Właściwości farmakokinetyczne
Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Inovox Express smak miodowo-cytrynowy

Produkt leczniczy Inovox Express w postaci pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera trzy substancje czynne: lidokainy chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Właściwości farmakokinetyczne tych substancji różnią się między sobą, co wpływa na ich aktywność i profil działania.¹

Farmakokinetyka lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się łatwą absorpcją przez błony śluzowe, co jest istotne przy podaniu w formie pastylki twardej. Okres półtrwania lidokainy w fazie eliminacji wynosi około 1-2 godziny (średnio około 100 minut) i jest zależny od podanej dawki.²

Po wchłonięciu lidokaina ulega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie zachodzi proces szybkiej deetylacji. W wyniku tego procesu powstaje aktywny metabolit – monoetyloglicynian ksylidyny (MEGX). Ten metabolit następnie jest hydrolizowany do różnych metabolitów, w tym glicynianu ksylidyny (GX).³

Ważną obserwacją jest to, że okres półtrwania GX jest dłuższy niż lidokainy, co może prowadzić do jego kumulacji, szczególnie u pacjentów z upośledzonym wydalaniem nerkowym.⁴

Eliminacja lidokainy i jej metabolitów

Droga eliminacji lidokainy obejmuje głównie wydalanie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Znacząca część jest wydalana w formie metabolitów, które również są eliminowane z moczem.⁵

Farmakokinetyka amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego

Dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu dostępne dane farmakokinetyczne są ograniczone. W badaniu biodostępności opisanym w charakterystyce produktu leczniczego Benagol stwierdzono, że oba te środki antyseptyczne są szybko uwalniane do śliny w trakcie ssania pastylki.⁶

Maksymalne stężenie tych substancji w ślinie osiągane jest po 3-4 minutach ssania pastylki. Istotną obserwacją jest fakt, że po 120 minutach ilość alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu wykrywana w ślinie stanowi około 50% podanej dawki, co wskazuje na ich stosunkowo długi czas utrzymywania się w jamie ustnej.⁷

Właściwości farmakokinetyczne w stanach chorobowych

W określonych stanach patologicznych obserwuje się zmiany w parametrach farmakokinetycznych lidokainy i jej metabolitów:

• Pacjenci po zawale mięśnia sercowego (zarówno z niewydolnością serca, jak i bez niej) – wydłużony okres półtrwania lidokainy i monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX).⁸
• Niewydolność serca wtórna do zawału mięśnia sercowego – możliwe wydłużenie okresu półtrwania glicynianu ksylidyny (GX).⁹
• Zastoinowa niewydolność serca lub choroba wątroby – dłuższy okres półtrwania lidokainy.¹⁰
• Ciągły wlew dożylny lidokainy trwający ponad 24 godziny – możliwe wydłużenie okresu półtrwania.¹¹
• Zastoinowa niewydolność serca – zmniejszone wydalanie monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX).¹²

Parametry farmakokinetyczne substancji czynnych leku Inovox Express