Właściwości farmakokinetyczne
Melatonina LEK-AM 3 mg
Biodostępność melatoniny wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, mieszczącą się w zakresie od 3% do 76%. Po podaniu doustnym do 60% wchłoniętej dawki ulega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, co znacząco wpływa na dostępność biologiczną leku. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest szybko, w czasie 0,5–2 godzin po podaniu. Melatonina charakteryzuje się dobrą dystrybucją, przenikając do płynów ustrojowych takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz płyn owodniowy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i acetylację, prowadząc do powstania 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które następnie ulegają sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi 30–50 minut, co wskazuje na szybką eliminację, głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów.
Właściwości farmakokinetyczne melatoniny
Biodostępność
Biodostępność melatoniny charakteryzuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą i waha się w szerokim zakresie od 3% do 76%. Po przyjęciu doustnym znacząca część substancji aktywnej (do 60% wchłoniętej dawki) podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co przyczynia się do zmienności w dostępności biologicznej leku. Spożycie posiłku wywiera istotny wpływ na farmakokinetykę melatoniny, zwiększając jej wchłanianie z przewodu pokarmowego.1
Wchłanianie i dystrybucja
Po podaniu doustnym melatonina osiąga maksymalne stężenie we krwi (Cmax) stosunkowo szybko, w czasie od 0,5 do 2 godzin po przyjęciu. Substancja czynna wykazuje zdolność do szybkiego przenikania do różnych płynów ustrojowych, w tym do śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynu owodniowego (omoczniowego), co wskazuje na jej dobrą dystrybucję w organizmie i zdolność pokonywania barier fizjologicznych.2
Metabolizm
Melatonina podlega w organizmie procesom biotransformacji, głównie w wątrobie. Metabolizm obejmuje przede wszystkim hydroksylację i acetylację, w wyniku których powstają dwa główne metabolity: 6-hydroksymelatonina oraz N-acetyloserotonina. Te pierwotne produkty metabolizmu podlegają następnie dalszym przemianom, głównie reakcjom sprzęgania, w wyniku których powstają związki w postaci glukuronidów lub siarczanów, które są następnie wydalane z organizmu.3
Eliminacja
Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym jest stosunkowo krótki i wynosi od 30 do 50 minut, co wskazuje na szybką eliminację leku z organizmu. Główną drogą usuwania metabolitów melatoniny z organizmu jest wydalanie przez nerki wraz z moczem, przede wszystkim w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym lub siarkowym.4
Szczególne cechy farmakokinetyczne
Melatonina LEK-AM jest dostępna w trzech różnych dawkach (1 mg, 3 mg i 5 mg), co umożliwia indywidualne dostosowanie dawkowania do potrzeb pacjenta. Farmakokinetyka melatoniny charakteryzuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania u poszczególnych pacjentów. Istotnym czynnikiem modyfikującym parametry farmakokinetyczne jest przyjmowanie leku z posiłkiem, które zwiększa biodostępność melatoniny.5
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Melatonina LEK
- Działania niepożądane – Melatonina LEK
- Interakcje leku – Melatonina LEK
- Profil bezpieczeństwa leku – Melatonina LEK
- Przeciwwskazania – Melatonina LEK
- Przedawkowanie – Melatonina LEK
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melatonina LEK
- Skład i postać leku – Melatonina LEK
- Specjalne ostrzeżenia – Melatonina LEK
- Właściwości farmakodynamiczne – Melatonina LEK
- Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Melatonina LEK
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Melatonina LEK
- Wskazania do stosowania – Melatonina LEK