Właściwości farmakokinetyczne
Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Rigevidon (0,03 mg + 0,15 mg)

Produkt leczniczy Rigevidon zawierający 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 150 mikrogramów lewonorgestrelu wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne dla obu substancji czynnych, które determinują jego działanie terapeutyczne w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną obu składników aktywnych tabletki powlekanej.¹

Wchłanianie

Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Substancja ta podlega jednak znaczącemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co wpływa na jej dostępność biologiczną, która wynosi średnio od 40% do 45%.²

Lewonorgestrel również wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. W przeciwieństwie do etynyloestradiolu, jego dostępność biologiczna jest całkowita, co oznacza, że praktycznie cała podana dawka jest absorbowana do krwiobiegu.³

Maksymalne stężenie w osoczu

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie etynyloestradiolu w osoczu występuje w stosunkowo szerokim przedziale czasowym – od 60 do 180 minut po przyjęciu leku.⁴

W przypadku lewonorgestrelu maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest nieco szybciej – w przedziale od 30 do 120 minut po doustnym podaniu preparatu.⁵

Wiązanie z białkami osocza

Etynyloestradiol w osoczu wiąże się wyłącznie z albuminą, co jest istotną cechą wpływającą na jego dystrybucję w organizmie.⁶

Lewonorgestrel wykazuje bardziej złożony profil wiązania z białkami osocza. Wiąże się zarówno z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), jak i z albuminą, co wpływa na jego biodostępność i czas działania w organizmie.⁷

Okres półtrwania

Okres półtrwania etynyloestradiolu w fazie eliminacji charakteryzuje się znaczną zmiennością i wynosi od 6 do 31 godzin.⁸

Lewonorgestrel cechuje się dłuższym okresem półtrwania w fazie eliminacji, który wynosi około 24-55 godzin, co przekłada się na jego długotrwałe działanie w organizmie.⁹

Metabolizm

Etynyloestradiol podlega głównie hydroksylacji aromatycznej w wątrobie. W procesie metabolizmu powstaje duża ilość różnorodnych metabolitów hydroksylowanych i etylowanych, które występują zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej. Warto podkreślić, że sprzężony etynyloestradiol jest wydalany z żółcią i podlega cyklowi jelitowo-wątrobowemu, co może wpływać na przedłużone działanie substancji.¹⁰

Lewonorgestrel jest głównie metabolizowany w wątrobie poprzez proces redukcji pierścienia A, po którym następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Ten mechanizm biotransformacji jest kluczowy dla eliminacji substancji z organizmu.¹¹

Wydalanie

Drogi wydalania obu składników aktywnych produktu Rigevidon przedstawiają się następująco:

Etynyloestradiol wydalany jest w 40% z moczem oraz w 60% z kałem.¹² Natomiast lewonorgestrel jest eliminowany z organizmu w proporcjach odwrotnych – około 60% jest wydalane z moczem, a 40% z kałem.¹³

Przedstawione powyżej właściwości farmakokinetyczne etynyloestradiolu i lewonorgestrelu determinują profil działania produktu leczniczego Rigevidon i stanowią podstawę do ustalenia odpowiedniego schematu dawkowania w terapii hormonalnej.¹⁴