mechanizm działania diklofenaku
Diklofenak to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu octowego, szeroko stosowany w leczeniu bólu i stanu zapalnego. Główny mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu cyklooksygenazy (COX), enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego.
Diklofenak wykazuje silniejsze działanie hamujące wobec COX-2 (izoforma indukowana w stanach zapalnych) niż COX-1 (izoforma konstytutywna), choć blokuje obie izoformy. Poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Dodatkowo diklofenak wpływa na szlaki metaboliczne leukotrienów i może hamować migrację leukocytów do miejsca zapalenia.
Lek ten blokuje również aktywację czynnika jądrowego kappa B (NF-κB), kluczowego regulatora procesów zapalnych, co przyczynia się do jego efektów przeciwzapalnych. Diklofenak może również oddziaływać na kanały jonowe, w tym kanały wapniowe i potasowe, co może mieć znaczenie w jego działaniu analgetycznym.
Istotną cechą farmakodynamiki diklofenaku jest jego zdolność do koncentracji w płynie maziowym stawów, co czyni go szczególnie skutecznym w leczeniu chorób reumatycznych. Po podaniu doustnym diklofenak podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, a jego biodostępność wynosi około 50-60%.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Voltaren Sport 11,6 mg/g
Diklofenak dietyloamoniowy, substancja czynna żelu Voltaren SPORT stosowanego miejscowo, wykazuje niższą ekspozycję ogólnoustrojową niż postacie doustne, jednak ze względu na mechanizm działania NLPZ i potencjalne działanie systemowe, wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Hamowanie syntezy prostaglandyn przez diklofenak może zwiększać ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych, zwłaszcza serca i wytrzewienia, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży, gdzie ryzyko wad serca wzrasta z 1% do 1,5%. Ryzyko to rośnie wraz z dawką i czasem terapii. Badania na zwierzętach potwierdzają zwiększoną śmiertelność zarodków i występowanie wad wrodzonych przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Stosowanie diklofenaku w pierwszym i drugim trymestrze jest dopuszczalne tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, przy minimalnej dawce i najkrótszym czasie terapii.
diklofenak dietyloamoniowy, działanie antyagregacyjne, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, mechanizm działania diklofenaku, nadciśnienie płucne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, NLPZ, organogeneza, prostaglandyna, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, toksyczność układu krążenia, Voltaren SPORT, wada rozwojowa, wada serca, wydłużenie czasu krwawienia, wytrzewienie, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie skurczów macicy