Właściwości farmakodynamiczne
Ziele dziurawca

Właściwości farmakodynamiczne ziela dziurawca

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) jest surowcem roślinnym o udokumentowanych właściwościach farmakologicznych, wykorzystywanym w różnych preparatach leczniczych. Najlepiej poznane działanie farmakodynamiczne wyciągów z ziela dziurawca dotyczy ich wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności działania przeciwdepresyjnego, a także oddziaływania na układ pokarmowy.¹

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego

Wyciągi z ziela dziurawca, stosowane w lekach przeciwdepresyjnych takich jak Hyperis i Depremin, wykazują złożony mechanizm działania na ośrodkowy układ nerwowy. Suchy wyciąg z ziela dziurawca hamuje wychwyt zwrotny kilku ważnych neuroprzekaźników: serotoniny, noradrenaliny oraz dopaminy, co stanowi podstawowy mechanizm działania przeciwdepresyjnego. Długotrwałe stosowanie preparatów z ziela dziurawca powoduje regulację w dół (down-regulation) receptorów beta-adrenergicznych, podobnie jak ma to miejsce w przypadku syntetycznych leków przeciwdepresyjnych.²

Efekt ten został potwierdzony w badaniach przedklinicznych, gdzie zaobserwowano zmiany w zachowaniu zwierząt w kilku modelach przeciwdepresyjnych, na przykład w wymuszonym teście pływania. Zachowanie zwierząt pod wpływem wyciągów z dziurawca było podobne do tego, jakie obserwowano po zastosowaniu syntetycznych leków przeciwdepresyjnych.³

Składniki aktywne odpowiedzialne za działanie terapeutyczne

Za aktywność terapeutyczną przetworów z ziela dziurawca odpowiedzialne są trzy główne grupy związków chemicznych:⁴

• Naftodiantrony – do których należą hiperycyna i pseudohiperycyna
• Pochodne floroglucyny – wśród których najważniejszym związkiem jest hiperforyna
• Związki flawonoidowe – kompleks substancji o działaniu przeciwutleniającym

⁵

Standardowe preparaty lecznicze zawierające wyciąg z ziela dziurawca, takie jak Depremin 612 mg i Hyperis, są standaryzowane na zawartość tych składników aktywnych. Jedna tabletka powlekana zawiera 612 mg wyciągu (w postaci wyciągu suchego, kwantyfikowanego) z ziela dziurawca, co odpowiada 0,6 mg – 1,8 mg sumy hiperycyn w przeliczeniu na hiperycynę, 36,72 mg – 91,80 mg sumy flawonoidów w przeliczeniu na rutynę i nie więcej niż 36,72 mg hyperforyny.⁶

Działanie na przewód pokarmowy

Oprócz działania na ośrodkowy układ nerwowy, preparaty z ziela dziurawca wykazują również korzystny wpływ na funkcjonowanie przewodu pokarmowego. W przypadku produktu Succus Hyperici Phytopharm, który zawiera sok ze świeżego ziela dziurawca, wykazano w badaniach farmakologicznych pozytywny wpływ na drogi żółciowe. W małych dawkach tj. 0,5 ml/kg masy ciała produkt wykazuje działanie żółciopędne.⁷

W badaniach in vivo dotyczących aktywności przeciwzapalnej Succus Hyperici Phytopharm wykazano, że produkt w małych dawkach (1,0 ml/kg m.c. lub 0,5 ml/kg m.c.) chroni błonę śluzową żołądka przed ostrymi uszkodzeniami wywołanymi stresem. Efekt gastroprotekcyjny preparatów z dziurawca może mieć istotne znaczenie kliniczne w kontekście zapobiegania uszkodzeniom błony śluzowej przewodu pokarmowego.⁸

Działanie w preparatach złożonych

Ziele dziurawca wchodzi również w skład licznych preparatów złożonych, gdzie jego działanie jest komplementarne z innymi składnikami aktywnymi. W preparacie Nervomix Forte, ziele dziurawca wspomaga działanie uspokajające korzenia kozłka, szyszek chmielu i liści melisy. Składniki te działają synergistycznie, nasilając efekt uspokajający i ułatwiając zasypianie.⁹

W przypadku preparatu Krople żołądkowe Amara, nalewka z ziela dziurawca jest składnikiem mieszanki ziołowej wywierającej korzystny wpływ na funkcje przewodu pokarmowego. Działanie tego produktu polega na pobudzaniu łaknienia i wydzielania soku żołądkowego, za co odpowiedzialne są zawarte w preparacie substancje goryczkowe i olejki eteryczne. Substancje te drażnią zakończenia nerwowe w kubkach smakowych języka i za pośrednictwem ośrodkowego układu nerwowego przekazują bodźce do nerwów wydzielniczych w błonie śluzowej żołądka, co skutkuje pobudzeniem wydzielania śliny, soku żołądkowego oraz śluzu.¹⁰

Produkt Krople żołądkowe Amara wykazuje również łagodne działanie rozkurczające i wiatropędne, które związane jest m.in. z obecnością nalewki z liścia mięty pieprzowej, ale działanie to jest również wzmacniane przez pozostałe składniki, w tym nalewkę z ziela dziurawca.¹¹

Znaczenie monitorowania klinicznego

Ze względu na istotną aktywność farmakologiczną wyciągów z ziela dziurawca, Europejska Agencja Leków prowadzi regularne monitorowanie nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności tego surowca. W przypadku produktów leczniczych takich jak Depremin i Hyperis, Agencja dokona raz do roku przeglądu wszelkich nowych informacji i w razie konieczności, Charakterystyka Produktu Leczniczego zostanie zaktualizowana.^{12 13}

Produkty stosowane na podstawie tradycji

Warto zauważyć, że niektóre z produktów zawierających ziele dziurawca są stosowane na podstawie tradycji, bez szczegółowych badań farmakodynamicznych. Dotyczy to takich preparatów jak Dziurawiec fix, Digestonic czy Gastrobonisol. W przypadku tych produktów w Charakterystyce Produktu Leczniczego wskazuje się, że dla produktu nie przeprowadzono badań farmakologicznych, a stosowanie preparatu oparte jest na tradycji użytkowania.^{14 15}

W przypadku tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych, zgodnie z art 16c (1) (a) (iii) dyrektywy 2001/83/WE z późniejszymi zmianami, przedstawienie danych o właściwościach farmakodynamicznych nie jest wymagane, o ile nie jest to konieczne dla bezpiecznego stosowania produktu.¹⁶

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Zgodnie z klasyfikacją ATC, preparaty zawierające wyciągi z ziela dziurawca o działaniu przeciwdepresyjnym są klasyfikowane jako „Inne leki przeciwdepresyjne” i oznaczane kodem ATC: N06AX.^{17 18}

W przypadku produktów złożonych zawierających ziele dziurawca, które stosowane są w zaburzeniach trawienia, klasyfikacja może być inna. Na przykład Krople żołądkowe Amara należą do grupy leków poprawiających trawienie, jednak kod ATC nie został jeszcze przydzielony.¹⁹