liposom multilamellarny
Liposom multilamellarny (MLV – Multilamellar Vesicle) to struktura lipidowa składająca się z wielu koncentrycznych dwuwarstw fosfolipidowych, które przypominają budową cebulę. Każda dwuwarstwa fosfolipidowa jest oddzielona warstwą wodną, co tworzy charakterystyczną wielowarstwową strukturę. Liposomy multilamellarne mają zwykle średnicę od 0,5 do 10 mikrometrów.
W medycynie liposomy multilamellarne wykorzystywane są jako nośniki leków, gdyż umożliwiają efektywne zamknięcie zarówno substancji hydrofilowych (w warstwach wodnych), jak i lipofilowych (w dwuwarstwach lipidowych). Dzięki wielowarstwowej strukturze MLV charakteryzują się powolnym uwalnianiem substancji czynnych, co jest korzystne w terapiach wymagających przedłużonego działania leku.
Liposomy multilamellarne znajdują zastosowanie w dostarczaniu leków przeciwnowotworowych, antybiotyków, substancji przeciwgrzybiczych oraz w szczepionkach. Wśród zarejestrowanych preparatów liposomalnych na bazie MLV znajduje się m.in. Ambisome (amfoterycyna B) stosowany w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych. Badania kliniczne wskazują, że enkapsulacja leków w liposomach multilamellarnych może znacząco zmniejszać ich toksyczność i zwiększać skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny, wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania i postaci farmaceutycznej. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu dla dawki 50 mg w formie tabletek dojelitowych wynosi około 1,5 μg/ml (5 μmol/l) i osiągane jest po 2-3 godzinach, natomiast sól potasowa diklofenaku osiąga stężenie 3,8 μmol/l już po 20-60 minutach. Podanie domięśniowe skutkuje szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) po 10-20 minutach, a dożylne podanie bolusowe powoduje natychmiastowe osiągnięcie stężenia około 16,5 μg/ml w ciągu 3 minut. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami, co wpływa na objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2-4 godzinach przewyższają stężenia w osoczu i utrzymują się przez 12 godzin, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Metabolizm diklofenaku obejmuje głównie hydroksylację i metoksylację, z głównym metabolitem 4′-hydroksy-diklofenakiem (30-40%), a okres półtrwania substancji macierzystej wynosi 1-2 godziny.
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-hydroksy-diklofenak, diklofenak epolamina, efekt pierwszego przejścia, enzym cytochromu P450, hydroksylacja, klirens osoczowy, liposom multilamellarny, miejscowe stosowanie diklofenaku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przednia komora oka, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do płukania gardła, sól potasowa diklofenaku, tabletka dojelitowa, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby