Właściwości farmakokinetyczne lidokainy

Chlorowodorek lidokainy, substancja czynna produktu leczniczego Xylodont 2% z adrenaliną, charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące metabolizmu, wiązania z białkami oraz eliminacji tej substancji.

Metabolizm lidokainy

Lidokaina podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie ulega biotransformacji do metabolitów aktywnych farmakologicznie. Głównymi metabolitami powstającymi w wyniku tego procesu są:

• monoetyloglicynoksylidyd – pierwszy metabolit powstający w procesie dealkilacji
• glicynoksylidyd – powstający w wyniku dalszych przemian biochemicznych

Szybkość metabolizmu wątrobowego jest jednym z czynników determinujących czas działania leku oraz jego potencjalną toksyczność w organizmie.¹

Wiązanie z białkami osocza

Ważnym parametrem farmakokinetycznym lidokainy jest stopień jej wiązania z białkami surowicy krwi. Dla stężeń terapeutycznych lidokainy, wynoszących od 1 do 4 μg/ml, stopień wiązania z białkami surowicy mieści się w zakresie od 60% do 80%. Parametr ten ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż tylko niezwiązana frakcja leku wykazuje aktywność farmakologiczną i może przenikać do tkanek docelowych.²

Eliminacja i farmakokinetyka eliminacji

Lidokaina oraz jej metabolity są wydalane głównie przez nerki z moczem. Zarówno lek w postaci niezmienionej, jak i produkty jego przemian metabolicznych podlegają filtracji kłębuszkowej i są eliminowane z organizmu tą drogą. Okres półtrwania lidokainy po podaniu dożylnym w postaci bolusa wynosi 1,5-2 godzin, co świadczy o stosunkowo szybkiej eliminacji leku z organizmu.³

Wpływ adrenaliny na farmakokinetykę lidokainy

W preparacie Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, lidokaina występuje w połączeniu z adrenaliną (0,0125 mg/ml). Obecność adrenaliny, substancji o działaniu zwężającym naczynia krwionośne, wpływa na właściwości farmakokinetyczne lidokainy poprzez:

• Spowolnienie absorpcji lidokainy z miejsca podania
• Wydłużenie czasu działania miejscowo znieczulającego
• Zmniejszenie stężenia lidokainy w krążeniu ogólnym

Dzięki temu połączenie to pozwala na osiągnięcie dłuższego i bardziej zlokalizowanego efektu znieczulającego przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań ogólnoustrojowych lidokainy.