Właściwości farmakokinetyczne fludrokortyzonu octanu

Wchłanianie do układu ogólnoustrojowego

Fludrokortyzon octan, substancja czynna maści do oczu CORTINEFF ophtalm. 0,1%, po miejscowej aplikacji ocznej charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem. Po podaniu na powierzchnię oka substancja czynna przedostaje się do układu ogólnoustrojowego w minimalnych ilościach, co ma istotne znaczenie dla profilu bezpieczeństwa preparatu w kontekście potencjalnych działań ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów.¹

Miejscowe oddziaływanie na tkanki oka

Preparat w postaci maści do oczu zawierający 1 mg fludrokortyzonu octanu w 1 g podłoża działa głównie miejscowo na tkanki oka, co pozwala na uzyskanie efektu terapeutycznego przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Postać farmaceutyczna produktu – biała z bladożółtym odcieniem, tłusta, miękka masa o zapachu lanoliny – zapewnia odpowiednią penetrację substancji czynnej do tkanek oka oraz przedłużony czas kontaktu z powierzchnią gałki ocznej.²

Biodostępność miejscowa

Fludrokortyzon octan w formie maści ocznej o stężeniu 1 mg/g charakteryzuje się miejscowym działaniem na tkanki przedniej części oka. Specyficzne podłoże maściowe zawierające lanolinę (100 mg/g) wspomaga utrzymanie substancji czynnej na powierzchni oka i zwiększa jej biodostępność miejscową. Dzięki temu aktywny składnik może dotrzeć do miejsca docelowego działania w obrębie struktur oka, mimo bardzo ograniczonego wchłaniania ogólnoustrojowego.³

Wpływ formulacji na wchłanianie

Preparat CORTINEFF ophtalm. 0,1% zawiera oprócz substancji czynnej (fludrokortyzonu octanu) również substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy w ilości 0,1 mg/1 g oraz lanolinę w ilości 100 mg/g. Taka kompozycja wpływa na właściwości farmakokinetyczne produktu, determinując stopień penetracji substancji czynnej przez rogówkę i spojówkę, co przekłada się na minimalny stopień wchłaniania ogólnoustrojowego substancji czynnej.⁴

Koncentracja miejscowa vs. ogólnoustrojowa

W przypadku maści ocznej CORTINEFF ophtalm. 0,1%, zawierającej fludrokortyzonu octan w stężeniu 1 mg/g, uzyskuje się wysokie stężenie substancji czynnej w tkankach przedniego odcinka oka przy minimalnej obecności we krwi i płynach ustrojowych. Ta korzystna właściwość farmakokinetyczna pozwala na osiągnięcie efektu terapeutycznego przy ograniczonym ryzyku wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów.⁵