Symquel XR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Symquel XR
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 200 mg

Produkt leczniczy zawiera kwetiapinę w postaci kwetiapiny fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Stosuje się go w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, w tym epizodów maniakalnych i depresyjnych. Preparat jest również wskazany do zapobiegania nawrotom tych epizodów u pacjentów reagujących na wcześniejsze leczenie kwetiapiną. Dodatkowo, może być używany w terapii skojarzonej ciężkiej depresji, gdy monoterapia przeciwdepresyjna okazuje się niewystarczająca.

Pobierz ChPL PDF Symquel XR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 200 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Symquel XR (kwetiapina w postaci fumaranu) jest lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych i depresyjnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym (ZAD), profilaktyce nawrotów oraz jako leczenie wspomagające w dużych zaburzeniach depresyjnych (MDD). Dawkowanie jest ściśle zależne od wskazania klinicznego i wymaga indywidualnego dostosowania na podstawie stanu pacjenta, tolerancji i odpowiedzi klinicznej. W schizofrenii i epizodach maniakalnych dawka początkowa wynosi 300 mg (dzień 1), zwiększana do 600 mg (dzień 2), z dawką docelową 600 mg/dobę (zakres 400-800 mg). W epizodach depresji w ZAD dawka początkowa to 50 mg, stopniowo zwiększana do 300 mg/dobę, podawana przed snem. W leczeniu wspomagającym MDD dawka wynosi 150-300 mg/dobę, rozpoczynając od 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe są niższe (50 mg/dobę) z wolniejszym zwiększaniem, ze względu na zmniejszony klirens kwetiapiny o 30-50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne dawkowanie, zaczynając od 50 mg/dobę i stopniowo zwiększając dawkę o 50 mg/dobę.

Symquel XR należy podawać raz na dobę, bez pokarmu, tabletki połykać w całości, nie dzielić ani nie żuć. W leczeniu podtrzymującym ZAD dawkę utrzymuje się w zakresie 300-800 mg/dobę, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. W przypadku leczenia wspomagającego MDD, dawkę zwiększa się indywidualnie, zaczynając od 50 mg/dobę, z uwzględnieniem ryzyka działań niepożądanych przy wyższych dawkach. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. Przed rozpoczęciem terapii należy zebrać szczegółowy wywiad dotyczący wcześniejszego stosowania kwetiapiny, tolerancji i współistniejących chorób, zwłaszcza wątroby. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami wątroby konieczne jest szczególne monitorowanie tolerancji i odpowiedzi na leczenie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Symquel XR 200 mg

amitryptylina, bupropion, ciężki epizod depresji, citalopram, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwdepresyjne, epizod maniakalno-depresyjny, epizod maniakalny, escitalopram, fluoksetyna, klirens osoczowy, kwetiapina fumaran, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, monoterapia kwetiapiną, odpowiedź kliniczna, paroksetyna, schizofrenia, sertralina, wenlafaksyna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Lek Symquel XR (kwetiapina w postaci fumaranu) dostępny jest w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Profil działań niepożądanych jest szeroki i obejmuje często występujące objawy takie jak senność, zawroty głowy, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz objawy odstawienia. Często obserwuje się zaburzenia metaboliczne, w tym wzrost stężenia triglicerydów, cholesterolu LDL, spadek HDL, zwiększenie masy ciała oraz zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania zgodnie z wytycznymi CIOMS III. Istotne są również poważne powikłania kardiologiczne (wydłużenie QT, torsade de pointes) oraz ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) obserwuje się podobny profil działań niepożądanych, z dodatkowymi objawami takimi jak hiperprolaktynemia, zwiększone łaknienie, objawy pozapiramidowe, wzrost ciśnienia tętniczego, wymioty, omdlenia i drażliwość.

