Właściwości farmakodynamiczne
Spastyna 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Spastyna

Spastyna (drotaweryna chlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej syntetycznych leków przeciwskurczowych i leków przeciwcholinergicznych, podgrupy papaweryna i jej pochodne, oznaczonej kodem ATC: A 03 AD 02. ¹

Mechanizm działania

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny wykazującą działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie. Podstawowy mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Podwyższony poziom cAMP powoduje inaktywację kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), co w konsekwencji prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich. ²

W badaniach in vitro wykazano, że drotaweryna wykazuje selektywność w stosunku do izoenzymu PDE IV, nie hamując jednocześnie izoenzymów PDE III oraz PDE V. Ma to istotne znaczenie kliniczne, ponieważ PDE IV odgrywa kluczową rolę w regulacji aktywności skurczowej mięśni gładkich. Dzięki tej selektywności, inhibitory PDE IV, takie jak drotaweryna, mogą być skutecznie stosowane w leczeniu zaburzeń przebiegających z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. ³

Bezpieczeństwo układu krążenia

Warto podkreślić, że hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie za pośrednictwem izoenzymu PDE III. Ponieważ drotaweryna nie wpływa na ten izoenzym, wykazuje działanie spazmolityczne bez wywoływania poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Nie obserwuje się również silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia. ⁴

Zakres działania spazmolitycznego

Drotaweryna wykazuje skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnej etiologii, zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Co istotne, substancja ta działa niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego mięśni gładkich zlokalizowanych w: ⁵

• przewodzie pokarmowym
• drogach żółciowych
• układzie moczowo-płciowym
• układzie krążenia

Wpływ na krążenie

Ze względu na właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach, co może mieć dodatkowe znaczenie terapeutyczne. ⁶

Porównanie z papaweryną

W porównaniu do papaweryny, drotaweryna charakteryzuje się wieloma korzystnymi właściwościami: ⁷

• Silniejsze działanie farmakologiczne – drotaweryna wykazuje większą skuteczność w rozkurczaniu mięśni gładkich
• Szybsze i pełniejsze wchłanianie – co przekłada się na szybszy początek działania
• Mniejszy stopień wiązania z białkami surowicy krwi – co może wpływać na biodostępność substancji
• Brak pobudzenia oddychania – po podaniu drotaweryny nie obserwuje się działania niepożądanego w postaci pobudzenia oddychania, które występuje po pozajelitowym podaniu papaweryny