Właściwości farmakokinetyczne
Diclofenac sodium Nutra Essential 40 mg/ml

Charakterystyka farmakokinetyczna diklofenaku sodowego w postaci aerozolu na skórę

Diclofenac sodium Nutra Essential w postaci aerozolu na skórę zawiera diklofenak sodowy w stężeniu 40 mg/ml, co pozwala na precyzyjne dawkowanie substancji czynnej. Każda porcja po naciśnięciu pompki dostarcza 0,2 ml roztworu, co odpowiada 8 mg diklofenaku sodowego, a pięć naciśnięć pompki dostarcza 1 ml roztworu, czyli 40 mg substancji czynnej ¹.

Wchłanianie

Po aplikacji na skórę, diklofenak sodowy charakteryzuje się szybkim początkiem wchłaniania. Po miejscowym zastosowaniu roztworu zawierającego 60 mg diklofenaku sodowego, wykrywalne stężenia w osoczu (około 1 ng/ml) pojawiają się już po 30 minutach od aplikacji. Maksymalne stężenie w osoczu, wynoszące około 3 ng/ml, obserwuje się po około 24 godzinach od zastosowania produktu ².

Ekspozycja ogólnoustrojowa

Istotnym aspektem farmakokinetyki diklofenaku stosowanego miejscowo jest znacząco niższa ekspozycja ogólnoustrojowa w porównaniu do podania doustnego. Stężenia ogólnoustrojowe diklofenaku po aplikacji miejscowej są około 50-krotnie niższe niż stężenia osiągane po podaniu doustnym równoważnych ilości tej substancji czynnej. Ta właściwość ma duże znaczenie kliniczne, ponieważ przyjmuje się, że ogólnoustrojowe stężenia w osoczu nie mają istotnego wpływu na skuteczność produktu leczniczego przy aplikacji miejscowej ³.

Wiązanie z białkami osocza

Diklofenak sodowy wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, wiążąc się z nimi w około 99%. Ta właściwość wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego potencjalne interakcje z innymi substancjami o wysokim stopniu wiązania z białkami ⁴.

Farmakokinetyka w populacjach specjalnych

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek nie przewiduje się kumulacji diklofenaku ani jego metabolitów. Jest to istotna informacja kliniczna, szczególnie dla pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, u których stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych w postaci doustnej może być przeciwwskazane lub wymagać dostosowania dawki ⁵.

Wpływ postaci farmaceutycznej na właściwości farmakokinetyczne

Diclofenac sodium Nutra Essential występuje w postaci aerozolu na skórę jako żółtawy roztwór ⁶. Postać aerozolu zapewnia precyzyjne dawkowanie i równomierne rozprowadzenie substancji czynnej na skórze, co może wpływać na poprawę wchłaniania i biodostępności miejscowej diklofenaku sodowego.

Należy zaznaczyć, że produkt zawiera substancje pomocnicze, które mogą wpływać na farmakokinetykę preparatu, w tym glikol propylenowy (E 1520) w ilości 150 mg/ml, lecytynę sojową – 97,98 mg/ml oraz etanol 96% – 33,26 mg/ml ⁷. Substancje te mogą wpływać na przenikanie diklofenaku przez barierę skórną i jego miejscową biodostępność.