pochodna ergoliny
Pochodne ergoliny stanowią grupę związków chemicznych pochodzących ze struktury ergoliny, trójpierścieniowej aminy będącej podstawowym szkieletem alkaloidów sporyszu. Substancje te charakteryzują się szerokim spektrum działania farmakologicznego, obejmującym wpływ na układ serotoninergiczny, dopaminergiczny i adrenergiczny.
W medycynie pochodne ergoliny znajdują zastosowanie w leczeniu migreny (ergotamina, dihydroergotamina), choroby Parkinsona (bromokryptyna, kabergolina, pergolid), hiperprolaktynemii oraz gruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę. Niektóre z tych związków, jak metysergid, były stosowane w profilaktyce migreny, jednak ze względu na ryzyko włóknienia zaotrzewnowego ich użycie zostało ograniczone.
Mechanizm działania pochodnych ergoliny opiera się głównie na aktywacji receptorów dopaminowych D2, co prowadzi do hamowania wydzielania prolaktyny, oraz na oddziaływaniu z receptorami serotoninowymi 5-HT1, co jest istotne w terapii migreny. Warto zauważyć, że związki te mogą wykazywać działania niepożądane, takie jak nudności, zawroty głowy, niedociśnienie oraz, przy długotrwałym stosowaniu, włóknienie zastawek serca czy tkanki zaotrzewnowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Właściwości farmakodynamiczne
Chinagolid, będący substancją czynną leku Norprolac, jest selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2, wykazującym specyficzne działanie hamujące wydzielanie prolaktyny przez przedni płat przysadki mózgowej. W odróżnieniu od innych agonistów dopaminergicznych, nie jest pochodną ergoliny ani sporyszu, co wpływa na jego profil bezpieczeństwa i selektywność działania. Dostępny jest w formie chlorowodorku chinagolidu w tabletkach o dawkach 25, 50 oraz 75 mikrogramów, co pozwala na indywidualizację terapii. Chinagolid nie wpływa na stężenia innych hormonów przysadkowych, minimalizując ryzyko zaburzeń homeostazy hormonalnej, a jego przedłużone działanie umożliwia dawkowanie raz na dobę przy skutecznym obniżeniu poziomu prolaktyny.
agonista dopaminergiczny, amenorrhoea, działanie dopaminergiczne, galaktorrhoea, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, homeostaza hormonalna, hormon przysadkowy, hormon wzrostu, niepłodność, obniżone libido, oligomenorrhoea, pochodna ergoliny, przedłużone działanie farmakologiczne, przedni płat przysadki, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy D2, selektywność działania leku, sporysz, zaburzenia miesiączkowania - Leksykon substancji czynnych
Kabergolina – Właściwości farmakodynamiczne
Kabergolina, pochodna ergoliny o silnej aktywności dopaminergicznej, działa jako inhibitor prolaktyny poprzez stymulację receptorów dopaminowych D2 w przednim płacie przysadki mózgowej, co prowadzi do długotrwałego i znaczącego obniżenia stężenia prolaktyny w surowicy. W badaniach na zwierzętach dawki skuteczne w redukcji prolaktyny wynosiły 3-25 μg/kg, a w warunkach in vitro efekt obserwowano przy stężeniu 45 pg/ml. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki w zakresie 0,3-1,5 mg u zdrowych ochotników, kobiet w połogu oraz pacjentów z hiperprolaktynemią, efekt terapeutyczny pojawia się już po 3 godzinach i utrzymuje się od 7 do 28 dni, a u kobiet w połogu od 14 do 21 dni. Działanie kabergoliny jest ściśle zależne od dawki, co wpływa zarówno na intensywność, jak i czas trwania obniżenia prolaktyny. Substancja cechuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na wydzielanie innych hormonów przysadkowych ani kortyzolu, co minimalizuje ryzyko zaburzeń hormonalnych podczas terapii.
aktywność dopaminergiczna, ciśnienie tętnicze krwi, działanie antyprolaktynowe, działanie dopaminergiczne, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, efekt terapeutyczny, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, inhibitor prolaktyny, kabergolina, okres półtrwania, pochodna ergoliny, przedni płat przysadki mózgowej, receptor dopaminowy D2, sekrecja prolaktyny, właściwość farmakodynamiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Nilogrin 10 mg
Nilogrin to preparat zawierający substancję czynną nicergolinę, pochodną ergoliny o działaniu naczyniowym, która rozszerza naczynia krwionośne i poprawia krążenie mózgowe. Dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 10 mg oraz 30 mg nicergoliny. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny, alkohol poliwinylowy, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizyczne i rozpad leku. Otoczka tabletek składa się z hypromelozy E 15 i E 5, makrogolu 8000, hydroksypropylocelulozy oraz tytanu dwutlenku (E 171), co zapewnia ochronę substancji czynnej, maskuje smak i ułatwia połykanie.
celuloza mikrokrystaliczna, działanie naczyniowe, hydroksypropylometyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krążenie mózgowe, magnezu stearynian, nicergolina, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pochodna ergoliny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, substancja filmująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny - Leksykon substancji czynnych
Nicergolina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nicergolina, pochodna ergoliny, wykazuje zróżnicowany profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Wartości LD50 dla szczurów po podaniu doustnym wynoszą od 197,6 mg/kg mc. (metoda Millera i Taintera) do 2872 mg/kg mc., co wskazuje na dobrą tolerancję substancji. Badania toksyczności wielokrotnej nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia, a testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego. Formalne badania rakotwórczości nie zostały przeprowadzone, jednak dostępne dane nie sugerują istotnego ryzyka w tym zakresie. W badaniach płodności u samców nie stwierdzono negatywnego wpływu przy dawkach do 50 mg/kg mc./dobę, natomiast u samic zaobserwowano spadek liczby ciąż oraz zmniejszenie liczby ciałek żółtych i zagnieżdżonych zarodków przy tej samej dawce.
