonym ryzyku wystąpienia napadów drgawkowych, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Wellbutrin XR 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna Wellbutrin XR (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg i 300 mg), jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy „innych leków przeciwdepresyjnych” (kod ATC: N06AX12), stosowanym w leczeniu dużej depresji (MDD). Mechanizm działania bupropionu opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. W badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych Wellbutrin XR i 1868 pacjentów z Wellbutrin SR wykazano skuteczność terapeutyczną w dawkach do 300 mg/dobę w Europie oraz do 450 mg/dobę w USA. W badaniach europejskich Wellbutrin XR wykazał statystycznie istotną poprawę w skali MADRS oraz wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo, choć u osób starszych wyniki były mniej jednoznaczne. W badaniach amerykańskich dwie z czterech prób potwierdziły korzyść terapeutyczną w dawkach 300-450 mg/dobę. Ponadto, długoterminowa terapia podtrzymująca Wellbutrin SR (300 mg/dobę) przez 44 tygodnie wykazała istotną klinicznie skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji (64% skuteczności vs. 48% placebo, p<0,05).
analiza LOCF, bupropion, duża depresja, działanie bupropionu, indoloaminy, inhibitory monoaminooksydazy, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, odpływ lewokomorowy, remisja depresji, skala MADRS, SSRI, stan stacjonarny leku, szczelina synaptyczna, terapia podtrzymująca, wada przegrody międzykomorowej, wady układu sercowo-naczyniowego, Wellbutrin, wychwyt zwrotny amin katecholowych