Właściwości farmakodynamiczne leku Bloctil

Racekadotryl, substancja czynna produktu leczniczego Bloctil, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwbiegunkowe, leki przeciwzapalne i przeciwzakaźne stosowane w chorobach jelit. Klasyfikowany jest dokładniej jako inny lek przeciwbiegunkowy o kodzie ATC: A07XA04.¹

Mechanizm działania

Racekadotryl jest prolekiem, który wymaga hydrolizy do przekształcenia się w tiorfan – swój aktywny metabolit. Tiorfan działa jako inhibitor enkefalinazy jelitowej, która jest enzymem białkowym zlokalizowanym w błonie komórkowej różnych tkanek, ze szczególnym uwzględnieniem nabłonka jelita cienkiego. Enzym ten pełni podwójną funkcję – uczestniczy zarówno w procesie trawienia białek pochodzących z zewnątrz organizmu (egzogennych), jak i w rozkładzie białek endogennych, takich jak enkefaliny.²

Działanie racekadotrylu polega na blokowaniu enzymatycznego rozkładu enkefalin, co prowadzi do przedłużenia ich aktywności w synapsach enkefalinergicznych jelita cienkiego. W efekcie dochodzi do zmniejszenia hipersekrecji, czyli nadmiernego wydzielania płynów do światła jelita.³

Specyfika działania przeciwwydzielniczego

Istotną cechą racekadotrylu jest jego wybiórczość działania – wykazuje on efekt przeciwwydzielniczy wyłącznie w obrębie jelit. Substancja skutecznie redukuje nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita, które może być wywołane przez toksyny cholery lub stan zapalny. Co ważne, racekadotryl nie wpływa na podstawową (fizjologiczną) czynność wydzielniczą przewodu pokarmowego.⁴

Lek wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zaburzania ciągłości pasażu jelitowego. Oznacza to, że nie ingeruje w prawidłowe przesuwanie się treści pokarmowej przez przewód pokarmowy.⁵

W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwbiegunkowych, racekadotryl nie powoduje wzdęcia brzucha. Badania kliniczne wykazały, że stopień zaparć wtórnych po zastosowaniu racekadotrylu jest porównywalny do placebo, co wskazuje na dobrą tolerancję preparatu.⁶

Farmakodynamika ogólnoustrojowa

Po podaniu doustnym racekadotryl wykazuje działanie wyłącznie obwodowe, koncentrując się na jelitach. Istotnym aspektem bezpieczeństwa stosowania leku jest brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z OUN.⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Przeprowadzone randomizowane badanie krzyżowe dostarczyło istotnych danych dotyczących wpływu racekadotrylu na układ sercowo-naczyniowy. W badaniu tym oceniano wpływ racekadotrylu w dawce 100 mg (1 kapsułka – dawka terapeutyczna) oraz w dawce 400 mg (4 kapsułki – dawka supraterapeutyczna) na odstęp QT/QTc w elektrokardiogramie u 56 zdrowych ochotników. Wyniki badania wykazały, że racekadotryl nie powodował wydłużenia odstępu QT/QTc, w przeciwieństwie do moksyfloksacyny stosowanej jako kontrola dodatnia. Dane te potwierdzają bezpieczeństwo kardiologiczne racekadotrylu nawet przy stosowaniu dawek przekraczających zalecane dawkowanie terapeutyczne.⁸