W trakcie terapii kwetiapiną konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych (morfologia krwi, lipidogram, glikemia, enzymy wątrobowe, elektrolity), funkcji układu sercowo-naczyniowego (EKG, ciśnienie tętnicze) oraz objawów neurologicznych i skórnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na zmniejszenie hemoglobiny (bardzo często ≥1/10), leukopenię i neutropenię (często ≥1/100 do <1/10), a także rzadkie, ale poważne powikłania hematologiczne jak agranulocytoza. U pacjentów pediatrycznych konieczne jest dodatkowe monitorowanie rozwoju fizycznego i psychoseksualnego. Ze względu na ryzyko powikłań kardiologicznych i metabolicznych, ostrożność wskazana jest u pacjentów z chorobami serca, cukrzycą, padaczką oraz zaburzeniami czynności wątroby. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich instytucji monitorujących bezpieczeństwo farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Symquel XR 200 mg

agranulocytoza, ból głowy, duszność, dyspepsja, dyzartria, eozynofilia, fumaran kwetiapiny, hiperfagia, hiperprolaktynemia, hipertriglicerydemia, hiponatremia, hipotensja ortostatyczna, leukopenia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, monitorowanie działań niepożądanych, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, palpitacje serca, parasomnia, podwyższone AlAT, podwyższone GGTP, rabdomioliza, SCAR, senność, suchość jamy ustnej, tachykardia, tendencje samobójcze, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenia widzenia, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie rytmu przedsionkowego, zaparcie, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół metaboliczny, zespół odstawienny, zespół SIADH, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu ekspozycji na lek (AUC), co jest przeciwwskazane. Spożycie soku grejpfrutowego, również hamującego CYP3A4, jest niezalecane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia kwetiapiny. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, mogą obniżyć stężenie kwetiapiny w osoczu nawet do 13% wartości monoterapii, co wymaga dostosowania dawki lub rozważenia alternatywnej terapii. Interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, stanowiącego zagrożenie życia, dlatego konieczne jest ostrożne monitorowanie pacjentów. Ponadto, stosowanie kwetiapiny z lekami cholinolitycznymi może nasilać efekty antycholinergiczne, a z tiorydazyną zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%, co może wymagać korekty dawki.

Ze względu na działanie sedatywne kwetiapiny na ośrodkowy układ nerwowy, jednoczesne spożywanie alkoholu znacząco nasila ryzyko nadmiernej sedacji, zaburzeń koordynacji, wydłużenia czasu reakcji oraz upośledzenia funkcji poznawczych, a także może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego z potencjalnym zagrożeniem życia. W badaniach klinicznych wykazano, że skojarzenie kwetiapiny z litem zwiększa częstość występowania objawów pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała. Ko-terapia z kwasem walproinowym nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, jednak obserwowano wyższe ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży. Brak istotnych zmian farmakokinetycznych stwierdzono przy jednoczesnym stosowaniu z imipraminą, fluoksetyną, rysperydonem, haloperidolem oraz cymetydyną. Ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń rytmu serca, należy zachować ostrożność przy łączeniu kwetiapiny z lekami wydłużającymi odstęp QT i monitorować EKG. W przypadku wątpliwości diagnostycznych dotyczących testów immunologicznych na obecność metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zaleca się potwierdzenie wyników metodami chromatograficznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Symquel XR 200 mg

cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, działanie serotoninergiczne, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, kwetiapina, leukopenia, lit, metadon, morfologia krwi, neutropenia, objawy pozapiramidowe, przeciwwskazanie, przyrost masy ciała, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, senność, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, upośledzenie funkcji poznawczych, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy
Profil bezpieczeństwa leku
Kwetiapina wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących dane dotyczące przenikania leku do mleka są ograniczone i niejednoznaczne, dlatego decyzja o kontynuacji terapii powinna być indywidualna, uwzględniająca korzyści dla matki i dziecka. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn pacjentów należy ostrzec o możliwym wpływie kwetiapiny na zdolności psychomotoryczne. Również spożywanie alkoholu podczas terapii jest niewskazane ze względu na potencjalne addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

U seniorów zaleca się ostrożne dawkowanie kwetiapiny, z wolniejszym zwiększaniem dawki i stosowaniem mniejszych dawek, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem i objawami psychotycznymi, gdzie lek nie jest rekomendowany. Bezpieczeństwo i skuteczność u seniorów z dużym zaburzeniem depresyjnym (MDD) nie zostały w pełni określone. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest ostrożność, niższa dawka początkowa oraz stopniowe jej zwiększanie ze względu na metabolizm leku w wątrobie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Symquel XR 200 mg
Przeciwwskazania
Symquel XR, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi od 40,70 mg (200 mg tabletka) do 140,925 mg (50 mg tabletka). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na leki przeciwpsychotyczne z tej samej grupy chemicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (atazanawir, rytonawir, darunawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny i nasilenia działań niepożądanych.

