Dawkowanie i sposób podawania
Benserazyd

Dawkowanie i sposób podawania benserazydu

Benserazyd to substancja stosowana w leczeniu choroby Parkinsona, zawsze w skojarzeniu z lewodopą. Schemat dawkowania preparatów zawierających benserazyd zależy przede wszystkim od nasilenia objawów pozapiramidowych oraz indywidualnej tolerancji pacjenta na leczenie. Dostępne są różne postacie farmaceutyczne produktów zawierających benserazyd, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii.¹

Dawkowanie w chorobie Parkinsona

Leczenie preparatami zawierającymi benserazyd z lewodopą należy rozpoczynać od stopniowego zwiększania dawki, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i zwiększa prawdopodobieństwo uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.²

Standardowe dawkowanie w postaci o natychmiastowym uwalnianiu

U pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni lewodopą, zalecana dawka początkowa wynosi 100-200 mg lewodopy w połączeniu z 25-50 mg benserazydu na dobę, co odpowiada 2-4 tabletkom produktu Xevoben.³

Dawkę można zwiększać co 3-7 dni o 50 mg lewodopy + 12,5 mg benserazydu lub 100 mg lewodopy + 25 mg benserazydu (1-2 tabletki Xevoben). Zazwyczaj dawka dobowa nie powinna przekraczać 800 mg lewodopy + 200 mg benserazydu, co odpowiada 16 tabletkom produktu Xevoben.⁴

W początkowej fazie leczenia, dawka dobowa jest dzielona na 1-4 dawki indywidualne. W dalszym etapie terapii zaleca się przyjmowanie dawki dobowej w przynajmniej 4 dawkach pojedynczych.⁵

Dawkowanie w postaci o przedłużonym uwalnianiu

Zmiana terapii z lewodopy z benserazydem w postaci o natychmiastowym uwalnianiu na preparat o przedłużonym uwalnianiu (Xevoben XR) powinna odbywać się z dnia na dzień. Jako dawkę początkową zaleca się utrzymanie dotychczasowej porannej dawki w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, a następnie zastosowanie produktu w postaci o przedłużonym uwalnianiu.⁶

Po 2-3 dniach może być konieczne zwiększenie dawki produktu o przedłużonym uwalnianiu o około 50% w porównaniu do dawki w postaci standardowej, ze względu na mniejszą biodostępność formy o przedłużonym uwalnianiu.⁷

W przypadku braku zadowalającej odpowiedzi klinicznej po zastosowaniu produktu o przedłużonym uwalnianiu zaleca się powrót do poprzedniego leczenia lewodopą z benserazydem w postaci o natychmiastowym uwalnianiu.⁸

Postępowanie w przypadku działań niepożądanych

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych nie należy dalej zwiększać dawki preparatu z benserazydem. Wskazane może być czasowe zmniejszenie dawki lub spowolnienie tempa jej zwiększania. W razie wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego można rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych, takich jak domperidon.⁹

Podczas stosowania postaci o przedłużonym uwalnianiu mogą występować dyskinezy. Można je zredukować poprzez wydłużenie czasu pomiędzy poszczególnymi dawkami, jednak nie należy zmniejszać pojedynczych dawek.¹⁰

Zmiana schematu leczenia

Przy zmianie leczenia z preparatu zawierającego samą lewodopę na połączenie lewodopy z benserazydem, podobny efekt terapeutyczny można osiągnąć podając jedynie 20% poprzedniej dawki lewodopy. Przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego należy zachować 12-godzinną przerwę w terapii.¹¹

Dawkowanie w zespole niespokojnych nóg

Zespół niespokojnych nóg (ang. Restless Legs Syndrome, RLS) to kolejne wskazanie, w którym stosuje się benserazyd w połączeniu z lewodopą, szczególnie w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie zależy od stopnia ciężkości zespołu, a optymalną dawkę ustala się poprzez stopniowe zwiększanie dawki dobowej.¹²

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 200-300 mg lewodopy + 50-75 mg benserazydu (co odpowiada 2-3 kapsułkom o przedłużonym uwalnianiu).¹³

