Atosiban Mercapharm
Atosiban Mercapharm to syntetyczny antagonista receptora oksytocyny stosowany w położnictwie do hamowania czynności skurczowej macicy. Preparat ten jest wskazany w leczeniu przedwczesnego porodu u kobiet ciężarnych, gdy występują regularne skurcze macicy o czasie trwania co najmniej 30 sekund i częstości co najmniej 4 skurcze na 30 minut, przy rozwarciu szyjki macicy od 1 do 3 cm i skróceniu szyjki macicy ≥ 50%.
Mechanizm działania Atosibanu polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów oksytocyny, co prowadzi do zahamowania zależnego od oksytocyny napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich macicy. W efekcie następuje zmniejszenie kurczliwości mięśniówki macicy, co pomaga opóźnić poród przedwczesny i umożliwia podanie kortykosteroidów w celu przyspieszenia dojrzewania płuc płodu.
Atosiban Mercapharm podawany jest dożylnie w schemacie trzystopniowym: dawka początkowa (bolus), a następnie infuzja o dużej szybkości przez 3 godziny i infuzja o mniejszej szybkości (do 45 godzin). Maksymalny czas leczenia nie powinien przekraczać 48 godzin. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do innych tokolityków, z mniejszą liczbą działań niepożądanych sercowo-naczyniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Przeciwwskazania stosowania
Atozyban jest tokolitykiem stosowanym w położnictwie, którego zastosowanie jest ściśle ograniczone do ciąż o wieku 24-33 pełnych tygodni. Przeciwwskazania obejmują m.in. przedwczesne pęknięcie błon płodowych po 30 tygodniu, zaburzenia tętna płodu, wewnątrzmaciczną śmierć płodu, podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego oraz patologie łożyska takie jak łożysko przodujące i przedwczesne oddzielenie się łożyska. Ponadto, atozyban jest przeciwwskazany w stanach matki wymagających natychmiastowego zakończenia ciąży, takich jak przedporodowy krwotok maciczny, rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy. Niezbędne jest także wykluczenie nadwrażliwości na substancję czynną lub substancje pomocnicze.
Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma, Atosiban Mercapharm, atozyban, badanie kardiotokograficzne, badanie ultrasonograficzne, błony płodowe, charakterystyka produktu leczniczego, krwotok maciczny przedporodowy, lek tokolityczny, łożysko przodujące, nadciśnienie indukowane ciążą, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wielonarządowa, położnictwo, przedwczesne oddzielenie łożyska, przedwczesne pęknięcie błon płodowych, rzucawka, stan przedrzucawkowy, terapia tokolityczna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, wiek ciążowy, wywiad alergologiczny, zaburzenia tętna płodu, zakażenie wewnątrzmaciczne, zapis kardiotokograficzny - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Atozyban, stosowany w formie octanu w lekach takich jak Atosiban Accord, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Badania toksyczności krótkoterminowej i średnioterminowej na szczurach i psach wykazały brak układowych efektów toksycznych przy dawkach dożylnej około 10-krotnie oraz podskórnej do 20 mg/kg/dobę, co stanowi istotny margines bezpieczeństwa względem dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach nad rozrodczością, przy ekspozycji płodów na dawki atozybanu około 4-krotnie wyższe niż u ludzkiego płodu, nie zaobserwowano toksycznego wpływu na matki ani płody, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w ciąży.
Analizy mutagenności i onkogenności przeprowadzone in vitro i in vivo nie wykazały właściwości rakotwórczych ani mutagennych, co jest kluczowe dla oceny długoterminowego ryzyka stosowania leku. Jedynym farmakologicznym efektem atozybanu jest hamowanie laktacji, wynikające z antagonizmu receptorów oksytocynowych, co jest efektem przewidywalnym i nie stanowi działania toksycznego. Ten mechanizm działania ma istotne znaczenie kliniczne przy planowaniu terapii u pacjentek karmiących piersią, podkreślając konieczność uwzględnienia tego efektu w praktyce lekarskiej.
Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma, Atosiban Mercapharm, atozyban, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny układowy, in vitro, in vivo, laktacja, octan, oksytocyna, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, toksyczność, toksyczny wpływ na rozrodczość, właściwość mutagenna, właściwość onkogenna, wpływ na rozrodczość, zagnieżdżenie jaja - Leksykon substancji czynnych
Atozyban – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Atozyban, stosowany w produktach leczniczych takich jak Atosiban Accord, Atosiban EVER Pharma oraz Atosiban Mercapharm, nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co zostało sklasyfikowane jako „nie dotyczy”. Wynika to z faktu, iż lek jest podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych, w formie roztworu do wstrzykiwań (6,75 mg/0,9 ml) lub koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (37,5 mg/5 ml), przez wykwalifikowany personel medyczny, najczęściej na oddziałach położniczych, w celu hamowania czynności skurczowej macicy. Pacjentki podczas terapii nie wykonują czynności wymagających prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn, co eliminuje konieczność stosowania specjalnych ostrzeżeń w tym zakresie.