Właściwości farmakokinetyczne
Bepanthen Plus (50 mg + 5 mg)/g
Bepanthen Plus w kremie zawiera dwie substancje czynne: dekspantenol (50 mg/g) oraz chlorheksydynę chlorowodorek (5 mg/g). Dekspantenol szybko przenika przez skórę, gdzie jest przekształcany do biologicznie aktywnego kwasu pantotenowego, który wiąże się z białkami osocza (globuliny, albuminy) i osiąga fizjologiczne stężenia we krwi na poziomie 500-1000 μg/l. Chlorheksydyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę dorosłych, a u niemowląt może być wykrywana w osoczu w niskim stężeniu około 1 μg/ml po ekspozycji. Po podaniu doustnym chlorheksydyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu 0,2 μg/ml po 30 minutach, jednak po aplikacji miejscowej jej stężenia są niewykrywalne, co wskazuje na ograniczoną biodostępność systemową przy stosowaniu miejscowym. Metabolizm dekspantenolu ogranicza się do szybkiej konwersji do kwasu pantotenowego, który nie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie przez nerki (60-70% dawki) w postaci niezmienionej, z dobowym wydalaniem 2-7 mg u dorosłych i 2-3 mg u dzieci. Chlorheksydyna nie podlega istotnemu metabolizmowi po podaniu miejscowym, a jej eliminacja po podaniu doustnym odbywa się głównie przez przewód pokarmowy. Brak jest danych dotyczących metabolizmu chlorheksydyny u niemowląt i dzieci. Farmakokinetyczne profile obu składników wskazują na bezpieczne stosowanie miejscowe, z minimalnym ryzykiem systemowego działania chlorheksydyny, szczególnie u dorosłych, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście terapii miejscowej skóry.
Właściwości farmakokinetyczne produktu Bepanthen Plus
Bepanthen Plus w postaci kremu zawiera dwie substancje czynne: dekspantenol (50 mg/g) oraz chlorheksydynę w postaci chlorowodorku (5 mg/g). Farmakokinetyka obu składników różni się istotnie, co ma znaczenie kliniczne podczas stosowania miejscowego na skórę.1
Wchłanianie substancji czynnych
Dekspantenol charakteryzuje się szybką absorpcją przez skórę. Po wchłonięciu ulega przekształceniu w kwas pantotenowy, który jest jego biologicznie aktywną formą. W przeciwieństwie do dekspantenolu, chlorheksydyna aplikowana na nieuszkodzoną skórę dorosłych praktycznie nie wchłania się do krwiobiegu.2
Warto jednak zauważyć, że w przypadku niemowląt, stosowanie preparatów zawierających chlorheksydynę może skutkować niewielkim wchłanianiem tej substancji. Badania przeprowadzone u niemowląt, do których kąpieli stosowano środek zawierający 4% glukonianu chlorheksydyny, wykazały obecność chlorheksydyny w osoczu w niskim stężeniu wynoszącym około 1 μg/ml.3
Dystrybucja w organizmie
Kwas pantotenowy po wchłonięciu wiąże się z białkami osocza, głównie z globulinami i albuminami. U zdrowych dorosłych osób fizjologiczne stężenie kwasu pantotenowego we krwi wynosi 500-1000 μg/l, natomiast w surowicy około 100 μg/l.4
Ze względu na minimalny stopień przenikania chlorheksydyny przez skórę, brak jest danych dotyczących jej dystrybucji w tkankach i narządach po podaniu miejscowym. Dostępne są jedynie dane po podaniu doustnym – po przyjęciu 300 mg chlorheksydyny u zdrowych osób obserwuje się maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 0,2 μg/ml po około 30 minutach od podania.5
Metabolizm substancji czynnych
Po absorpcji dekspantenol ulega szybkiej konwersji do kwasu pantotenowego, który jako składnik koenzymu A nie podlega dalszym przemianom metabolicznym. W związku z tym kwas pantotenowy jest wydalany w postaci niezmienionej.6
Badania przeprowadzone u osób dorosłych z zastosowaniem radioaktywnie znakowanej chlorheksydyny wskazują, że substancja ta nie podlega istotnym procesom metabolicznym w organizmie. Należy zaznaczyć, że brakuje danych naukowych dotyczących metabolizmu chlorheksydyny u niemowląt i dzieci.7
Eliminacja z organizmu
Kwas pantotenowy po podaniu doustnym jest wydalany głównie przez nerki – około 60-70% podanej dawki ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała część kwasu pantotenowego jest wydalana z kałem. U dorosłych dobowe wydalanie kwasu pantotenowego z moczem waha się w granicach 2-7 mg, natomiast u dzieci wynosi około 2-3 mg na dobę.8
Chlorheksydyna zastosowana miejscowo na skórę praktycznie nie ulega wchłanianiu systemowemu, co skutkuje brakiem znaczącej eliminacji. W przypadku podania doustnego, chlorheksydyna jest niemal w całości wydalana z kałem, co wskazuje na dominujący udział przewodu pokarmowego w jej eliminacji.9
| Parametr farmakokinetyczny | Dekspantenol | Chlorheksydyna |
|---|---|---|
| Wchłanianie przez skórę | Szybkie | Minimalne u dorosłych, niewielkie u niemowląt |
| Postać aktywna | Kwas pantotenowy | Chlorheksydyna |
| Wiązanie z białkami | Głównie z globulinami i albuminami | Brak danych po aplikacji na skórę |
| Typowe stężenie we krwi | 500-1000 μg/l | Niewykrywalne po aplikacji na skórę |
| Metabolizm | Brak dalszego metabolizmu po konwersji do kwasu pantotenowego | Bez istotnego metabolizmu |
| Główna droga eliminacji | Nerkowa (60-70%) | Przewód pokarmowy (po podaniu doustnym) |
| Dobowe wydalanie z moczem | 2-7 mg (dorośli), 2-3 mg (dzieci) | Nieistotne po aplikacji na skórę |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania