atozyban
Atozyban (atosibanium) to antagonista receptora oksytocyny, stosowany głównie w położnictwie do leczenia przedwczesnych skurczów macicy i zapobiegania przedwczesnemu porodowi. Lek ten wiążąc się z receptorami oksytocynowymi, hamuje skurcze mięśni gładkich macicy, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego i obniżenia częstotliwości skurczów.
Atozyban podawany jest dożylnie, najczęściej w schemacie trzystopniowym: dawka nasycająca, infuzja o dużej szybkości i infuzja podtrzymująca. Terapia może być kontynuowana do 48 godzin. Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa zarówno dla matki, jak i dla płodu, a działania niepożądane są zazwyczaj łagodne.
Skuteczność atosibanu jest porównywalna do beta-mimetyków, jednak przy znacznie mniejszej liczbie działań niepożądanych. W przeciwieństwie do innych tokolitycznych leków, atozyban nie wywiera istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy pacjentki, co czyni go cennym wyborem w terapii zagrażającego porodu przedwczesnego, szczególnie u pacjentek z chorobami współistniejącymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Atozyban, lek tokolityczny stosowany w profilaktyce przedwczesnego porodu, wymaga szczególnej uwagi w kontekście bezpieczeństwa terapii. W przypadku podejrzenia przedwczesnego pęknięcia błon płodowych konieczna jest dokładna ocena bilansu korzyści i ryzyka, ze względu na potencjalne zagrożenie rozwojem zapalenia błon płodowych. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, natomiast modyfikacja dawki u pacjentek z niewydolnością nerek prawdopodobnie nie jest konieczna, gdyż eliminacja leku przez nerki jest minimalna. Doświadczenie kliniczne w ciążach mnogich oraz w okresie 24-27 tygodnia ciąży jest ograniczone, co wymaga indywidualnej i ostrożnej decyzji terapeutycznej. Ponadto, wielokrotne powtarzanie terapii (do trzech cykli) jest możliwe, ale dane dotyczące bezpieczeństwa takiego postępowania są ograniczone.
antagonista kanału wapniowego, antagonista oksytocyny, atozyban, beta-mimetyk, ciąża mnoga, czynność skurczowa macicy, krwawienie poporodowe, lek tokolityczny, obrzęk płuc, pęknięcie błon płodowych, przedwczesny poród, utrata krwi, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu, wiotczenie macicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błon płodowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atosiban EVER Pharma
Atosiban EVER Pharma (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest antagonistą oksytocyny stosowanym w leczeniu przedwczesnej czynności skurczowej macicy. Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentek z podejrzeniem przedwczesnego pęknięcia błon płodowych, gdzie korzyści z opóźnienia porodu muszą być starannie zrównoważone z ryzykiem zapalenia błon płodowych. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, natomiast u pacjentek z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na minimalne wydalanie leku z moczem. Doświadczenie kliniczne w ciążach mnogich oraz w okresie 24-27 tygodnia ciąży jest ograniczone, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Ponowne stosowanie leku jest możliwe do trzech powtórzeń terapii, jednak każdorazowo wymaga indywidualnej oceny zasadności.
antagonista kanału wapniowego, antagonista oksytocyny, atozyban, beta-mimetyk, ciąża mnoga, czynność skurczowa macicy, duszność, krwawienie poporodowe, lek tokolityczny, obrzęk płuc, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, skurcz macicy, tachypnoe, trzeszczenie nad polami płucnymi, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu, wiotczenie macicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błon płodowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Przedawkowanie atozybanu, stosowanego w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji Atosiban EVER Pharma (37,5 mg/5 ml, co odpowiada 7,5 mg/ml, a po rozcieńczeniu 0,75 mg/ml), jest zjawiskiem rzadko opisywanym i nie wiąże się z występowaniem charakterystycznych objawów toksyczności. W dostępnej literaturze medycznej oraz dokumentacji klinicznej odnotowano jedynie kilka przypadków przedawkowania, w których nie zaobserwowano specyficznych symptomów klinicznych bezpośrednio przypisywanych nadmiernej ekspozycji na lek. Brak jest również określonych dawek, które jednoznacznie definiowałyby stan przedawkowania atozybanu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atosiban Mercapharm
Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) stosowany w terapii zagrożenia przedwczesnym porodem wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z podejrzeniem przedwczesnego pęknięcia błon płodowych, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz w ciążach mnogich lub w okresie 24.-27. tygodnia ciąży. W przypadku niewydolności nerek modyfikacja dawki zazwyczaj nie jest konieczna, natomiast u pacjentek z dysfunkcją wątroby zaleca się szczególną ostrożność. Doświadczenie kliniczne dotyczące wielokrotnego ponawiania terapii (do trzech powtórzeń) jest ograniczone, a decyzje terapeutyczne powinny uwzględniać stan kliniczny matki i płodu, w tym ocenę dojrzałości płodu na podstawie parametrów biofizycznych i biochemicznych.
antagonista kanału wapniowego, antagonista oksytocyny, atozyban, beta-mimetyk, ciąża mnoga, czynność skurczowa macicy, krwawienie poporodowe, lek tokolityczny, niewydolność nerek, obkurczanie macicy, obrzęk płuc, poród przedwczesny, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, tętno płodu, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błon płodowych - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Przeciwwskazania stosowania
Atozyban jest tokolitykiem stosowanym w położnictwie, którego zastosowanie jest ściśle ograniczone do ciąż o wieku 24-33 pełnych tygodni. Przeciwwskazania obejmują m.in. przedwczesne pęknięcie błon płodowych po 30 tygodniu, zaburzenia tętna płodu, wewnątrzmaciczną śmierć płodu, podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego oraz patologie łożyska takie jak łożysko przodujące i przedwczesne oddzielenie się łożyska. Ponadto, atozyban jest przeciwwskazany w stanach matki wymagających natychmiastowego zakończenia ciąży, takich jak przedporodowy krwotok maciczny, rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy. Niezbędne jest także wykluczenie nadwrażliwości na substancję czynną lub substancje pomocnicze.
Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma, Atosiban Mercapharm, atozyban, badanie kardiotokograficzne, badanie ultrasonograficzne, błony płodowe, charakterystyka produktu leczniczego, krwotok maciczny przedporodowy, lek tokolityczny, łożysko przodujące, nadciśnienie indukowane ciążą, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wielonarządowa, położnictwo, przedwczesne oddzielenie łożyska, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, rzucawka, stan przedrzucawkowy, terapia tokolityczna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, wiek ciążowy, wywiad alergologiczny, zaburzenia tętna płodu, zakażenie wewnątrzmaciczne, zapis kardiotokograficzny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban Mercapharm, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 6,75 mg/0,9 ml, jest antagonistą receptorów oksytocynowych stosowanym w położnictwie do zahamowania przedwczesnej czynności porodowej u dorosłych pacjentek. Lek charakteryzuje się klarownym, bezbarwnym roztworem o pH 4,0-5,0 i osmolarności 265-320 mosmol/kg. Wskazaniem do terapii jest obecność co najmniej 4 regularnych skurczów macicy trwających minimum 30 sekund w ciągu 30 minut, rozwarcie szyjki macicy od 1 do 3 cm (0-3 cm u pierworódek) oraz skrócenie szyjki o co najmniej 50%, wiek ciążowy między 24 a 33 tygodniem oraz prawidłowe tętno płodu potwierdzające jego dobry stan. Diagnostyka przed leczeniem obejmuje kardiotokografię, badanie ginekologiczne oraz dokładne ustalenie wieku ciążowego na podstawie daty ostatniej miesiączki i ultrasonografii.
atosiban, atozyban, badanie ginekologiczne, badanie ultrasonograficzne, czynność skurczowa macicy, kardiotokografia, octan, położnik, poród przedwczesny, przedwczesna czynność porodowa, roztwór do wstrzykiwań, rozwarcie szyjki macicy, skrócenie szyjki macicy, skurcz macicy, skurcze Braxtona-Hicksa, stan kliniczny, tętno płodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Przedawkowanie atozybanu, stosowanego w preparacie Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml, jest zjawiskiem rzadkim i nie wiąże się z występowaniem specyficznych objawów klinicznych. Dotychczasowe dane kliniczne nie wskazują na jednoznaczne reakcje organizmu sugerujące przekroczenie zalecanej dawki 6,75 mg atozybanu w 0,9 ml roztworu. W literaturze medycznej nie opisano charakterystycznych symptomów ani powikłań związanych z przedawkowaniem tego leku, co utrudnia identyfikację tego stanu w praktyce klinicznej.
W przypadku podejrzenia przedawkowania atozybanu nie istnieje dedykowany protokół terapeutyczny ani specyficzne leczenie. Zalecane jest wdrożenie standardowego monitorowania parametrów życiowych pacjentki oraz obserwacji klinicznej, a postępowanie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący. Kluczowe jest precyzyjne dawkowanie zgodne z charakterystyką produktu leczniczego, aby zapewnić bezpieczeństwo farmakoterapii i uniknąć potencjalnych komplikacji.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban EVER Pharma (6,75 mg/0,9 ml roztworu do wstrzykiwań) jest przeciwwskazany u pacjentek z ciążą o wieku poniżej 24 oraz powyżej 33 pełnych tygodni, co definiuje jego bezpieczne okno terapeutyczne. Nie należy go stosować przy przedwczesnym pęknięciu błon płodowych po 30 tygodniu ciąży ze względu na ryzyko infekcji. Przeciwwskazania dotyczą także stanu płodu, w tym zaburzeń tętna płodu wymagających interwencji, wewnątrzmacicznej śmierci płodu oraz podejrzenia zakażenia wewnątrzmacicznego, gdzie hamowanie czynności skurczowej macicy jest niewskazane. Ponadto, lek jest przeciwwskazany przy łożysku przodującym i przedwczesnym oddzieleniu łożyska, które stanowią zagrożenie dla życia matki i płodu.
atozyban, cięcie cesarskie, czynność skurczowa macicy, dysfagia, krwotok maciczny przedporodowy, łożysko przodujące, obumarcie wewnątrzmaciczne, przedwczesne oddzielenie łożyska, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, roztwór do wstrzykiwań, rzucawka, stan przedrzucawkowy, terapia tokolityczna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, wiek ciążowy, zaburzenie tętna płodu, zakażenie wewnątrzmaciczne, zapis kardiotokograficzny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa atozybanu wykazały brak toksyczności ogólnoustrojowej u szczurów i psów, nawet przy dawkach dożylnej około 10-krotnie oraz podskórnej do 20 mg/kg/dobę, co stanowi około 2-krotną wartość dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi (NOAEL). Badania nad wpływem na rozrodczość, obejmujące okres od zagnieżdżenia jaja do późnej fazy ciąży, nie wykazały toksycznego wpływu na matki ani płody, mimo że ekspozycja płodów szczurów była około 4-krotnie wyższa niż u ludzkich płodów podczas terapii. Jedynym zaobserwowanym efektem farmakodynamicznym było hamowanie laktacji, zgodne z mechanizmem działania leku polegającym na antagonizmie oksytocyny.
