Właściwości farmakodynamiczne
Exicyt 1,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Exicyt

Exicyt to produkt leczniczy należący do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w uzależnieniu od nikotyny (kod ATC: N07BA04). Jego substancją czynną jest cytyzyniklina (dawniej określana jako cytyzyna) w dawce 1,5 mg w tabletce powlekanej. Głównym celem stosowania tego preparatu jest stopniowe zmniejszenie zależności organizmu od nikotyny poprzez łagodzenie objawów odstawiennych.¹

Struktura i pochodzenie substancji czynnej

Cytyzyniklina jest alkaloidem roślinnym występującym naturalnie w wielu roślinach, między innymi w nasionach złotokapu (Laburnum). Pod względem budowy chemicznej wykazuje podobieństwo do nikotyny, co znajduje odzwierciedlenie w jej właściwościach farmakologicznych i mechanizmie działania.²

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Cytyzyniklina oddziałuje na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe w sposób podobny do nikotyny, jednak jej działanie jest na ogół słabsze. Zasadniczym mechanizmem działania leku jest kompetycyjne wiązanie z tymi samymi receptorami, które wiążą nikotynę. Ze względu na większe powinowactwo do receptorów nikotynowych, cytyzyniklina stopniowo wypiera z nich nikotynę.³

Substancja czynna leku Exicyt charakteryzuje się słabszą niż nikotyna zdolnością do pobudzania receptorów nikotynowych, szczególnie podtypu α4β2, gdzie działa jako częściowy agonista. Dodatkowo cytyzyniklina w mniejszym stopniu niż nikotyna przenika przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego.⁴

Działanie w ośrodkowym układzie nerwowym

W centralnym układzie nerwowym cytyzyniklina wpływa na mechanizmy odpowiedzialne za rozwój uzależnienia od nikotyny. Jej działanie wiąże się z modulacją uwalniania neuroprzekaźników zaangażowanych w procesy nagrody i uzależnienia. Istotnym aspektem działania leku jest zapobieganie pełnej, zależnej od nikotyny aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego.⁵

Cytyzyniklina przyczynia się do umiarkowanego wzrostu stężenia dopaminy w mózgu, co skutecznie łagodzi ośrodkowe objawy zespołu odstawienia nikotyny. Dzięki temu pacjenci podczas terapii rzucania palenia doświadczają mniej intensywnych objawów odstawiennych.⁶

Działanie w obwodowym układzie nerwowym

Działanie cytyzynikliny na obwodowy układ nerwowy obejmuje złożone procesy neuromodulacyjne. Początkowo substancja ta pobudza zwoje wegetatywne układu nerwowego, po czym następuje faza ich porażenia. Dodatkowo cytyzyniklina wywołuje odruchową stymulację ośrodka oddechowego oraz stymuluje wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy.⁷

Konsekwencją działania obwodowego leku jest podwyższenie ciśnienia krwi oraz zapobieganie występowaniu obwodowych objawów zespołu odstawienia nikotyny. Złożony mechanizm działania cytyzynikliny w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym umożliwia stopniowe zmniejszanie uzależnienia od nikotyny i skuteczne odzwyczajenie od palenia tytoniu, minimalizując przy tym nieprzyjemne objawy odstawienne.⁸

Postać farmaceutyczna i skład

Exicyt dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawce 1,5 mg cytyzynikliny. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są okrągłe, obustronnie wypukłe, o barwie od jasnozielonej do zielonkawej i średnicy 5 mm. Warto odnotować, że tabletki zawierają również 0,12 mg aspartamu jako substancję pomocniczą o znanym działaniu.⁹