Właściwości farmakodynamiczne
Alklometazon

Właściwości farmakodynamiczne alklometazonu

Alklometazon jest syntetycznym, niefluorowanym kortykosteroidem zaliczanym do grupy o umiarkowanie silnym działaniu przeznaczonym do stosowania miejscowego w dermatologii. Substancja ta występuje w postaci dipropionianu alklometazonu i stanowi główny składnik aktywny preparatu Afloderm w postaci kremu oraz maści (0,5 mg/g). ¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna i oznaczenie

Alklometazon należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów o umiarkowanie silnym działaniu do stosowania miejscowego. W międzynarodowej klasyfikacji ATC substancja ta oznaczona jest kodem D07AB10. ²

Mechanizm działania farmakodynamicznego

Alklometazonu dipropionian wykazuje złożony mechanizm działania charakterystyczny dla kortykosteroidów stosowanych miejscowo. Podstawowe efekty farmakodynamiczne obejmują działanie: ³

• Przeciwzapalne – zmniejszenie reakcji zapalnej w tkankach
• Przeciwświądowe – redukcja świądu towarzyszącego stanom zapalnym skóry
• Immunosupresyjne – hamowanie niepożądanych reakcji immunologicznych
• Wazokonstrykcyjne – obkurczanie naczyń krwionośnych

⁴

Absorpcja i mechanizm działania na poziomie tkankowym

Dokładny mechanizm działania alklometazonu, podobnie jak innych miejscowo stosowanych kortykosteroidów, nie został w pełni wyjaśniony. Warto jednak podkreślić, że obserwowany efekt wazokonstrykcyjny (obkurczający naczynia krwionośne) odgrywa istotną rolę w farmakokinetyce substancji, gdyż zmniejsza przenikanie kortykosteroidu do surowicy, ograniczając tym samym ryzyko działań ogólnoustrojowych. ⁵

Formulacje farmaceutyczne

Alklometazon w preparacie Afloderm dostępny jest w dwóch postaciach farmaceutycznych, co pozwala na dobór odpowiedniej formy do charakteru zmian skórnych: ⁶

• Krem – emulsja typu olej w wodzie, zawierająca 0,5 mg alklometazonu dipropionianu w 1 g podłoża kremowego
• Maść – podłoże tłuste zawierające 0,5 mg alklometazonu dipropionianu w 1 g podłoża maściowego

⁷

Obie formulacje, pomimo identycznej zawartości substancji czynnej, mogą wykazywać różnice w biodostępności miejscowej i przenikaniu przez skórę, co jest związane z odmiennymi właściwościami fizykochemicznymi podłoży. Krem Afloderm zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak alkohol cetostearylowy, chlorokrezol oraz glikol propylenowy, które mogą wpływać na profil bezpieczeństwa i tolerancję produktu. Natomiast maść zawiera jako substancję pomocniczą o znanym działaniu glikol propylenowy monopalmitynostearynian w ilości 20 mg w 1 g maści. ⁸

Znaczenie kliniczne właściwości farmakodynamicznych

Profil farmakodynamiczny alklometazonu, charakteryzujący się umiarkowaną siłą działania glikokortykosteroidowego, pozwala na jego zastosowanie w stanach zapalnych skóry o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak atomu fluoru w strukturze chemicznej alklometazonu może potencjalnie zmniejszać ryzyko niektórych działań niepożądanych charakterystycznych dla fluorowanych pochodnych kortykosteroidów, co ma znaczenie przy długotrwałym stosowaniu miejscowym, szczególnie na wrażliwe obszary skóry. ⁹