atozyban, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie płodności, dawka lecznicza, działanie niepożądane, efekt toksyczny układowy, hamowanie laktacji, hamowanie oksytocyny, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, potencjał onkogenny i mutagenny, poziom dawkowania bez obserwowanego działania szkodliwego, toksyczność matczyna, toksyczność ogólnoustrojowa, wczesny rozwój zarodkowy, właściwość genotoksyczna, właściwość kancerogenna, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atozyban, stosowany w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego, jest wskazany wyłącznie w okresie od 24. do 33. tygodnia ciąży, co jest kluczowe dla skuteczności terapii w hamowaniu czynności skurczowej macicy. Lek dostępny jest w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 7,5 mg/ml (37,5 mg/5 ml), który po rozcieńczeniu daje roztwór o stężeniu 0,75 mg/ml. W trakcie terapii atozybanem należy przerwać karmienie piersią, zwłaszcza u pacjentek karmiących dziecko urodzone wcześniej, ze względu na fizjologiczne uwalnianie oksytocyny podczas laktacji, które może osłabiać działanie tokolityczne leku i zwiększać ryzyko porodu przedwczesnego. Badania farmakokinetyczne wykazały obecność niewielkich ilości atozybanu w mleku, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na proces laktacji, co pozwala na bezpieczny powrót do karmienia po zakończeniu terapii.
atozyban, badania farmakokinetyczne, badania kliniczne, czynność skurczowa macicy, działanie tokolityczne, karmienie piersią, kurczliwość macicy, laktacja, mleko kobiece, octan atozybanu, oksytocyna, płód, poród przedwczesny, roztwór do infuzji, rozwój zarodkowy, terapia atozybanem, toksyczność zarodkowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban EVER Pharma (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest tokolitykiem stosowanym w celu hamowania przedwczesnej czynności porodowej u dorosłych pacjentek w ciąży, w okresie od 24. do 33. tygodnia ciąży. Wskazaniem do terapii jest aktywna czynność skurczowa macicy, definiowana jako co najmniej 4 regularne skurcze w ciągu 30 minut, trwające minimum 30 sekund każdy, oraz zmiany w szyjce macicy – rozwarcie od 1 do 3 cm (0-3 cm u pierworódek) i skrócenie szyjki o ≥50%. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie prawidłowego tętna płodu, co wyklucza pilne zakończenie ciąży. Preparat jest dostępny w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 4,0–5,0, zawierającego atozyban w postaci octanu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban EVER Pharma to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 6,75 mg/0,9 ml, zawierający 6,75 mg atozybanu (w postaci octanu) w każdej fiolce. Preparat jest bezbarwny, przezroczysty, o pH 4,0–5,0, i zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol, kwas solny 1 M, wodorotlenek sodu oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt przeznaczony jest do podawania dożylnego w oddziale położniczym pod ścisłą kontrolą lekarską. Przed podaniem należy ocenić wizualnie roztwór pod kątem obecności cząstek stałych i zmiany barwy. Podanie polega na powolnym, jednominutowym wstrzyknięciu 0,9 ml roztworu dożylnie.
atozyban, fiolka ze szkła, kontrola lekarska, korek z gumy bromobutylowej, kwas solny, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, oddział położniczy, podanie dożylne, produkt leczniczy, regulator pH, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, substancja pomocnicza, utylizacja leków, właściwości osmotyczne, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wstrzyknięcie dożylne, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Atosiban Accord (37,5 mg/5 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawierający 7,5 mg atozybanu w 1 ml koncentratu jest wskazany do stosowania w ściśle określonym okresie ciąży między 24 a 33 pełnymi tygodniami. Lek jest przeciwwskazany w przypadku ciąży poniżej 24 tygodnia lub powyżej 33 tygodnia, a także przy przedwczesnym pęknięciu błon płodowych po 30 tygodniu, ze względu na ryzyko zakażenia wewnątrzmacicznego. Ponadto, Atosiban Accord nie powinien być stosowany przy zaburzeniach tętna płodu, wewnątrzmacicznej śmierci płodu, podejrzeniu zakażenia wewnątrzmacicznego, łożysku przodującym, przedwczesnym oddzieleniu łożyska, przedporodowym krwotoku macicznym, rzucawce lub ciężkim stanie przedrzucawkowym oraz innych stanach matki zagrażających życiu, gdzie podtrzymywanie ciąży jest niebezpieczne. Nadwrażliwość na atozyban lub substancje pomocnicze stanowi kolejne bezwzględne przeciwwskazanie.
atosiban, atozyban, ciąża mnoga, koncentrat do sporządzania roztworu, krwotok maciczny, leczenie tokolityczne, łożysko przodujące, nadwrażliwość na substancję czynną, patologia łożyska, przedwczesne oddzielenie łożyska, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, rozwarcie szyjki macicy, rzucawka, skrócenie szyjki macicy, stan przedrzucawkowy, terapia tokolityczna, ujście wewnętrzne szyjki macicy, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, zaawansowana ciąża, zaburzenie tętna płodu, zakażenie wewnątrzmaciczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atosiban EVER Pharma to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 37,5 mg atozybanu (w postaci octanu) w 5 ml fiolce, co odpowiada stężeniu 7,5 mg/ml. Po rozcieńczeniu w 100 ml roztworu infuzyjnego (0,9% NaCl, mleczanowy roztwór Ringera lub 5% glukoza) uzyskuje się stężenie 0,75 mg/ml (75 mg w 100 ml). Produkt jest stabilny w zakresie pH 4,0-5,0, co zapewnia odpowiednią stabilność substancji czynnej. Przygotowany roztwór do infuzji powinien być bezbarwny, przezroczysty i wolny od cząstek stałych, a jego stabilność fizyczna i chemiczna wynosi do 48 godzin w temperaturze pokojowej lub w lodówce (2-8°C). Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy zużyć natychmiast lub przechowywać maksymalnie 24 godziny w warunkach aseptycznych.
