Właściwości farmakodynamiczne
Drotafemme 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne drotaweryny

Drotaweryna, substancja czynna produktu leczniczego Drotafemme (40 mg, tabletki powlekane), należy do grupy farmakoterapeutycznej syntetycznych leków przeciwskurczowych i przeciwcholinergicznych, będąc pochodną papaweryny. Klasyfikowana jest kodem ATC: A03AD02. Drotaweryna jako pochodna izochinoliny wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie poprzez specyficzny mechanizm farmakodynamiczny.¹

Mechanizm działania molekularnego

Podstawowy mechanizm działania drotaweryny polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). W wyniku tej inhibicji dochodzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), co prowadzi do inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, a w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich. Badania in vitro potwierdziły, że drotaweryna wykazuje selektywność w stosunku do izoenzymu PDE IV, natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V.²

Izoenzym PDE IV odgrywa kluczową rolę w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich, co uzasadnia zastosowanie selektywnych inhibitorów PDE IV, takich jak drotaweryna, w leczeniu zaburzeń związanych z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych stanów skurczowych przewodu pokarmowego.³

Selektywność działania i bezpieczeństwo kardiologiczne

Ważnym aspektem farmakodynamiki drotaweryny jest jej selektywność wobec PDE IV, przy jednoczesnym braku wpływu na PDE III, który to izoenzym jest głównym enzymem odpowiedzialnym za hydrolizę cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń. Dzięki takiemu profilowi działania drotaweryna wywiera efekt spazmolityczny bez wywoływania poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i bez silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.⁴

Zakres działania farmakologicznego

Drotaweryna charakteryzuje się szerokim spektrum działania spazmolitycznego na mięśnie gładkie. Efekt terapeutyczny występuje zarówno w przypadku skurczów pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Substancja ta działa niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego na mięśnie gładkie zlokalizowane w:

• przewodzie pokarmowym
• drogach żółciowych
• układzie moczowo-płciowym
• układzie krążenia

Dodatkowo, dzięki właściwościom wazodylatacyjnym (rozszerzającym naczynia), drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach, co może przyczyniać się do jej efektywności terapeutycznej.⁵

Przewaga nad papaweryną

W porównaniu z papaweryną, która jest prototypową substancją z tej grupy, drotaweryna wykazuje następujące korzyści farmakodynamiczne:

1. Silniejsze działanie spazmolityczne
2. Szybsze i pełniejsze wchłanianie z przewodu pokarmowego
3. Mniejszy stopień wiązania z białkami surowicy krwi
4. Brak działania pobudzającego na ośrodek oddechowy (charakterystyczne dla papaweryny podawanej pozajelitowo)

Ta ostatnia właściwość stanowi istotną zaletę drotaweryny, ponieważ eliminuje potencjalne działanie niepożądane w postaci pobudzenia oddychania, które obserwuje się po pozajelitowym podaniu papaweryny.⁶