metabolit amiodaronu

Metabolity amiodaronu powstają w wyniku procesu biotransformacji leku przeciwarytmicznego klasy III – amiodaronu. Głównym metabolitem jest desetyloamiodaron (DEA), który wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do związku macierzystego. DEA powstaje w wyniku N-deetylacji amiodaronu, katalizowanej głównie przez enzymy cytochromu P450, w szczególności CYP3A4 i CYP2C8.

Metabolity amiodaronu, podobnie jak sam lek, charakteryzują się długim okresem półtrwania, wynoszącym nawet do kilkudziesięciu dni. Ta cecha powoduje, że zarówno amiodaron, jak i jego metabolity mogą kumulować się w tkankach, zwłaszcza w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach i skórze. Wysokie stężenie metabolitów amiodaronu w tkankach może przyczyniać się do wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zaburzenia funkcji tarczycy, hepatotoksyczność czy zwłóknienie płuc.

Monitorowanie stężenia metabolitów amiodaronu, zwłaszcza DEA, może mieć znaczenie kliniczne w ocenie skuteczności terapii oraz ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Stosunek stężenia amiodaronu do DEA może być wykorzystywany do oceny przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta oraz identyfikacji interakcji lekowych wpływających na metabolizm amiodaronu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Carvetrend 12,5 mg

Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny P (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Metabolizm karwedylolu jest stereoselektywnie modulowany przez inhibitory i induktory CYP2D6 oraz CYP2C9, co wpływa na stężenia enancjomerów R- i S-karwedylolu. Istotne klinicznie interakcje obejmują m.in. zwiększenie narażenia na digoksynę o 20%, wzrost stężenia cyklosporyny o 10-20% oraz 2,2-krotny wzrost stężenia karwedylolu przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu. Ryfampicyna obniża narażenie na karwedylol o około 60%, a fluoksetyna i paroksetyna zwiększają AUC karwedylolu (R-enancjomer o 77%, S-enancjomer o 35%). Spożycie soku grejpfrutowego powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC karwedylolu. Wskazane jest monitorowanie stężeń leków i parametrów klinicznych, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z lekami immunosupresyjnymi, przeciwarytmicznymi oraz inhibitorami CYP.
alfa-1-adrenolityk, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, beta-agonista rozszerzający oskrzela, CYP2E1, deetyloamiodaron, działanie bronchodylatacyjne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer karwedylolu, glikoproteina p, glikoproteina P jelitowa, hamowanie CYP2C9, indukcja glikoproteiny P, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, lek przeciwcukrzycowy, metabolit amiodaronu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, sok grejpfrutowy, stężenie cyklosporyny, stężenie digoksyny, stężenie glukozy, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cordarone 50 mg/ml

Chlorowodorek amiodaronu, substancja czynna produktu Cordarone (50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z szybkim spadkiem stężenia we krwi po podaniu dożylnym, osiągającym maksymalne działanie po około 15 minutach i utrzymującym się przez około 4 godziny. Lek charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>95%). Metabolizm amiodaronu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu – deetyloamiodaronu. Eliminacja leku następuje głównie z kałem, z niewielkim udziałem nerek, a okres półtrwania po dożylnym podaniu 400 mg wynosi około 11 godzin, z fazą dystrybucji trwającą około 4 godzin.
amiodaron, bolus dożylny, chlorowodorek amiodaronu, Cordarone, CYP3A4, cytochrom P450, deetyloamiodaron, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, farmakoterapia pediatryczna, glikoproteina p, inhibicja enzymów, metabolit amiodaronu, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, stężenie terapeutyczne, substrat CYP3A4, wiązanie z białkami osocza

metabolit amiodaronu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Carvetrend 12,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cordarone 50 mg/ml