atozyban, chlorek sodu, infuzja dożylna, infuzja nasycająca, infuzja podtrzymująca, izotoniczność roztworu, kaniula, komora mikrokroplowa, koncentrat do sporządzania roztworu, kwas solny, mannitol, roztwór glukozy, roztwór Ringera, stabilność fizyczna i chemiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, urządzenie do kontroli przepływu, warunki aseptyczne, wkłucie dożylne, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atosiban EVER Pharma, syntetyczny peptyd będący antagonistą receptorów oksytocyny, wykazuje skuteczne działanie tokolityczne poprzez redukcję częstości i napięcia skurczów macicy, co potwierdzono w badaniach na modelach zwierzęcych oraz w badaniach klinicznych III fazy (CAP-001) obejmujących 742 kobiety z zagrażającym porodem przedwczesnym w 23.-33. tygodniu ciąży. W badaniu tym 59,6% pacjentek leczonych atozybanem uniknęło porodu przedwczesnego i konieczności alternatywnego leczenia tokolitycznego w ciągu 7 dni od rozpoczęcia terapii, w porównaniu do 47,7% w grupie β-agonistów (p=0,0004). Efekt relaksacji macicy pojawia się szybko, już w ciągu 10 minut od podania, i utrzymuje się stabilnie przez 12 godzin przy ≤ 4 skurczach/godzinę. Średni wiek ciążowy przy porodzie wynosił 35,6 (SD 3,9) tygodnia w grupie atozybanu, a masa urodzeniowa noworodków 2491 g (SD 813 g), bez istotnych różnic w porównaniu do grupy β-agonistów (p=0,37 i p=0,58 odpowiednio).
antagonista oksytocyny, atozyban, badanie kliniczne III fazy, beta-agonista, beta-mimetyk, intensywna terapia, leczenie tokolityczne, lek tokolityczny, masa urodzeniowa noworodka, poród przedwczesny, receptor oksytocyny, receptor wazopresyny, skurcz macicy, umieralność, wspomagana wentylacja, zagrażający poród przedwczesny, zgon płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Badania przedkliniczne atozybanu (octan atozybanu) wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, potwierdzony brakiem istotnej toksyczności ogólnoustrojowej przy dawkach dożylnych u szczurów i psów około 10-krotnie wyższych niż dawka terapeutyczna u ludzi oraz dawkach podskórnych do 20 mg/kg/dobę w badaniach trzymiesięcznych. Najwyższa dawka bez efektów niepożądanych (NOAEL) była około 2-krotnie wyższa od dawki klinicznej, co wskazuje na odpowiedni margines bezpieczeństwa. Badania toksyczności reprodukcyjnej, obejmujące okres od zagnieżdżenia do późnej ciąży, nie wykazały toksycznego wpływu na matki ani płody, mimo że ekspozycja płodów szczurzych była około 4-krotnie wyższa niż u ludzi. Wykazano jednak farmakologiczne hamowanie laktacji, zgodne z antagonizmem receptora oksytocynowego, co ma znaczenie kliniczne u kobiet karmiących piersią.
Analizy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagenności ani onkogenności atozybanu, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku. Pomimo kompleksowych badań, brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu atozybanu na płodność i wczesne etapy rozwoju zarodkowego, co stanowi lukę w pełnej ocenie profilu bezpieczeństwa reprodukcyjnego. Podsumowując, atozyban (Atosiban EVER Pharma, 6,75 mg/0,9 ml) charakteryzuje się dobrze udokumentowanym bezpieczeństwem ogólnoustrojowym i reprodukcyjnym, z wyjątkiem efektu hamowania laktacji, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej.
antagonista receptora oksytocynowego, atozyban, dawka lecznicza, działanie niepożądane, hamowanie laktacji, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, NOAEL, potencjał genotoksyczny, potencjał onkogenny i mutagenny, receptor oksytocynowy, rozwój zarodkowy, toksyczność, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, właściwość mutagenna, właściwość onkogenna, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atosiban EVER Pharma
Atosiban EVER Pharma (37,5 mg/5 ml) jest antagonistą oksytocyny stosowanym w celu opóźnienia porodu przedwczesnego. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, zwłaszcza w przypadku podejrzenia przedwczesnego pęknięcia błon płodowych oraz u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie zaleca się szczególną ostrożność. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania atozybanu w ciążach mnogich oraz u pacjentek między 24 a 27 tygodniem ciąży jest ograniczone, podobnie jak w przypadku wielokrotnego powtarzania terapii (do trzech cykli). W sytuacji wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu decyzja o kontynuacji leczenia powinna opierać się na ocenie dojrzałości płodu.
antagonista kanału wapniowego, antagonista oksytocyny, atozyban, beta-mimetyk, ciąża mnoga, czynność skurczowa macicy, krwawienie poporodowe, lek tokolityczny, obrzęk płuc, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, tętno płodu, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, wiotczenie macicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błon płodowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atosiban EVER Pharma (37,5 mg/5 ml) jest antagonistą receptorów oksytocynowych stosowanym w położnictwie, którego profil bezpieczeństwa został szczegółowo oceniony w badaniach klinicznych. Działania niepożądane wystąpiły u 48% pacjentek, z przewagą objawów o umiarkowanym nasileniu. Najczęściej obserwowano nudności (14%), a także bóle głowy, zawroty głowy, wymioty i reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Inne działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne, hiperglikemia, tachykardia, niedociśnienie, świąd, wysypka, krwotok maciczny czy atonia macicy, występowały niezbyt często. U noworodków nie stwierdzono specyficznych działań niepożądanych, a obserwowane objawy mieściły się w zakresie normy i były porównywalne z grupami placebo lub beta-mimetyków.
