N-tlenek petydyny
N-tlenek petydyny (nazywany również N-oksydopetydyną) to metabolit petydyny, który powstaje w wyniku N-oksydacji leku przez enzymy wątrobowe. Petydyna, znana również jako meperydyna, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym stosowanym w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego.
N-tlenek petydyny ma mniejszą aktywność przeciwbólową niż związek macierzysty, ale może przyczyniać się do wystąpienia działań niepożądanych. Metabolit ten jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do jego kumulacji, co zwiększa ryzyko toksyczności.
W kontekście klinicznym, znajomość metabolizmu petydyny, w tym powstawania N-tlenku petydyny, jest istotna przy długotrwałym stosowaniu leku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Monitorowanie stężenia metabolitów petydyny może być pomocne w zapobieganiu działaniom niepożądanym, szczególnie neurotoksyczności.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Petydyna (chlorowodorek petydyny) wykazuje wysoką biodostępność (93-98%) po podaniu domięśniowym, z maksymalnym stężeniem w osoczu 100-200 ng/ml po dawce 25 mg dożylnie. Okres półtrwania petydyny wynosi 3,2-8 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu norpetydyny 8-12 godzin, co ma kliniczne znaczenie ze względu na ryzyko kumulacji metabolitu przy powtarzanym podawaniu. U noworodków czas półtrwania petydyny jest znacznie wydłużony (6,5-39 godzin), co wynika z niedojrzałości enzymatycznej wątroby i wymaga modyfikacji dawkowania. Petydyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (37-73%) i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
4-hydroksypetydyna, bariera łożyska, biodostępność, chlorowodorek petydyny, dysfagia, glukuronid kwasu norpetydyny, glukuronid kwasu petydyny, metabolit główny, mleko kobiece, N-hydroksynorpetydyna, N-tlenek norpetydyny, N-tlenek petydyny, napad drgawkowy, niewydolność nerek, norpetydyna, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Petydyna, zawarta w produkcie leczniczym Dolcontral w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu dożylnym i domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu 100-200 ng/ml po dawce 25 mg. Biodostępność wynosi 93-98%, a okres półtrwania petydyny w osoczu u dorosłych to 3,2-8 godzin, natomiast u noworodków jest znacznie wydłużony (6,5-39 godzin). Lek wiąże się z białkami osocza w 37-73% i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Petydyna ulega intensywnemu metabolizmowi, dając aktywne farmakologicznie metabolity, w tym norpetydynę, której okres półtrwania wynosi 8-12 godzin, co może wydłużać działanie leku i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
4-hydroksypetydyna, bariera łożyska, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek petydyny, glukuronid kwasu norpetydyny, glukuronid kwasu petydyny, kwas karboksylowy, metabolit petydyny, mleko kobiece, N-hydroksynorpetydyna, N-tlenek norpetydyny, N-tlenek petydyny, napad drgawkowy, niewydolność nerek, norpetydyna, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, substancja farmakologicznie czynna, układ moczowy, zaburzenie czynności nerek, zbiórka moczu
