wchłanianie tikagreloru

Tikagrelor to doustny, odwracalny antagonista receptora P2Y12, stosowany w celu zahamowania agregacji płytek krwi w prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych. W przeciwieństwie do innych leków z tej grupy (np. klopidogrelu), tikagrelor nie wymaga metabolicznej aktywacji.

Wchłanianie tikagreloru po podaniu doustnym zachodzi szybko, głównie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po około 1,5 godziny od przyjęcia. Biodostępność leku wynosi około 36%, co oznacza, że ponad 1/3 podanej dawki dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej. Jednoczesne spożycie posiłku wysokotłuszczowego może opóźnić wchłanianie tikagreloru (wydłużenie Tmax o około 1 godzinę), jednak nie wpływa znacząco na całkowitą biodostępność leku.

Tikagrelor podlega metabolizmowi w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, tworząc aktywny metabolit (AR-C124910XX), który wykazuje podobną aktywność przeciwpłytkową. Ważną cechą farmakokinetyczną tikagreloru jest brak zależności jego wchłaniania od polimorfizmów genetycznych enzymów cytochromu P450, co stanowi przewagę nad klopidogrelem, którego skuteczność może być ograniczona u osób z określonymi wariantami genów CYP2C19.

Zaburzenia wchłaniania tikagreloru mogą wystąpić u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego wpływającymi na motorykę lub strukturę błony śluzowej jelita. Interakcje z inhibitorami lub induktorami CYP3A4 mogą istotnie zmieniać biodostępność leku, co należy uwzględniać w praktyce klinicznej przy jednoczesnym stosowaniu innych leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tilobrastil 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach do 1260 mg, z szybkim wchłanianiem (tmax około 1,5 godziny) i aktywnym metabolitem AR-C124910XX osiągającym tmax około 2,5 godziny. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast metabolit osiąga 28% Cmax i 42% AUC w stosunku do tikagreloru. W stanie stacjonarnym przy dawkach 60 mg i 90 mg mediana Cmax wynosi odpowiednio 391 ng/ml i 627 ng/ml, a AUC 3801 ng*h/ml i 6255 ng*h/ml. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a posiłek wysokotłuszczowy powoduje niewielkie zmiany farmakokinetyczne, które nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Tikagrelor i jego metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%) i są metabolizowane głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z kałem (57,8%) oraz moczem (26,5%). Okres półtrwania tikagreloru wynosi około 7 godzin, a metabolitu około 8,5 godziny.
aktywny metabolit, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm tikagreloru, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, pole pod krzywą stężenia, próby wątrobowe, receptor ADP P2Y12, stężenie maksymalne, substrat glikoproteiny P, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wchłanianie tikagreloru, wydzielanie z żółcią, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ecugra 90 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją na substancję czynną i jej aktywny metabolit AR-C124910XX proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu doustnym 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast metabolit osiąga odpowiednio 28% i 42% tych wartości. W stanie stacjonarnym mediana Cmax wynosi 391 ng/ml (AUC 3801 ng*h/ml) dla dawki 60 mg oraz 627 ng/ml (AUC 6255 ng*h/ml) dla dawki 90 mg. Tikagrelor jest szybko wchłaniany (tmax około 1,5 h), a metabolit osiąga tmax około 2,5 h. Biodostępność bezwzględna wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku powoduje niewielkie, klinicznie nieistotne zmiany farmakokinetyczne. Lek i metabolit silnie wiążą się z białkami osocza (>99%) i są metabolizowane głównie przez CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1% dawki). Okres półtrwania tikagreloru to około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny.
agregacja płytek krwi, biodostępność tikagreloru, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, farmakologia kliniczna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolit AR-C124910XX, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor płytkowy P2Y12, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wchłanianie tikagreloru, wydzielanie z żółcią, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigrix 60 mg

Tikagrelor wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu doustnym w dawkach 60 mg i 90 mg, mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 1,5 godziny dla tikagreloru i 2,5 godziny dla jego aktywnego metabolitu AR-C124910XX. W stanie stacjonarnym Cmax dla dawki 60 mg wynosi 391 ng/ml, a AUC 3801 ng*h/ml, natomiast dla dawki 90 mg odpowiednio 627 ng/ml i 6255 ng*h/ml. Biodostępność bezwzględna tikagreloru wynosi około 36%, a lek charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą wątrobową, z okresem półtrwania około 7 godzin dla tikagreloru i 8,5 godziny dla metabolitu. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku.
AR-C124910XX, biodostępność tikagreloru, ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka tikagreloru, glikoproteina p, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor płytkowy ADP P2Y12, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, wchłanianie tikagreloru, zawał serca, zgłębnik nosowo-żołądkowy

wchłanianie tikagreloru

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Tilobrastil 90 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ecugra 90 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Tigrix 60 mg