RLS z trudnościami z zasypianiem

Leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg lewodopy + 25 mg benserazydu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu na dobę. Jeśli objawy nie ustępują, zaleca się zwiększenie dawki do 200 mg lewodopy + 50 mg benserazydu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu.¹⁴

RLS z zaburzeniami snu w ciągu nocy

U pacjentów z RLS, u których występują trudności z zasypianiem i zaburzenia snu w ciągu nocy, zaleca się stosowanie kombinacji preparatu o przedłużonym uwalnianiu oraz postaci o natychmiastowym uwalnianiu, które należy przyjąć godzinę przed pójściem spać. W przypadku niewystarczającego złagodzenia dolegliwości w drugiej części nocy, można zwiększyć dawkę produktu o przedłużonym uwalnianiu do 2 kapsułek.¹⁵

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 mL/min) dostosowanie dawki benserazydu nie jest konieczne. Podobnie, u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania.^{16 17}

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku dawka benserazydu powinna być zwiększana powoli i stopniowo, co pozwala na lepszą tolerancję leczenia i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.^{18 19}

Dzieci i młodzież

Benserazyd jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci, młodzieży i pacjentów poniżej 25 lat.^{20 21}

Sposób podawania

Postać o natychmiastowym uwalnianiu

Tabletki zawierające benserazyd należy przyjmować doustnie. W celu uzyskania optymalnego działania, zaleca się przyjmowanie leku na 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku. Takie postępowanie pozwala uniknąć kompetycyjnego wpływu białek z pokarmu na wchłanianie lewodopy i przyspiesza początek działania leku.²²

Niepożądane objawy ze strony układu pokarmowego, które często występują w początkowej fazie leczenia, można zazwyczaj zminimalizować przyjmując lek z niewielkim posiłkiem ubogim w białko (np. ciastka, sucharki) lub popijając go napojem. Alternatywnie można zastosować stopniowe zwiększanie dawki.²³

Postać o przedłużonym uwalnianiu

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować doustnie i połykać w całości, bez rozgryzania czy żucia. W przypadku stosowania w leczeniu zespołu niespokojnych nóg, zaleca się przyjmowanie leku 1 godzinę przed pójściem spać, najlepiej popijając napojem lub z niewielkim posiłkiem ubogim w białko.²⁴

Czas trwania leczenia

Produkty zawierające benserazyd są zwykle stosowane długoterminowo jako terapia zastępcza. Leczenie choroby Parkinsona nie powinno być ograniczone czasowo, jeśli jest dobrze tolerowane przez pacjenta.²⁵

W przypadku stosowania benserazydu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg, lekarz powinien regularnie oceniać konieczność kontynuowania terapii.²⁶

Dodatkowe zalecenia dawkowania

Pacjenci z wahaniami odpowiedzi na leczenie

Pacjenci, którzy odczuwają duże wahania w działaniu produktu w ciągu dnia (zjawisko „on-off”), powinni otrzymywać mniejsze dawki częściej w ciągu dnia lub należy rozważyć zmianę leczenia na produkt w postaci o przedłużonym uwalnianiu.²⁷

Stosowanie benserazydu z innymi lekami

Benserazyd może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi. Gdy leczenie preparatem zawierającym benserazyd przynosi zamierzony efekt terapeutyczny, dawka innego leku powinna zostać zweryfikowana, stopniowo zmniejszona, a jeśli to konieczne, odstawiona.²⁸

Postępowanie w nasileniu objawów RLS

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg należy unikać przekraczania zalecanej maksymalnej dawki dobowej, aby zapobiec nasileniu objawów (występowanie objawów RLS wcześniej w ciągu dnia, nasilenie objawów oraz zajęcie innych części ciała). W przypadku wystąpienia nasilenia objawów lub efektu z odbicia, należy rozważyć leczenie uzupełniające ze zredukowaniem dawki lewodopy lub stopniowe odstawienie lewodopy i zastąpienie jej innym lekiem.²⁹

Tabela dawkowania benserazydu

^{30 31}