raklopryd znakowany ¹¹C
Raklopryd znakowany ¹¹C to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce obrazowej, głównie w badaniach pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Związek ten jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminowych D2/D3, co pozwala na wizualizację gęstości tych receptorów w mózgu.
W praktyce klinicznej raklopryd znakowany ¹¹C wykorzystywany jest przede wszystkim w diagnostyce chorób neurodegeneracyjnych, w tym choroby Parkinsona i innych parkinsonizmów. Badanie PET z zastosowaniem tego radioznacznika umożliwia ocenę funkcjonalną układu dopaminergicznego, co ma szczególne znaczenie w różnicowaniu parkinsonizmu idiopatycznego od zespołów parkinsonowskich o innej etiologii.
Izotop węgla ¹¹C ma stosunkowo krótki okres półtrwania (około 20 minut), co wymaga szybkiego podania radiofarmaceutyku po jego wytworzeniu. Ta cecha ogranicza dostępność badania do ośrodków wyposażonych w cyklotron. Zaletą krótkiego okresu półtrwania jest natomiast mniejsza ekspozycja pacjenta na promieniowanie jonizujące w porównaniu do radiofarmaceutyków o dłuższym okresie półtrwania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I