Właściwości farmakodynamiczne finasterydu

Finasteryd, substancja czynna leku Androster, należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów 5-alfa reduktazy testosteronu (kod ATC: G04CB01). Jest to syntetyczny 4-azasteroid, który działa jako swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu 5-alfa-reduktazy typu II¹.

Mechanizm działania

Mechanizm działania finasterydu polega na hamowaniu enzymu 5-alfa-reduktazy typu II, który odpowiada za przekształcanie testosteronu do silniej działającego androgenu – dihydrotestosteronu (DHT). Jest to istotny proces, ponieważ zarówno prawidłowe funkcjonowanie i wzrost gruczołu krokowego, jak i procesy rozrostowe w tym gruczole są uzależnione od przemiany testosteronu do DHT².

Warto podkreślić, że finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego, co jest istotną cechą jego profilu farmakodynamicznego³.

Efekty biochemiczne i morfologiczne

Badania kliniczne wykazały, że podawanie finasterydu prowadzi do szybkiego obniżenia stężenia DHT w surowicy o około 70%. Ta znacząca redukcja poziomu DHT skutkuje zmniejszeniem objętości gruczołu krokowego⁴. Efekt ten można zaobserwować już po 3 miesiącach terapii, kiedy objętość gruczołu zmniejsza się o około 20%. Proces redukcji objętości postępuje wraz z czasem trwania leczenia, osiągając około 27% zmniejszenia po upływie 3 lat⁵.

Szczególnie istotne jest to, że wyraźne zmniejszenie objętości gruczołu krokowego następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową, co ma kluczowe znaczenie dla poprawy parametrów przepływu moczu⁶.

Efekty urodynamiczne

Pomiary urodynamiczne potwierdziły, że finasteryd powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu w wyniku zmniejszenia przeszkody podpęcherzowej⁷. Jest to istotny efekt z punktu widzenia poprawy objawów związanych z przerostem gruczołu krokowego.

Dynamika poprawy klinicznej

Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów u pacjentów można zaobserwować już po kilku tygodniach leczenia finasterydem w porównaniu ze stanem początkowym⁸. Istotne statystycznie różnice w porównaniu do placebo zostały udokumentowane odpowiednio po 4 miesiącach (dla tempa przepływu moczu) i po 7 miesiącach (dla nasilenia objawów)⁹.

Wszystkie parametry skuteczności oceniane w badaniach klinicznych zostały utrzymane podczas 3-letniego okresu obserwacji, co świadczy o stabilnym i długotrwałym efekcie leczenia finasterydem¹⁰.

Długoterminowe efekty leczenia

Badania kliniczne oceniające wpływ czteroletniego okresu leczenia finasterydem wykazały istotne korzyści kliniczne u pacjentów z umiarkowanym lub znacznym nasileniem objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), powiększeniem gruczołu krokowego stwierdzonym w badaniu per rectum i niewielką objętością zalegającego moczu¹¹.

Korzyści te obejmowały:

• Zmniejszenie częstości występowania ostrego zatrzymania moczu z 7/100 do 3/100 pacjentów w ciągu czterech lat terapii¹²
• Redukcję konieczności wykonania zabiegu operacyjnego (TURP lub prostatektomii) z 10/100 do 5/100 pacjentów¹³
• 2-punktową poprawę w skali oceny objawów QUASI-AUA (przedział 0-34)¹⁴
• Utrzymującą się redukcję objętości gruczołu krokowego o około 20%¹⁵
• Zwiększenie przepływu moczu¹⁶