Właściwości farmakokinetyczne leku DIKY 4%

Produkt leczniczy DIKY 4% to aerozol na skórę w postaci roztworu, zawierający jako substancję czynną diklofenak sodu w stężeniu 40 mg/g. Po aplikacji na skórę przejrzysty roztwór o złoto-żółtym kolorze przybiera konsystencję żelową, co wpływa na jego właściwości aplikacyjne i wchłanianie.¹

Wchłanianie

Po miejscowym zastosowaniu produktu leczniczego DIKY 4% w dawce 1,5 g następuje szybki proces wchłaniania substancji czynnej przez skórę. Już po 30 minutach od aplikacji stężenie diklofenaku w osoczu osiąga poziom około 1 ng/ml.²

Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu jest osiągane po około 24 godzinach od aplikacji i wynosi około 3 ng/ml. Jest to istotne w kontekście oceny czasu potrzebnego do osiągnięcia pełnego działania terapeutycznego leku.³

Biodostępność porównawcza

Ważną cechą farmakokinetyczną produktu DIKY 4% jest znacznie niższe stężenie substancji czynnej w krwiobiegu w porównaniu z postaciami doustnymi. Stężenie diklofenaku w osoczu po aplikacji miejscowej jest około 50-krotnie niższe niż po podaniu doustnym równoważnych dawek tej substancji czynnej.⁴

To niskie stężenie ogólnoustrojowe stanowi korzystny profil bezpieczeństwa leku przy zachowaniu efektywności terapeutycznej w miejscu aplikacji. Przeprowadzone badania potwierdzają, że stężenia diklofenaku w osoczu po zastosowaniu produktu DIKY 4% nie wpływają na skuteczność jego działania miejscowego, która zależy głównie od lokalnej penetracji do tkanek docelowych.⁵

Wiązanie z białkami osocza

Diklofenak charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta cecha wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz na czas jego działania.⁶ Wysoki stopień wiązania z białkami może wpływać na interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza, chociaż w przypadku miejscowego stosowania produktu DIKY 4% ryzyko takich interakcji jest minimalne ze względu na niskie stężenie ogólnoustrojowe.

Wpływ substancji pomocniczych na właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne produktu DIKY 4% są także uwarunkowane obecnością substancji pomocniczych, które mogą wpływać na przenikanie substancji czynnej przez skórę. W skład produktu wchodzą:

• Glikol propylenowy (E1520) – 150 mg/g – substancja zwiększająca penetrację skórną diklofenaku
• Lecytyna sojowa – 100 mg/g – poprawiająca właściwości aplikacyjne i wchłanianie
• Etanol bezwodny – 33,3 mg/g – ułatwiający rozpuszczanie i wchłanianie substancji czynnej

Substancje te wspomagają przenikanie diklofenaku przez barierę skórną, wpływając tym samym na jego biodostępność po aplikacji miejscowej.⁷