metabolit atozybanu

Metabolity atozybanu to produkty rozpadu tego leku, który jest stosowany głównie w położnictwie jako antagonista receptora oksytocyny. Atozyban hamuje skurcze macicy i jest wykorzystywany w leczeniu przedwczesnego porodu. W organizmie atozyban ulega metabolizmowi głównie w wątrobie, gdzie powstają jego metabolity.

Głównym metabolitem atozybanu jest forma desacetylowana, która powstaje w wyniku odłączenia grupy acetylowej. Metabolity te mają zazwyczaj mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Wydalanie atozybanu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki.

Znajomość metabolitów atozybanu jest istotna w kontekście oceny skuteczności terapii, potencjalnych interakcji lekowych oraz bezpieczeństwa stosowania u pacjentek ciężarnych. Badania nad metabolitami atozybanu przyczyniają się do lepszego zrozumienia farmakokinetyki tego leku i optymalizacji schematów dawkowania w praktyce klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Właściwości farmakokinetyczne

Atozyban, stosowany w profilaktyce przedwczesnych porodów, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-300 µg/min podawanych dożylnie przez 12 godzin, z parametrami takimi jak klirens (41,8 ± 8,2 l/h), objętość dystrybucji (18,3 ± 6,8 l) oraz okres półtrwania (tα = 0,21 ± 0,01 h, tβ = 1,7 ± 0,3 h) niezależnymi od dawki. U ciężarnych kobiet z zagrożeniem porodem przedwczesnym, stężenie osoczowe w stanie równowagi osiągało średnio 442 ± 73 ng/ml (zakres 298-533 ng/ml) w ciągu mniej niż 1 godziny od rozpoczęcia infuzji 300 µg/min. Atozyban wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (46-48%) i nie przenika do erytrocytów, co wpływa na jego dystrybucję. Przenikanie przez barierę łożyskową jest ograniczone, z stosunkiem stężenia płód/matka wynoszącym 0,12. Metabolit M1, obecny w osoczu i moczu, wykazuje około 10-krotnie mniejszą aktywność farmakologiczną niż substancja macierzysta, a jego stężenie w osoczu rośnie w trakcie infuzji (stosunek M1/atozyban 1,4 po 2 godzinach i 2,8 na końcu wlewu). Atozyban jest eliminowany głównie poza drogą nerkową, co sugeruje, że niewielka ilość leku jest wydalana z moczem (stosunek stężenia M1/atozyban w moczu ~50×). Nie ustalono eliminacji przez kał.
atozyban, bariera łożyskowa, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, infuzja dożylna, interakcja lekowa, klirens, krwinki czerwone, łożysko, metabolit atozybanu, metabolizm leku, mleko matki, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksytocyna, parametry eliminacji, poród przedwczesny, skurcze macicy, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe, substancja macierzysta, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zagrażający poród przedwczesny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml

Atosiban Mercapharm (6,75 mg/0,9 ml roztwór do wstrzykiwań) wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się liniowym wzrostem stężenia osoczowego w zakresie dawek 10-300 µg/min podawanych dożylnie przez 12 godzin u zdrowych nieciężarnych kobiet. U pacjentek z zagrażającym porodem przedwczesnym, w dawce 300 µg/min przez 6-12 godzin, stężenie równowagi dynamicznej osiągane jest w około 1 godzinę, ze średnim stężeniem 442 ± 73 ng/ml (zakres 298-533 ng/ml). Eliminacja leku przebiega dwufazowo z początkowym okresem półtrwania tα = 0,21 ± 0,01 godziny oraz końcowym tβ = 1,7 ± 0,3 godziny. Klirens wynosi średnio 41,8 ± 8,2 l/h, a objętość dystrybucji 18,3 ± 6,8 l. Atozyban wiąże się z białkami osocza w 46-48%, nie przenika do erytrocytów, natomiast przenika przez barierę łożyskową z stosunkiem stężenia płód/matka 0,12. W osoczu i moczu wykryto dwa metabolity, z których główny metabolit M1 osiąga stężenia przekraczające stężenie leku macierzystego (stosunek M1/atozyban 1,4 w 2. godzinie wlewu, wzrastający do 2,8 po zakończeniu). Metabolit M1 jest około 10-krotnie mniej aktywny farmakologicznie i przenika do mleka matki.
atozyban, bariera łożyskowa, cytochrom P450, farmakokinetyka, frakcja leku, interakcje lekowe, klirens, końcowy okres półtrwania, metabolit atozybanu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, początkowy okres półtrwania, poród przedwczesny, proces eliminacji, skurcze macicy, stan równowagi dynamicznej, stężenie osoczowe, stosunek stężenia płód/matka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

metabolit atozybanu

Powiązane wpisy

Atozyban – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml