metabolit mono-odmetylowany
Metabolit mono-odmetylowany to związek chemiczny powstający w organizmie w wyniku procesu mono-O-demetylacji, czyli usunięcia jednej grupy metylowej (-CH3) z cząsteczki wyjściowej substancji. Jest to jedna z kluczowych przemian metabolicznych, zachodząca głównie w wątrobie pod wpływem enzymów z grupy cytochromu P450.
Proces mono-odmetylacji odgrywa istotną rolę w metabolizmie wielu leków i ksenobiotyków, prowadząc do powstania metabolitów o zmodyfikowanej aktywności biologicznej. Mono-odmetylowane metabolity mogą wykazywać działanie farmakologiczne odmienne od związku macierzystego – czasem słabsze, a niekiedy silniejsze lub jakościowo różne.
W diagnostyce klinicznej identyfikacja metabolitów mono-odmetylowanych ma znaczenie w badaniach farmakokinetycznych, monitorowaniu terapii lekowej oraz w medycynie sądowej. Obecność tych metabolitów w płynach ustrojowych może świadczyć o ekspozycji na określone substancje lub wskazywać na zaburzenia w procesach detoksykacji organizmu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Octan uliprystalu, podawany doustnie w dawce 30 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 176 ± 89 ng/ml po około 1 godzinie (zakres 0,5-2 godziny). Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC0-∞) wynosi 556 ± 260 ng·godz./ml. Spożycie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem obniża Cmax o około 45%, wydłuża Tmax do około 3 godzin oraz zwiększa AUC0-∞ o 25%. Octan uliprystalu wykazuje ponad 98% wiązania z białkami osocza, głównie albuminami, alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami oraz HDL, a także przenika do mleka kobiecego, gdzie jego wydzielanie zmniejsza się stopniowo w ciągu 120 godzin po podaniu. Substancja działa jako inhibitor transportera BCRP in vitro, jednak kliniczne znaczenie tej interakcji jest niskie, a octan uliprystalu nie jest substratem transporterów OATP1B1 i OATP1B3.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, cytochrom P450, inhibitor BCRP, intensywny metabolizm, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2A6, izoforma CYP3A4, klirens po podaniu doustnym, lipoproteiny o dużej gęstości, metabolit hydroksylowany, metabolit mono-odmetylowany, octan uliprystalu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Octan uliprystalu, substancja czynna Ulipristal Aristo 30 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 176 ±89 ng/ml w około 1 godzinę (zakres 0,5-2 h). Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC0-∞) wynosi 556 ±260 ng·godz./ml. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 45%, wydłuża Tmax do 3 godzin oraz zwiększa AUC0-∞ o 25%. Octan uliprystalu wiąże się silnie z białkami osocza (>98%), głównie albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną oraz HDL. Ze względu na lipofilność przenika do mleka kobiecego, z dobrym wydzielaniem w pierwszych 24 godzinach (13,35 μg), które stopniowo maleje do 0,31 μg w okresie 96-120 godzin.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, BCRP, charakter lipofilny, CYP3A4, cytochrom P450, inhibitor BCRP, klirens, lipoproteiny wysokiej gęstości, metabolit mono-odmetylowany, octan uliprystalu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, szybka absorpcja, transporter OATP1B1, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Octan uliprystalu, substancja czynna leku Misstala 30 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 176 ±89 ng/ml w około 1 godzinę (zakres 0,5-2 godziny). Pole pod krzywą stężenia (AUC0-∞) wynosi 556 ±260 ng·godz./ml. Obecność pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego śniadania, obniża Cmax o około 45%, wydłuża Tmax do 3 godzin oraz zwiększa AUC0-∞ o 25%. Octan uliprystalu wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (>98%), głównie albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną oraz lipoproteinami o dużej gęstości. Substancja jest lipofilna i przenika do mleka kobiecego, gdzie średnie dobowe wydzielanie zmniejsza się z 13,35 μg w pierwszych 24 godzinach do 0,31 μg w okresie 96-120 godzin po podaniu.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, BCRP, biotransformacja, CYP1A2, CYP2A6, CYP3A4, cytochrom P450, inhibitor BCRP, lipofilność, lipoproteina o dużej gęstości, metabolit mono-odmetylowany, OATP1B1, OATP1B3, octan uliprystalu, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowe śniadanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Octan uliprystalu, substancja czynna leku Eginilla, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w dawce 30 mg, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 176 ± 89 ng/ml po około 1 godzinie (zakres 0,5–2 godz.). Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC0-∞) wynosi 556 ± 260 ng·godz./ml. Obecność pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego śniadania, obniża Cmax o około 45%, wydłuża Tmax z 0,75 do 3 godzin oraz zwiększa AUC0-∞ o 25%. Octan uliprystalu charakteryzuje się wysokim (>98%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami, alfa-1 kwaśną glikoproteiną i HDL, a także przenika do mleka kobiecego, gdzie wydzielanie dobowe zmniejsza się z 13,35 µg w pierwszych 24 godzinach do 0,31 µg w okresie 96-120 godzin po podaniu.
AUC, BCRP, białka osocza, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom CYP1A2, klirens leku, lipofilność, metabolit mono-odmetylowany, metabolizm leku, octan uliprystalu, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, T½, transporter OATP1B1, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
