koniugacja z siarczanami

Koniugacja z siarczanami to proces biochemiczny zachodzący w wątrobie, będący jedną z głównych reakcji II fazy metabolizmu leków i innych ksenobiotyków. Polega na dołączeniu grupy siarczanowej (SO4^2-) do związków zawierających grupy hydroksylowe (-OH), aminowe (-NH2) lub tiolowe (-SH), co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.

Proces ten jest katalizowany przez sulfotransferazy (SULT), które wykorzystują 3′-fosfoadenozyn-5′-fosfosulfonian (PAPS) jako donor grupy siarczanowej. Koniugacja z siarczanami odgrywa istotną rolę w metabolizmie wielu substancji endogennych, takich jak hormony steroidowe, katecholaminy, a także ksenobiotyków, w tym leków (np. paracetamol), związków fenolowych i alkoholi.

Zaburzenia procesów siarczanowania mogą prowadzić do akumulacji toksycznych metabolitów w organizmie. W praktyce klinicznej należy pamiętać, że koniugacja z siarczanami podlega nasyceniu przy wysokich dawkach substratów, co może skutkować przekierowaniem metabolizmu na alternatywne szlaki, niekiedy prowadzące do powstawania toksycznych metabolitów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex Complex Grip 500 mg + 100 mg + 6,1 mg

Produkt leczniczy Coldrex Complex Grip zawiera paracetamol (500 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg) w formie kapsułek twardych, które wykazują szybkie uwalnianie substancji czynnych – około 50% dawki jest uwalniane już po 5 minutach. Paracetamol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 10-60 minut, z równomierną dystrybucją w płynach ustrojowych i niskim wiązaniem z białkami osocza przy stężeniach terapeutycznych. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie przez glukuronidację (60-80%) i sulfatację (20-30%), z mniejszym udziałem utleniania przez CYP2E1 (<5%), które w warunkach przedawkowania prowadzi do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonoiminy. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z okresem półtrwania 1-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, wydłużonym do 2-5,3 godziny przy GFR ≤ 50 ml/min.
biodostępność fenylefryny, chlorowodorek fenylefryny, Coldrex Complex Grip, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, gwajafenezyna, izoenzym CYP2E1, koniugacja z kwasem glukuronowym, koniugacja z siarczanami, kwas β-(2-metoksyfenoksy)mlekowy, metabolit pośredni, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gexiro 500 mg + 150 mg

Produkt leczniczy Gexiro zawiera paracetamol (500 mg) i ibuprofen (150 mg), które charakteryzują się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 10-60 minut po podaniu doustnym. Spożycie posiłku przed przyjęciem leku może nieznacznie obniżyć szybkość i stopień wchłaniania obu substancji. Paracetamol wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, natomiast ibuprofen wiąże się z białkami osocza w 90-99%. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie, z dominującą koniugacją glukuronidową i siarczanową, a mniej niż 5% dawki jest wydalane niezmienione. Powstający w niewielkich ilościach hepatotoksyczny metabolit NAPQI jest detoksyfikowany przez glutation, co ma kluczowe znaczenie w zapobieganiu uszkodzeniu wątroby, zwłaszcza przy przedawkowaniu. U dzieci dominuje metabolizm siarczanowy, co należy uwzględnić w dawkowaniu.
biodostępność, biotransformacja, dysfagia, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, glukuronidacja, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, klirens osoczowy, koniugacja z siarczanami, koniugat glukuronidowy, koniugat siarczanowy, kwas glukuronowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, NAPQI, okres półtrwania, parametr wchłaniania, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza

koniugacja z siarczanami

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex Complex Grip 500 mg + 100 mg + 6,1 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Gexiro 500 mg + 150 mg