badanie farmakologiczne, badanie płodności, ciałko żółte, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kostnienie płodu, LD50, nicergolina, pochodna ergoliny, rozwój pourodzeniowy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozwój zarodka, układ krążenia, wzrost płodu, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon substancji czynnych
Nicergolina – Działania niepożądane
Nicergolina, działająca jako α-adrenolityk, jest generalnie dobrze tolerowana, jednak może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu, które wymagają monitorowania. Na podstawie danych z 8 kontrolowanych badań klinicznych obejmujących 1246 pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępieniem, najczęściej obserwowano dyskomfort w jamie brzusznej (≥ 1/100, < 1/10). Niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100) występowały zaburzenia psychiczne (pobudzenie, stan splątania, bezsenność), objawy ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy, bóle głowy), niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy, zaparcia, biegunka, nudności oraz świąd. Częstość nieznana dotyczyła m.in. uczucia gorąca, wysypki, włóknienia oraz innych reakcji skórnych i ogólnych. W preparacie Nilogrin dodatkowo zgłaszano bradykardię, nadkwaśność, zgagę, omdlenia, niepokój i zwiększenie apetytu.
badanie kliniczne, bezsenność, bliznowacenie, bradykardia, dyskomfort jamy brzusznej, działanie niepożądane, działanie α-adrenolityczne, klasyfikacja MedDRA, kwas moczowy, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nicergolina, niedociśnienie tętnicze, otępienie łagodne do umiarkowanego, pochodna ergoliny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja włóknienia, śródmiąższowa choroba płuc, stan splątania, wysypka liszajowata, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie naczyniowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie skóry, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nilogrin 10 mg
Nicergolina, substancja czynna leku Nilogrin (tabletki powlekane 10 mg i 30 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się dobrą tolerancją u pacjentów. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające, rzadko wymagając przerwania terapii. Najczęściej obserwowane objawy dotyczą układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, bradykardia) wynikające z α-adrenolitycznego mechanizmu działania leku. Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia ze strony układu nerwowego (nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, zawroty głowy, pobudzenie, senność, niepokój, uderzenia gorąca, zwiększenie apetytu), przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, nadkwaśność, zgaga), a także rzadkie reakcje skórne (rumień, pokrzywka, liszajowata wysypka) i immunologiczne (reakcje nadwrażliwości). W pojedynczych przypadkach odnotowano zaburzenia układu rozrodczego, takie jak niemożność ejakulacji, typowe dla leków α-adrenolitycznych.
lek α-adrenolityczny, liszajowata wysypka, nadciśnienie tętnicze, nadkwaśność żołądka, nadmierna potliwość, nicergolina, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna ergoliny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, śródmiąższowa choroba płuc, tabletka powlekana, uderzenia gorąca, układ autonomiczny, układ pokarmowy, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia serca, zaburzenia snu, zaburzenia układu immunologicznego, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nilogrin 30 mg
Nilogrin, zawierający nicergolinę w dawkach 10 mg i 30 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje ogólnie dobry profil tolerancji. Najczęściej obserwowane działania niepożądane mają łagodny i przemijający charakter, nie wymagający przerwania terapii. Wśród działań niepożądanych dominują objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, bradykardia), układu nerwowego (nadmierna potliwość, zaburzenia snu, zawroty głowy występujące często, a także omdlenia, pobudzenie, senność, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca i zwiększenie apetytu), przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, nadkwaśność, zgaga) oraz reakcje skórne (rumień, pokrzywka, rzadko liszajowata wysypka). Pojedynczy opisany przypadek dotyczy niemożności ejakulacji, co jest znanym działaniem α-adrenolityków. Częstość występowania działań niepożądanych jest zróżnicowana, z zawrotami głowy i nudnościami występującymi często, natomiast większość pozostałych objawów jest niezbyt częsta lub rzadka.
bezsenność, bradykardia, brak ejakulacji, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, działanie α-adrenolityczne, liszajowata wysypka, nadciśnienie tętnicze, nadkwaśność żołądka, nadmierna potliwość, nicergolina, niedociśnienie, niepokój, nudność, omdlenie, parametr hemodynamiczny, pobudzenie, pochodna ergoliny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, receptor α-adrenergiczny, rumień, senność, śródmiąższowa choroba płuc, tabletka powlekana, uderzenie gorąca, układ oddechowy, wymioty, zaburzenie snu, zawrót głowy, zgaga, złe samopoczucie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Norprolac 75 mcg
Norprolac, zawierający chinagolid w dawkach 25, 50 i 75 mikrogramów, jest selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2, wykazującym silne hamowanie wydzielania prolaktyny przez przedni płat przysadki mózgowej. Lek nie należy do pochodnych sporyszu ani ergoliny, co odróżnia go od innych agonistów dopaminy. Chinagolid nie wpływa na stężenia innych hormonów przysadkowych, choć u niektórych pacjentów obserwowano krótkotrwały wzrost hormonu wzrostu w osoczu. Norprolac charakteryzuje się długim czasem działania, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, i jest skuteczny w leczeniu hiperprolaktynemii oraz jej objawów klinicznych, takich jak galaktorrhoea, oligomenorrhoea, amenorrhoea, niepłodność i obniżone libido.
agonista receptora dopaminowego, amenorrhoea, chinagolid, działanie agonistyczne, działanie farmakologiczne, galaktorrhoea, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, hormon wzrostu, inhibitor wydzielania prolaktyny, niepłodność, obniżone libido, oligomenorrhoea, pochodna ergoliny, pochodna sporyszu, przedni płat przysadki, receptor dopaminowy D2, zaburzenie płodności