Właściwości farmakokinetyczne
Concor Cor 2,5 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu fumaranu

Bisoprolol, substancja czynna produktu leczniczego Concor Cor, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który zapewnia skuteczność terapeutyczną przy zachowaniu stabilnych stężeń leku w osoczu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego leku beta-adrenolitycznego.¹

Wchłanianie i biodostępność

Bisoprolol podany doustnie charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przekraczającym 90%. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest stosunkowo niewielki i inaktywuje jedynie około 10% podanej dawki. W konsekwencji, całkowita biodostępność bisoprololu osiąga wysoki poziom około 90%. Ta właściwość czyni lek przewidywalnym w stosowaniu i umożliwia precyzyjne osiąganie pożądanych stężeń terapeutycznych.²

Dystrybucja leku

Po wchłonięciu bisoprolol ulega szerokiej dystrybucji w organizmie. Objętość dystrybucji leku wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 30% leku występuje w formie związanej z białkami. Ta umiarkowana wartość wiązania z białkami minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z połączeń białkowych.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol charakteryzuje się dualnym mechanizmem eliminacji z organizmu, co stanowi jego istotną zaletę farmakokinetyczną. Lek jest usuwany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami:

• W 50% bisoprolol podlega metabolizmowi wątrobowemu, przekształcany w nieczynne metabolity, które następnie są wydalane przez nerki.
• Pozostałe 50% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, jako substancja aktywna.

Dzięki takiemu zrównoważonemu mechanizmowi eliminacji, w przypadku łagodnego lub umiarkowanego zaburzenia czynności wątroby lub nerek, zazwyczaj nie ma konieczności dostosowywania dawkowania bisoprololu.⁴

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h. Okres półtrwania w osoczu mieści się w zakresie 10-12 godzin, co pozwala na dogodne dawkowanie raz na dobę, zapewniając stabilne stężenia leku przez całą dobę.⁵

Liniowa farmakokinetyka

Istotną cechą farmakokinetyki bisoprololu jest jej liniowość, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu wraz ze zwiększaniem dawki. Ta właściwość ułatwia przewidywanie stężeń leku po modyfikacji dawkowania. Dodatkowo, farmakokinetyka bisoprololu nie zależy od wieku pacjenta, co stanowi zaletę w populacji pacjentów geriatrycznych, u których często stosuje się leki beta-adrenolityczne.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu mogą ulegać zmianom w określonych populacjach pacjentów:

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Dzięki równomiernemu podziałowi dróg eliminacji (wątrobowej i nerkowej), u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby lub nerek zazwyczaj nie ma konieczności modyfikacji dawkowania bisoprololu. Należy jednak zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca współistniejącą z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁷

Pacjenci z niewydolnością serca

W populacji pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji NYHA) obserwuje się istotne zmiany w farmakokinetyce bisoprololu w porównaniu do zdrowych ochotników:

• Stężenia bisoprololu w osoczu są znacząco większe
• Okres półtrwania leku ulega wydłużeniu

U pacjentów z niewydolnością serca otrzymujących dawkę dobową 10 mg bisoprololu, maksymalne stężenie w osoczu w stanie równowagi dynamicznej wynosi 64 ±21 ng/ml, natomiast okres półtrwania jest wydłużony do 17 ±5 godzin. Te zmiany farmakokinetyczne należy uwzględnić w terapii, szczególnie podczas inicjacji leczenia i dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością serca.⁸