antagonista kanału wapniowego, atonia macicy, atosiban, atozyban, beta-mimetyki, bezsenność, ból głowy, ciąża mnoga, ciśnienie tętnicze, duszność, farmakovigilance, gorączka, hiperglikemia, koncentrat do sporządzania roztworu, krwotok maciczny, lek przeciwwymiotny, niedociśnienie, nudności, obrzęk płuc, parametry życiowe, reakcja alergiczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, świąd, tachykardia, uderzenia gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia oddechowe, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Dawkowanie i sposób podawania
Atozyban jest antagonistą receptorów oksytocynowych stosowanym w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego, podawanym wyłącznie dożylnie w trójfazowym schemacie: faza 1 to bolus 6,75 mg (0,9 ml) podany w ciągu 1 minuty; faza 2 to wlew dożylny nasycający 300 μg/min (24 ml/godz., 54 mg) przez 3 godziny; faza 3 to wlew podtrzymujący 100 μg/min (8 ml/godz., do 270 mg) przez maksymalnie 45 godzin. Całkowity czas terapii nie powinien przekraczać 48 godzin, a sumaryczna dawka 330,75 mg. Leczenie powinno być rozpoczęte jak najszybciej po rozpoznaniu zagrożenia porodem przedwczesnym, a w przypadku braku skuteczności należy rozważyć alternatywne metody. W razie konieczności powtórzenia terapii stosuje się pełny schemat od nowa, zaczynając od bolusa 6,75 mg.
atozyban, bolus dożylny, charakterystyka produktu leczniczego, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, koncentrat do sporządzania roztworu, poród przedwczesny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz macicy, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Atosiban Accord (37,5 mg/5 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera atozyban, stosowany wyłącznie w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego w okresie od 24. do 33. tygodnia ciąży. Lekarz powinien ściśle przestrzegać tego ograniczenia czasowego. W trakcie terapii u kobiet karmiących piersią, które obecnie karmią dziecko urodzone wcześniej, zaleca się przerwanie karmienia, gdyż uwalnianie oksytocyny podczas karmienia może zwiększać kurczliwość macicy i osłabiać efekt tokolityczny atozybanu. Badania kliniczne nie wykazały negatywnego wpływu atozybanu na karmienie piersią, jednak niewielkie ilości leku przenikają do mleka matki, co należy uwzględnić w poradnictwie po zakończeniu terapii.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atosiban EVER Pharma to tokolityk w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 37,5 mg atozybanu (octanu) w 5 ml, o stężeniu 7,5 mg/ml w koncentracie i 0,75 mg/ml po rozcieńczeniu, pH 4,0-5,0. Lek jest wskazany do hamowania przedwczesnej czynności porodowej u kobiet ciężarnych w wieku ciążowym 24-33 tygodnie, u których występuje co najmniej 4 regularne skurcze macicy w 30 minut (każdy trwający ≥30 sekund), rozwarcie szyjki macicy 1-3 cm u wieloródek lub 0-3 cm u pierworódek z co najmniej 50% skróceniem szyjki oraz prawidłowy dobrostan płodu potwierdzony prawidłowym tętnem.
atozyban, czynność skurczowa macicy, dobrostan płodu, dojrzewanie płuc płodu, działanie tokolityczne, hamowanie przedwczesnej czynności porodowej, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kortykosteroid, pierworódka, poród przedwczesny, rozwarcie szyjki macicy, skrócenie szyjki macicy, skurcz macicy, szyjka macicy, tętno płodu, wiek ciążowy, wieloródka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban EVER Pharma (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) jest wskazany w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego i powinien być stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w tym zakresie. Terapia obejmuje trzy fazy dożylnego podawania: fazę 1 – bolus 6,75 mg podany w ciągu 1 minuty, fazę 2 – 3-godzinną infuzję nasycającą 300 μg/min (24 ml/godz., 54 mg), oraz fazę 3 – infuzję podtrzymującą do 45 godzin 100 μg/min (8 ml/godz., do 270 mg). Całkowita dawka w trakcie pełnego cyklu nie powinna przekraczać 330,75 mg. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po rozpoznaniu zagrożenia porodem przedwczesnym, a w przypadku utrzymujących się skurczów macicy rozważyć alternatywne metody terapeutyczne.
- Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Atozyban, stosowany w formie octanu w lekach takich jak Atosiban Accord, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Badania toksyczności krótkoterminowej i średnioterminowej na szczurach i psach wykazały brak układowych efektów toksycznych przy dawkach dożylnej około 10-krotnie oraz podskórnej do 20 mg/kg/dobę, co stanowi istotny margines bezpieczeństwa względem dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach nad rozrodczością, przy ekspozycji płodów na dawki atozybanu około 4-krotnie wyższe niż u ludzkiego płodu, nie zaobserwowano toksycznego wpływu na matki ani płody, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w ciąży.
Analizy mutagenności i onkogenności przeprowadzone in vitro i in vivo nie wykazały właściwości rakotwórczych ani mutagennych, co jest kluczowe dla oceny długoterminowego ryzyka stosowania leku. Jedynym farmakologicznym efektem atozybanu jest hamowanie laktacji, wynikające z antagonizmu receptorów oksytocynowych, co jest efektem przewidywalnym i nie stanowi działania toksycznego. Ten mechanizm działania ma istotne znaczenie kliniczne przy planowaniu terapii u pacjentek karmiących piersią, podkreślając konieczność uwzględnienia tego efektu w praktyce lekarskiej.
Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma, Atosiban Mercapharm, atozyban, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny układowy, in vitro, in vivo, laktacja, octan, oksytocyna, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, toksyczność, toksyczny wpływ na rozrodczość, właściwość mutagenna, właściwość onkogenna, wpływ na rozrodczość, zagnieżdżenie jaja - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Atozyban jest wskazany do leczenia tokolitycznego wyłącznie u pacjentek z zagrożeniem porodu przedwczesnego w okresie między 24. a 33. tygodniem ciąży. Lek ten hamuje skurcze macicy, co pozwala na przedłużenie ciąży i poprawę rokowania noworodka. W trakcie terapii konieczne jest bezwzględne zaprzestanie karmienia piersią, jeśli pacjentka karmi dziecko urodzone wcześniej, ponieważ uwalnianie oksytocyny podczas laktacji może neutralizować efekt tokolityczny atozybanu, prowadząc do nieskuteczności leczenia. Mimo że małe ilości leku przenikają do mleka kobiecego, badania kliniczne nie wykazały negatywnego wpływu atozybanu na karmienie piersią.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Atosiban Accord, dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 37,5 mg/5 ml (7,5 mg/ml), jest wskazany do hamowania przedwczesnej czynności porodowej u kobiet ciężarnych w wieku ciążowym od 24. do 33. tygodnia. Terapia jest zalecana wyłącznie przy spełnieniu kryteriów diagnostycznych: regularnej czynności skurczowej macicy (≥4 skurcze/30 min, każdy trwający ≥30 s), odpowiednim rozwarciu szyjki (1-3 cm u wieloródek, 0-3 cm u pierworódek) oraz skróceniu szyjki o ≥50%, a także prawidłowej czynności serca płodu. Po rozcieńczeniu do stężenia roboczego 0,75 mg/ml, roztwór charakteryzuje się pH 4,0-5,0 i osmolarnością 285-335 mOsmol/l, co zapewnia bezpieczeństwo podania dożylnego.
antybiotykoterapia, atozyban, czynność serca płodu, czynność skurczowa macicy, dobrostan płodu, dojrzewanie płuc płodu, dysfagia, hamowanie przedwczesnej czynności porodowej, infekcja wewnątrzmaciczna, kortykosteroidy, leczenie tokolityczne, ośrodek referencyjny, pierworódka, poród przedwczesny, roztwór do infuzji, rozwarcie szyjki macicy, skrócenie szyjki macicy, skurcze macicy, wiek ciążowy, wieloródka - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Atozyban, stosowany w produktach leczniczych takich jak Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma oraz Atosiban Mercapharm, nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co zostało sklasyfikowane jako „nie dotyczy”. Wynika to z faktu, iż lek jest podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych, w formie roztworu do wstrzykiwań (6,75 mg/0,9 ml) lub koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (37,5 mg/5 ml), przez wykwalifikowany personel medyczny, najczęściej na oddziałach położniczych, w celu hamowania czynności skurczowej macicy. Pacjentki podczas terapii nie wykonują czynności wymagających prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn, co eliminuje konieczność stosowania specjalnych ostrzeżeń w tym zakresie.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atozyban, stosowany w terapii zagrażającego porodu przedwczesnego, podawany jest dożylnie według trójfazowego schematu: początkowy bolus 6,75 mg (wstrzyknięcie w ciągu 1 minuty), następnie infuzja nasycająca 300 μg/min (24 ml/godz., 54 mg przez 3 godziny) oraz infuzja podtrzymująca 100 μg/min (8 ml/godz., do 270 mg przez maksymalnie 45 godzin). Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 48 godzin, a łączna dawka atozybanu nie może przekroczyć 330,75 mg. Terapia powinna być rozpoczęta natychmiast po rozpoznaniu zagrożenia porodem przedwczesnym, a w przypadku braku ustąpienia skurczów macicy należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Powtórzenie terapii wymaga ponownego rozpoczęcia od dawki początkowej.
- Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Właściwości farmakodynamiczne
Atozyban, syntetyczny peptyd będący konkurencyjnym antagonistą receptorów oksytocyny, wykazuje silne działanie tokolityczne u kobiet z zagrażającym porodem przedwczesnym między 23. a 33. tygodniem ciąży. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów oksytocyny, co prowadzi do zmniejszenia częstości i napięcia skurczów macicy, a także częściowo receptorów wazopresyny, bez wpływu na układ krążenia. W badaniu klinicznym III fazy (CAP-001) obejmującym 742 pacjentki, atozyban w dawkach zalecanych skutecznie zapobiegał porodowi przedwczesnemu i konieczności dodatkowego leczenia tokolitycznego w ciągu 7 dni u 59,6% kobiet, w porównaniu do 47,7% w grupie β-agonistów (p=0,0004). Efekt ten utrzymywał się stabilnie przez 12 godzin, a średni wiek ciążowy przy porodzie wynosił 35,6 (±3,9) tygodnia, z masą urodzeniową noworodków 2491 (±813) gramów, bez istotnych różnic w porównaniu do grupy kontrolnej.