Symquel XR dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg, różniących się kolorem, oznaczeniem i zawartością laktozy jednowodnej (od 40,70 mg do 140,925 mg). Znajomość charakterystyki wizualnej tabletek (np. tabletka 50 mg jest brzoskwiniowa, o średnicy 11,2 ± 0,2 mm, oznaczona „Q50”) jest istotna dla oceny compliance oraz identyfikacji leku w sytuacjach zatrucia lub przedawkowania. Lekarz powinien uwzględnić farmakokinetykę leku o zmodyfikowanym uwalnianiu oraz przeciwwskazania farmakologiczne przed rozpoczęciem terapii, aby minimalizować ryzyko powikłań i interakcji lekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Symquel XR 200 mg

adherencja terapeutyczna, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, compliance pacjenta, działanie niepożądane, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka leku, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, przedawkowanie leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zmodyfikowane uwalnianie
Przedawkowanie
Przedawkowanie kwetiapiny w formie o przedłużonym uwalnianiu (Symquel XR) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, charakteryzujące się opóźnionym wystąpieniem maksymalnych objawów sedacji, tachykardii oraz zaburzeń rytmu serca, w tym wydłużenia odstępu QT, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych. Objawy przedawkowania obejmują senność, niedociśnienie tętnicze (często oporne na leczenie), działania przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zatrzymanie moczu), depresję oddechową, napady drgawkowe, rabdomiolizę oraz potencjalne tworzenie bezoarów w żołądku, specyficzne dla form XR. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których ryzyko powikłań jest znacznie podwyższone. Dawki preparatu dostępne są w zakresie 50 mg do 400 mg, co wymaga precyzyjnej oceny ilości przyjętego leku dla adekwatnego monitorowania i leczenia.

Postępowanie terapeutyczne w przedawkowaniu kwetiapiny jest objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe, z naciskiem na intensywną opiekę medyczną, utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz monitorowanie układu krążenia. W przypadku zespołu antycholinergicznego i pobudzenia można rozważyć podanie fizostygminy (1-2 mg) pod ścisłym nadzorem EKG, z wykluczeniem pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Płukanie żołądka i węgiel aktywowany są wskazane do 1 godziny od przyjęcia leku. Leczenie opornego niedociśnienia obejmuje dożylne płyny i sympatykomimetyki, z wykluczeniem adrenaliny i dopaminy ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Diagnostyka obrazowa jest niezbędna w podejrzeniu bezoarów, które mogą wymagać endoskopowego usunięcia. Monitorowanie pacjenta powinno być kontynuowane do pełnej normalizacji stanu, ze względu na dłuższy czas eliminacji i opóźnione objawy w formie XR.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Symquel XR 200 mg

adrenalina i dopamina, bezoar, bezoar żołądkowy, blok serca, choroba sercowo-naczyniowa, depresja oddechowa, diagnostyka obrazowa, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, fizostygmina, kwetiapina, leczenie objawowe, lek sympatykomimetyczny, majaczenie, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, poszerzenie zespołu QRS, przedawkowanie kwetiapiny, przedłużone uwalnianie, rabdomioliza, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, sedacja, śpiączka, stan padaczkowy, Symquel XR, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zabieg endoskopowy, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół antycholinergiczny
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny, substancji czynnej preparatu Symquel XR, obejmowały szerokie spektrum testów in vitro i in vivo, które nie wykazały działania genotoksycznego, co jest kluczowe dla oceny długoterminowego bezpieczeństwa stosowania leku. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano zmiany takie jak zmiana pigmentacji tarczycy u szczurów, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy oraz obniżenie stężenia T3 i parametrów hematologicznych u małp Cynomolgus, a także zmętnienie soczewki i zaćmę u psów. W modelu królików stwierdzono zwiększoną częstość przykurczu w stawach nadgarstka i skokowym przy dawkach zbliżonych do maksymalnych dawek terapeutycznych u ludzi, jednak znaczenie tych obserwacji dla bezpieczeństwa klinicznego pozostaje niejednoznaczne.

