początkowy okres półtrwania

Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml roztwór do wstrzykiwań) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się liniowym wzrostem stężenia osoczowego w zakresie dawek 10-300 µg/min podawanych dożylnie przez 12 godzin u zdrowych nieciężarnych kobiet. U pacjentek z zagrażającym porodem przedwczesnym, w dawce 300 µg/min przez 6-12 godzin, stężenie równowagi dynamicznej osiągane jest w około 1 godzinę, ze średnim stężeniem 442 ± 73 ng/ml (zakres 298-533 ng/ml). Eliminacja leku przebiega dwufazowo z początkowym okresem półtrwania tα = 0,21 ± 0,01 godziny oraz końcowym tβ = 1,7 ± 0,3 godziny. Klirens wynosi średnio 41,8 ± 8,2 l/h, a objętość dystrybucji 18,3 ± 6,8 l. Atozyban wiąże się z białkami osocza w 46-48%, nie przenika do erytrocytów, natomiast przenika przez barierę łożyskową z stosunkiem stężenia płód/matka 0,12. W osoczu i moczu wykryto dwa metabolity, z których główny metabolit M1 osiąga stężenia przekraczające stężenie leku macierzystego (stosunek M1/atozyban 1,4 w 2. godzinie wlewu, wzrastający do 2,8 po zakończeniu). Metabolit M1 jest około 10-krotnie mniej aktywny farmakologicznie i przenika do mleka matki.