Pomimo wyższej częstości niepowodzeń leczniczych z powodu niewystarczającej skuteczności w grupie atozybanu (14,2% vs 5,8%, p=0,0003), lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, zwłaszcza u kobiet z ciążą powyżej 24 tygodni. Nie zaleca się stosowania atozybanu u pacjentek z ciążą krótszą niż 24 tygodnie ze względu na brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność. W badaniu z kontrolą placebo odnotowano wyższą śmiertelność płodów i noworodków w grupie atozybanu (5,2% vs 1,7%), jednak różnice te dotyczyły głównie ciąż trwających 20-24 tygodnie, gdzie liczebność grup była nierównomierna. W praktyce klinicznej możliwe jest wielokrotne zastosowanie atozybanu u wybranych pacjentek, co potwierdzają dane z badań III fazy.
antagonista oksytocyny, atozyban, beta-agonista, beta-mimetyk, czynność skurczowa macicy, intensywna terapia noworodkowa, leczenie tokolityczne, napięcie macicy, peptyd syntetyczny, poród przedwczesny zagrażający, receptor oksytocynowy, receptor wazopresynowy, skurcz macicy, tokolityk, wentylacja wspomagana, wiek ciążowy, zgon płodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Przedawkowanie leku Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) nie wiąże się z występowaniem specyficznych objawów toksyczności, co wyróżnia go spośród innych leków stosowanych w położnictwie. W odnotowanych przypadkach klinicznych nie zaobserwowano charakterystycznych symptomów przedawkowania, co wskazuje na relatywnie korzystny profil bezpieczeństwa tego leku. Produkt charakteryzuje się fizykochemicznymi parametrami: pH 4,0-5,0 oraz osmolarnością 265-320 mosmol/kg, a roztwór jest klarowny i bezbarwny, bez widocznych cząstek nierozpuszczalnych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Przedawkowanie atozybanu, substancji czynnej leku Atosiban Accord (37,5 mg/5 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji), jest rzadkim zjawiskiem, które nie wiąże się z występowaniem specyficznych objawów klinicznych. W dotychczas zgłoszonych przypadkach nie zaobserwowano charakterystycznego zespołu symptomów bezpośrednio powiązanego z nadmierną ekspozycją na atozyban. Nie określono dawki toksycznej, a stężenie roztworu po rozcieńczeniu wynosi 0,75 mg/ml, co jest istotne przy kalkulacji dawki i przygotowaniu infuzji. Zaleca się zachowanie ostrożności oraz standardowy monitoring parametrów życiowych pacjentek otrzymujących ten lek.
atozyban, charakterystyka produktu leczniczego, dawka toksyczna, dawkowanie, funkcje życiowe, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, monitoring parametrów życiowych, objawy kliniczne, objawy specyficzne, objawy toksyczne, obserwacja kliniczna, postępowanie objawowe, przedawkowanie atozybanu, roztwór do infuzji, stężenie roztworu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Atosiban Mercapharm to roztwór do wstrzykiwań zawierający 6,75 mg atozybanu (w postaci octanu) w 0,9 ml roztworu. Preparat jest klarowny, bezbarwny, o pH 4,0-5,0 i osmolarności 265-320 mosmol/kg. Podawanie odbywa się jako powolne wstrzyknięcie dożylne trwające 1 minutę, pod kontrolą lekarską w oddziale położniczym. Przed podaniem należy ocenić fizykochemiczne właściwości roztworu, a po otwarciu fiolkę (0,9 ml roztworu w szklanej fiolce typu I) zużyć natychmiast. Preparat zawiera substancje pomocnicze: mannitol, kwas solny (do regulacji pH) oraz wodę do wstrzykiwań.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml
Podczas stosowania leku Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml, roztwór do wstrzykiwań) zawierającego atozyban w postaci octanu u kobiet w ciąży, kluczowe jest przekazanie pacjentce informacji o ograniczeniu stosowania do okresu między 24. a 33. tygodniem ciąży, wyłącznie w przypadku zagrażającego porodu przedwczesnego. Badania toksyczności nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego na płód, co potwierdza bezpieczeństwo terapii w tym zakresie. Jednakże brak jest danych dotyczących wpływu atozybanu na płodność oraz wczesny rozwój zarodkowy, co powinno być uwzględnione w konsultacji z pacjentką planującą kolejne ciąże.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Atosiban Accord to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 37,5 mg atozybanu (antagonisty receptora oksytocyny) w 5 ml, co odpowiada stężeniu 7,5 mg/ml. Po rozcieńczeniu w 100 ml roztworu (0,9% NaCl, roztwór Ringera z mleczanem lub 5% glukoza) uzyskuje się stężenie 0,75 mg/ml. Preparat jest stosowany w położnictwie do hamowania czynności skurczowej macicy. Roztwór ma pH 4,0-5,0 i osmolarność 285-335 mOsmol/l, co zapewnia bezpieczeństwo podania dożylnego. Produkt jest bezbarwny, przezroczysty i pozbawiony cząstek nierozpuszczalnych, a fiolki przechowuje się w temperaturze 2-8°C, z okresem ważności 3 lata. Po rozcieńczeniu roztwór zachowuje stabilność fizykochemiczną przez 72 godziny w temperaturze 23-27°C.
antagonista receptora oksytocyny, atozyban, hamowanie czynności skurczowej macicy, komora mikrokroplowa, kompatybilność leków, koncentrat do sporządzania roztworu, kwas solny, mannitol, osmolarność, pH roztworu, podanie dożylne, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, roztwór Ringera z mleczanem, skażenie mikrobiologiczne, stabilność fizykochemiczna, urządzenie do kontroli przepływu, wlew nasycający, wlew podtrzymujący, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atosiban EVER Pharma 37,5 mg/5 ml
Atosiban EVER Pharma (37,5 mg/5 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera 7,5 mg atozybanu na 1 ml koncentratu, a po rozcieńczeniu stężenie w roztworze do infuzji wynosi 0,75 mg/ml. Lek jest stosowany w położnictwie do hamowania czynności skurczowej macicy, jednak jego podanie wymaga dokładnej oceny stanu pacjentki i płodu. Przeciwwskazania obejmują m.in. wiek ciążowy poniżej 24 i powyżej 33 tygodni, przedwczesne pęknięcie błon płodowych powyżej 30 tygodnia, zaburzenia tętna płodu, przedporodowy krwotok maciczny, rzucawkę lub ciężki stan przedrzucawkowy, wewnątrzmaciczną śmierć płodu, podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego, łożysko przodujące, przedwczesne oddzielenie łożyska oraz nadwrażliwość na składniki leku.
