Właściwości farmakokinetyczne leku Melabiorytm B6

Produkt leczniczy Melabiorytm B6 zawiera dwie substancje czynne: melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę chlorowodorek (10 mg), których właściwości farmakokinetyczne różnią się znacząco pod wieloma względami. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną obu składników.

Wchłanianie melatoniny

Biodostępność melatoniny charakteryzuje się bardzo dużą zmiennością międzyosobniczą i waha się w szerokim zakresie od 3% do 76%. Jest to istotny czynnik wpływający na indywidualną odpowiedź pacjentów na podaną dawkę leku. Wpływ na biodostępność ma również efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, któremu podlega 30-85% podanej dawki melatoniny. ¹

Na wchłanianie melatoniny ma wpływ obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym – przyjmowanie leku z posiłkiem zwiększa wchłanianie produktu leczniczego. Po doustnym podaniu, maksymalne stężenie melatoniny we krwi jest osiągane relatywnie szybko, w czasie od 30 minut do 2 godzin. ²

Dystrybucja melatoniny

Melatonina charakteryzuje się szybką i rozległą dystrybucją w organizmie. Przenika sprawnie do różnych tkanek oraz płynów ustrojowych, takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz płyn owodniowy (omoczniowy). Ta cecha umożliwia skuteczne działanie melatoniny w wielu narządach i układach organizmu. ³

Metabolizm melatoniny

W metabolizmie melatoniny uczestniczą głównie izoenzymy cytochromu P450, w szczególności CYP1A1, CYP1A2 oraz CYP2C19. Melatonina jest przekształcana do dwóch głównych metabolitów: 6-hydroksymelatoniny oraz N-acetyloserotoniny. Związki te ulegają następnie dalszym przemianom – są sprzęgane i wydalane z moczem w postaci glukuronianów lub siarczanów. ⁴

Eliminacja melatoniny

Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym jest stosunkowo krótki i wynosi od 30 do 50 minut. W konsekwencji pojedyncza dawka przyjęta wieczorem jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu do godzin porannych następnego dnia. ⁵

Efekty farmakodynamiczne melatoniny

Melatonina wywołuje uczucie senności, które pojawia się stosunkowo szybko, około 30 minut po przyjęciu preparatu. Efekt ten utrzymuje się przez co najmniej godzinę, co jest istotne z klinicznego punktu widzenia przy stosowaniu leku w zaburzeniach snu. ⁶

Warto podkreślić, że przyjmowanie melatoniny w godzinach wczesno wieczornych powoduje przyspieszenie wystąpienia maksymalnego nocnego stężenia endogennej melatoniny – występuje ono około 3 godziny wcześniej niż normalnie. ⁷

Wchłanianie pirydoksyny

Pirydoksyna (witamina B6) charakteryzuje się bardzo dobrym wchłanianiem w jelicie cienkim. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, efektywne wchłanianie ma miejsce nawet przy zastosowaniu bardzo dużych dawek tej substancji. ⁸

Metabolizm i eliminacja pirydoksyny

Pirydoksyna podlega procesom metabolicznym w wątrobie. Charakteryzuje się znacznie dłuższym okresem półtrwania niż melatonina – wynosi on od 15 do 20 dni. Eliminacja pirydoksyny odbywa się głównie przez nerki, przy czym wydalana jest ona praktycznie całkowicie w postaci metabolitów. Jedynie w przypadku przyjęcia bardzo dużych dawek pirydoksyny, znacząca część substancji może być wydalana z moczem w postaci niezmienionej. ⁹

Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników preparatu Melabiorytm B6