Właściwości farmakodynamiczne
Mozarin Swift 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne escytalopramu

Produkt Mozarin Swift zawierający substancję czynną escytalopram należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanych jako leki przeciwdepresyjne. Produkt jest klasyfikowany kodem ATC: N06AB10.¹

Mechanizm działania

Escytalopram działa poprzez selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) wykazując wysokie powinowactwo do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym. Interesującą cechą mechanizmu działania jest również zdolność wiązania się z allosterycznym miejscem na transporterze serotoniny, jednak z powinowactwem 1000 razy mniejszym w porównaniu do miejsca pierwotnego. Escytalopram charakteryzuje się brakiem lub minimalnym powinowactwem do licznych receptorów, w tym: serotoninowych 5-HT1A i 5-HT2, dopaminowych D1 i D2, adrenergicznych α1, α2 i β, histaminowych H1, cholinergicznych muskarynowych, benzodiazepinowych oraz opioidowych.²

Na podstawie badań ustalono, że hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny jest jedynym prawdopodobnym mechanizmem działania wyjaśniającym farmakologiczne i kliniczne efekty escytalopramu.³

Efekt farmakodynamiczny

W kontrolowanych badaniach klinicznych z wykorzystaniem EKG z podwójnie ślepą próbą u zdrowych ochotników zaobserwowano wpływ escytalopramu na odstęp QTc. Zmiana odstępu QTc (z korektą Friderici) w stosunku do wartości wyjściowych wyniosła 4,3 milisekundy (90% CI: 2,2; 64) po zastosowaniu dawki terapeutycznej 10 mg na dobę. W przypadku dawki supraterapeutycznej 30 mg na dobę zmiana ta była bardziej znacząca i wyniosła 10,7 milisekund (90% CI: 8,6; 12,8).⁴

Skuteczność kliniczna escytalopramu

Duże epizody depresyjne

Skuteczność escytalopramu w leczeniu dużych epizodów depresyjnych została potwierdzona w trzech z czterech krótkoterminowych (8-tygodniowych) badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo. Dodatkowo przeprowadzono długoterminowe badanie dotyczące profilaktyki nawrotów, w którym uczestniczyło 274 pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na escytalopram w dawce 10 mg lub 20 mg na dobę w początkowej 8-tygodniowej fazie otwartej. Pacjentów randomizowano do grupy kontynuującej leczenie escytalopramem w tej samej dawce lub do grupy otrzymującej placebo przez okres do 36 tygodni. Wyniki badania wykazały, że pacjenci kontynuujący leczenie escytalopramem doświadczali znacząco dłuższego czasu do nawrotu choroby w porównaniu z grupą placebo.⁵

Fobia społeczna

W leczeniu fobii społecznej escytalopram wykazał skuteczność zarówno w trzech krótkoterminowych (12-tygodniowych) badaniach, jak i w 6-miesięcznym badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom wśród pacjentów odpowiadających na leczenie. Przeprowadzono również 24-tygodniowe badanie mające na celu ustalenie optymalnego sposobu dawkowania, które wykazało skuteczność escytalopramu w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg i 20 mg.⁶

Zaburzenie lękowe uogólnione

Skuteczność escytalopramu w leczeniu zaburzenia lękowego uogólnionego (GAD) została potwierdzona we wszystkich czterech przeprowadzonych badaniach kontrolowanych placebo, gdzie stosowano dawki 10 mg i 20 mg na dobę. Analiza zbiorcza wyników z trzech podobnych badań, obejmujących łącznie 421 pacjentów leczonych escytalopramem i 419 pacjentów otrzymujących placebo, wykazała znaczącą różnicę w skuteczności terapeutycznej:

Warto podkreślić, że działanie terapeutyczne escytalopramu w GAD było obserwowane już od pierwszego tygodnia leczenia. Długoterminowa skuteczność escytalopramu w dawce 20 mg na dobę została potwierdzona w randomizowanym badaniu trwającym od 24 do 76 tygodni, które oceniało utrzymywanie się efektu terapeutycznego u 373 pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie podczas początkowych 12 tygodni terapii (faza otwarta).⁷

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

W leczeniu zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD) przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą, które wykazało, że po 12 tygodniach pacjenci otrzymujący escytalopram w dawce 20 mg na dobę osiągnęli znacząco lepsze wyniki w skali Y-BOCS w porównaniu z grupą placebo. Po przedłużeniu badania do 24 tygodni, zarówno pacjenci stosujący escytalopram w dawce 10 mg jak i 20 mg na dobę wykazywali istotną statystycznie przewagę nad grupą placebo.⁸

Dodatkowo przeprowadzono badanie dotyczące profilaktyki nawrotów, które wykazało skuteczność escytalopramu w dawkach 10 i 20 mg na dobę u pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na leczenie w 16-tygodniowej fazie otwartej. Pacjenci ci byli następnie leczeni w trwającej 24 tygodnie randomizowanej, kontrolowanej placebo fazie podwójnie ślepej próby, podczas której potwierdzono skuteczność escytalopramu w zapobieganiu nawrotom.⁹