atozyban, czynność skurczowa macicy, infekcja wewnątrzmaciczna, krwotok maciczny, lek tokolityczny, łożysko przodujące, położnictwo, poród przedwczesny, przedwczesne oddzielenie łożyska, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, roztwór do infuzji, rzucawka, stan przedrzucawkowy, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, zaburzenia tętna płodu, zakażenie wewnątrzmaciczne, zapis kardiotokograficzny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Atosiban Accord (37,5 mg/5 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Substancja czynna, atosiban w postaci octanu, stosowana w stężeniu 0,75 mg/ml po rozcieńczeniu, powodowała działania niepożądane u 48% pacjentek, z przewagą objawów o umiarkowanym nasileniu. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były nudności (14%), klasyfikowane jako bardzo częste (≥1/10). Inne często występujące działania to wymioty, ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, niedociśnienie oraz uderzenia gorąca. Reakcje w miejscu podania oraz gorączka występowały odpowiednio często i niezbyt często. Niezbyt często obserwowano krwotok maciczny, atonię macicy, świąd, wysypkę, bezsenność oraz hiperglikemię, co wymaga monitorowania, zwłaszcza u pacjentek z predyspozycjami metabolicznymi. Rzadko występowały reakcje alergiczne, które mogą mieć poważne konsekwencje kliniczne.
antagonista wapnia, atonia macicy, atozyban, beta-mimetyk, bezsenność, ból głowy, ciąża mnoga, duszność, gorączka, hiperglikemia, krwotok maciczny, lek tokolityczny, niedociśnienie, nudności, obrzęk płuc, reakcja alergiczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, świąd, tachykardia, terapia skojarzona, uderzenia gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenie oddechowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atosiban Accord 37,5 mg/5 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne atozybanu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach dwutygodniowych z dożylnym podaniem u szczurów i psów nie stwierdzono efektów toksycznych nawet przy dawkach około 10-krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi. Trzymiesięczne badania z podskórnym podawaniem w dawkach do 20 mg/kg/dobę również nie wykazały toksyczności, a najwyższa tolerowana dawka była około dwukrotnie wyższa niż dawka terapeutyczna u ludzi. Badania rozrodczości, obejmujące okres od implantacji do późnej ciąży, nie wykazały toksycznego wpływu na matki ani płody, mimo że dawki dla płodów szczurów były około 4-krotnie wyższe niż dawka otrzymywana przez ludzki płód. Testy onkogenności i mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak właściwości kancerogennych i mutagennych atozybanu.
antagonista receptora oksytocynowego, atozyban, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, efekt toksyczny, ekspozycja, hamowanie laktacji, in vitro, in vivo, laktacja, mechanizm działania leku, oksytocyna, podanie dożylne, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, profil toksykologiczny, rozrodczość, rozwój zarodkowy, toksyczność ostra i przewlekła, właściwość mutagenna, właściwość onkogenna, wpływ teratogenny, wpływ toksyczny, zagnieżdżenie jaja - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atosiban EVER Pharma 6,75 mg/0,9 ml
Atozyban, będący syntetycznym peptydem i antagonistą receptorów oksytocyny, wykazuje skuteczne działanie tokolityczne u kobiet z zagrażającym porodem przedwczesnym między 23. a 33. tygodniem ciąży. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym blokowaniu receptorów oksytocyny, co prowadzi do redukcji częstości i napięcia skurczów macicy, a także częściowej blokady receptorów wazopresyny. Efekt relaksacyjny macicy pojawia się szybko, już w ciągu 10 minut od podania, utrzymując stan spoczynkowy (≤4 skurcze/godz.) przez 12 godzin. W badaniu klinicznym III fazy (CAP-001) na 742 kobietach, 59,6% pacjentek leczonych atozybanem nie doświadczyło porodu przedwczesnego ani nie wymagało innego leczenia tokolitycznego w ciągu 7 dni, w porównaniu do 47,7% w grupie β-agonistów (p=0,0004). Jednakże odsetek niepowodzeń leczniczych z powodu niewystarczającej skuteczności był wyższy w grupie atozybanu (14,2% vs 5,8%, p=0,0003).
antagonista konkurencyjny, antagonista oksytocyny, atozyban, badania kliniczne III fazy, beta-agonista, beta-mimetyk, intensywna terapia noworodków, leczenie tokolityczne, oksytocyna, peptyd, poród przedwczesny, powinowactwo receptorowe, receptor wazopresyny, relaksacja mięśni, skurcze macicy, umieralność noworodków, wentylacja wspomagana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atosiban Accord
Atosiban Accord, będący antagonistą oksytocyny stosowanym w celu opóźnienia porodu przedwczesnego, wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na konieczność oceny stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza w przypadku podejrzenia przedwczesnego pęknięcia błon płodowych oraz u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby. Doświadczenie kliniczne w ciążach mnogich oraz w okresie 24-27 tygodnia ciąży jest ograniczone, podobnie jak w przypadku wielokrotnego powtarzania terapii (do trzech cykli). Monitorowanie czynności skurczowej macicy oraz tętna płodu jest niezbędne, aby ocenić skuteczność leczenia i dobrostan płodu. W przypadku wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu decyzja o kontynuacji terapii powinna uwzględniać dojrzałość płodu.
antagonista kanału wapniowego, antagonista oksytocyny, atozyban, beta-mimetyk, ciąża mnoga, czynność skurczowa macicy, kardiotokografia, krwawienie poporodowe, lek tokolityczny, niewydolność nerek, obrzęk płuc, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, skurcz macicy, tętno płodu, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu, wiotczenie macicy, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie błon płodowych