Właściwości farmakodynamiczne
NO-SPA forte 80 mg
NO-SPA Forte zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 80 mg i należy do syntetycznych leków przeciwskurczowych, będących pochodnymi papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozkurczu mięśni. Drotaweryna działa bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, nie wpływając na izoenzymy PDE III i PDE V, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego, gdzie nie wywołuje istotnych działań niepożądanych ani silnego efektu terapeutycznego.
- ból głowy typu napięciowego
- bolesne miesiączkowanie
- bolesne parcie na mocz
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- kamica dróg żółciowych
- kamica moczowodowa
- kamica nerkowa
- stan skurczowy mięśni gładkich dróg moczowych
- stan skurczowy mięśni gładkich przewodu pokarmowego
- stan skurczowy mięśni gładkich związany z chorobą dróg żółciowych
- stan skurczowy odźwiernika żołądka
- stan skurczowy wpustu żołądka
- wzdęcie jelit
- zapalenie brodawki Vatera
- zapalenie jelit
- zapalenie miedniczek nerkowych
- zapalenie okołopęcherzykowe
- zapalenie okrężnicy
- zapalenie pęcherza moczowego
- zapalenie pęcherzyka żółciowego
- zapalenie przewodów żółciowych
- zapalenie trzustki
- zapalenie żołądka
- zaparcie na tle spastycznym
- zespół jelita drażliwego
Właściwości farmakodynamiczne leku NO-SPA Forte
NO-SPA Forte (chlorowodorek drotaweryny 80 mg) należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej syntetyczne leki przeciwskurczowe i leki przeciwcholinergiczne, a dokładniej pochodne papaweryny. Lek został sklasyfikowany kodem ATC: A 03 AD 02.1
Mechanizm działania
Drotaweryna stanowi pochodną izochinoliny wykazującą działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie. Podstawowy mechanizm działania leku polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). Proces ten prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach, co skutkuje inaktywacją kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i w konsekwencji rozkurczem mięśni gładkich.2
Badania in vitro wykazały selektywność działania drotaweryny wobec fosfodiesterazy IV – lek hamuje PDE IV, natomiast nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy PDE III oraz PDE V. Jest to istotne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa, gdyż izoenzym PDE IV odgrywa kluczową rolę w regulacji aktywności skurczowej mięśni gładkich, co uzasadnia skuteczność selektywnych inhibitorów PDE IV w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnorodnych stanów chorobowych przebiegających ze skurczami przewodu pokarmowego.3
Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe
Ważnym aspektem działania drotaweryny jest jej korzystny profil bezpieczeństwa w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego. W mięśniu sercowym oraz w mięśniach gładkich naczyń, hydroliza cAMP zachodzi głównie przy udziale izoenzymu PDE III. Ponieważ drotaweryna nie hamuje tego izoenzymu, wyjaśnia to dlaczego wykazuje ona działanie spazmolityczne bez powodowania poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i nie wywiera silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.4
Spektrum działania
Drotaweryna charakteryzuje się skutecznością w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnej etiologii – zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Istotną cechą leku jest jego działanie niezależne od rodzaju unerwienia autonomicznego – drotaweryna działa bezpośrednio na mięśnie gładkie zlokalizowane w:5
- przewodzie pokarmowym
- drogach żółciowych
- układzie moczowo-płciowym
- układzie krążenia
Działanie naczyniowe
Ze względu na właściwości wazodylatacyjne (rozszerzające naczynia), drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach, co może przyczyniać się do jej efektów terapeutycznych.6
Przewaga nad papaweryną
Drotaweryna wykazuje szereg korzystnych cech w porównaniu do papaweryny, będącej strukturalnie zbliżonym związkiem:
| Parametr | Drotaweryna (NO-SPA Forte) | Papaweryna |
|---|---|---|
| Siła działania | Silniejsze działanie spazmolityczne | Słabsze działanie |
| Wchłanianie | Szybsze i pełniejsze | Wolniejsze i mniej kompletne |
| Wiązanie z białkami surowicy | Mniejszy stopień wiązania | Większy stopień wiązania |
| Wpływ na oddychanie | Brak pobudzenia oddychania | Obecne działanie pobudzające oddychanie (szczególnie po podaniu pozajelitowym) |
Korzystny profil drotaweryny w porównaniu do papaweryny obejmuje zatem: silniejsze działanie farmakologiczne, lepszą farmakokinetykę oraz korzystniejszy profil bezpieczeństwa, szczególnie w odniesieniu do braku stymulacji ośrodka oddechowego po podaniu pozajelitowym.7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – NO
- Działania niepożądane – NO
- Interakcje leku – NO
- Profil bezpieczeństwa leku – NO
- Przeciwwskazania – NO
- Przedawkowanie – NO
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – NO
- Skład i postać leku – NO
- Specjalne ostrzeżenia – NO
- Właściwości farmakodynamiczne – NO
- Właściwości farmakokinetyczne – NO
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – NO
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – NO
- Wskazania do stosowania – NO