metabolizm sewofluranu
Sewofluran to wziewny lek anestetyczny z grupy halogenowanych eterów, stosowany do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Charakteryzuje się niskim współczynnikiem podziału krew-gaz (0,69), co zapewnia szybką indukcję i wybudzenie pacjenta oraz łatwą kontrolę głębokości znieczulenia.
Metabolizm sewofluranu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450, głównie CYP2E1. Około 5% wchłoniętej dawki ulega biotransformacji, co jest wartością pośrednią między izofluranem (0,2%) a desfluranem (0,02%). Głównym produktem metabolizmu jest heksafluoroizopropanol (HFIP), który następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i jest wydalany z moczem.
Ważnym aspektem metabolizmu sewofluranu jest uwalnianie nieorganicznych fluorków, których stężenie we krwi może czasowo wzrosnąć powyżej 50 μmol/l (wartość tradycyjnie uważana za próg nefrotoksyczności). Mimo to sewofluran rzadko wywołuje uszkodzenie nerek, prawdopodobnie dlatego, że jony fluorkowe powstają głównie w wątrobie, a nie bezpośrednio w nerkach. Innym produktem degradacji sewofluranu w pochłaniaczach dwutlenku węgla zawierających silne zasady jest związek A, potencjalnie nefrotoksyczny w wysokich stężeniach.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Sewofluran, halogenowy anestetyk wziewny stosowany w znieczuleniu ogólnym, jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną lub podejrzewaną nadwrażliwością na ten środek lub inne halogenowe anestetyki, zwłaszcza przy występowaniu zaburzeń czynności wątroby, gorączki, leukocytozy czy eozynofilii po wcześniejszym znieczuleniu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także rozpoznanie lub podejrzenie genetycznej predyspozycji do hipertermii złośliwej, z uwagi na ryzyko wystąpienia zagrażającego życiu zespołu hipermetabolicznego. Dodatkowo, sewofluran nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi, niestabilnymi zaburzeniami układu krążenia, niewydolnością oddechową wymagającą natychmiastowej interwencji, wstrząsem, skrajnymi zaburzeniami metabolicznymi, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz u osób, które nie wyraziły zgody na znieczulenie ogólne.
anestetyk halogenowy, anestezjologia, ciśnienie śródczaszkowe, dystrofia mięśniowa, enzymy wątrobowe, eozynofilia, gorączka, hipertermia złośliwa, leukocytoza, metabolizm sewofluranu, miotonia, nadwrażliwość na sewofluran, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, parametry wątrobowe, środek halogenowy, testy wątrobowe, wstrząs, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie układu krążenia, zapalenie wątroby, żółtaczka -
Leksykon leków
Sewofluran jest wziewnym środkiem anestetycznym o niskiej rozpuszczalności we krwi i tkankach, co umożliwia szybkie osiągnięcie stanu znieczulenia oraz szybkie wybudzenie pacjenta po zakończeniu podawania. Metabolizm sewofluranu zachodzi głównie w wątrobie, jednak dotyczy mniej niż 5% wchłoniętej dawki, co ogranicza powstawanie metabolitów. Głównym metabolitem jest sześciofluoroizopropanol (HFIP), który ulega szybkiej koniugacji z kwasem glukuronowym i jest wydalany przez nerki. Dodatkowo powstają fluorki nieorganiczne, dwutlenek węgla oraz inne proste związki jednowęglowe, co może wymagać monitorowania poziomu fluorków przy dłuższych procedurach.
eliminacja metabolitów, eliminacja przez płuca, fluorki nieorganiczne, koniugacja, kwas glukuronowy, metabolizm sewofluranu, protokół znieczulenia, rozpuszczalność we krwi, sewofluran, stężenie pęcherzykowe, układ oddechowy, właściwości farmakokinetyczne, wybudzanie pacjenta, wziewny środek anestetyczny, znieczulenie ogólne -
Leksykon leków
Sewofluran jest anestetykiem wziewnym o niskiej rozpuszczalności w krwi, co umożliwia szybkie osiągnięcie i utrzymanie stężenia pęcherzykowego anestetyku (współczynnik wash-in FA/FI = 0,85 po 30 minutach) oraz jego szybką eliminację po zakończeniu podawania (współczynnik wash-out FA/FAO = 0,15 po 5 minutach). Metabolizm sewofluranu jest ograniczony (<5%), głównie zachodzi w wątrobie przez izoformę CYP2E1, prowadząc do powstania heksafluoroizopropanolu (HFIP), nieorganicznych fluorków oraz CO2. HFIP ulega szybkiemu sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a metabolity są wydalane przez nerki. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim przez płuca, co minimalizuje ryzyko toksyczności metabolitów.
anestetyk wziewny, barbiturat, CYP2E1, cytochrom P450, fluorki nieorganiczne, heksafluoroizopropanol, indukcja znieczulenia, induktor enzymatyczny, izoniazyd, kinetyka tkankowa, kwas glukuronowy, metabolizm sewofluranu, podtrzymanie znieczulenia, stężenie fluorków, stężenie pęcherzykowe, znieczulenie ogólne