Badania płodności na szczurach wykazały nieznaczne zmniejszenie płodności samców, występowanie ciąż rzekomych, przedłużenie fazy międzyrujowej, wydłużone przerwy przed kojarzeniem oraz zmniejszony odsetek ciąż, co wiązało się ze wzrostem stężenia prolaktyny. Ze względu na różnice gatunkowe w kontroli hormonalnej reprodukcji, wyniki te nie przekładają się bezpośrednio na ludzi. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na konieczność monitorowania funkcji tarczycy, parametrów hematologicznych oraz narządu wzroku u pacjentów leczonych kwetiapiną, co jest istotne dla minimalizacji potencjalnych ryzyk związanych z terapią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symquel XR 200 mg

badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, ciąża rzekoma, działanie mutagenne, działanie toksyczne, faza międzyrujowa, funkcja tarczycy, gruczoł tarczowy, hipertrofia komórek pęcherzykowych, in vitro, in vivo, kwetiapina, narząd wzroku, parametry hematologiczne, pigmentacja tarczycy, płodność, praktyka kliniczna, prolaktyna, staw skokowy, stężenie hemoglobiny, substancja czynna, zaćma, zmętnienie soczewki
Skład i postać leku
Symquel XR to lek zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Każda dawka różni się zawartością laktozy jednowodnej: 140,925 mg w 50 mg, 40,70 mg w 200 mg, 61,05 mg w 300 mg oraz 81,40 mg w 400 mg. Tabletki mają różne kolory i oznaczenia, co ułatwia ich identyfikację (np. 50 mg – brzoskwiniowe z napisem „Q50”, 400 mg – białe z napisem „I4”). Skład substancji pomocniczych, takich jak hypromeloza, chlorek sodu, powidon, talk czy stearynian magnezu, różni się nieznacznie w zależności od dawki, podobnie jak skład otoczki, który wpływa na kolor tabletek (np. otoczka Opadry II 85F540003 Pink dla 50 mg, Opadry 03B58900 White dla 400 mg).
Okres ważności leku wynosi 30 miesięcy dla dawki 50 mg oraz 3 lata dla dawek 200 mg, 300 mg i 400 mg. Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w opakowaniach zawierających od 10 do 100 tabletek, w zależności od dawki. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani usuwania leku. Różnorodność opakowań i formuł pomocniczych powinna być uwzględniona przy przepisywaniu, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergiami na składniki pomocnicze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Symquel XR 200 mg

alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek sodu, dwutlenek tytanu, fumaran kwetiapiny, hypromeloza, kwetiapina, laktoza jednowodna, makrogol, powidon, środki ostrożności, stearynian magnezu, Symquel XR, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty
Specjalne ostrzeżenia
Symquel XR (kwetiapina) wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od wskazań i dawki, z ograniczonymi danymi dotyczącymi długoterminowego stosowania u pacjentów z epizodami ciężkiej depresji. Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 lat ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, objawy pozapiramidowe, wzrost ciśnienia tętniczego oraz zmiany w funkcji tarczycy. U dorosłych obserwuje się ryzyko objawów pozapiramidowych, akatyzji, niedociśnienia ortostatycznego, senności, zaburzeń metabolicznych (wzrost masy ciała, hiperglikemia, dyslipidemia) oraz potencjalne powikłania kardiologiczne, w tym rzadkie przypadki kardiomiopatii i zapalenia mięśnia sercowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych oraz na możliwość wystąpienia ciężkiej neutropenii (neutrofile <0,5 × 10⁹/l), wymagającej monitorowania i przerwania terapii przy neutrofilach <1,0 × 10⁹/l. Zaleca się stopniowe odstawianie leku w celu uniknięcia objawów odstawiennych.

Kwetiapina wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych, zwłaszcza u pacjentów poniżej 25 roku życia, co wymaga ścisłej obserwacji klinicznej, szczególnie na początku terapii i po zmianie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowanie leku wymaga ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym zgonów. Lek może powodować poważne reakcje skórne (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i DRESS, które zwykle pojawiają się w ciągu 4-6 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Należy monitorować pacjentów pod kątem zaburzeń połykania, zaparć, ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz zapalenia trzustki, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka. Produkt zawiera 40,7 mg laktozy jednowodnej na tabletkę 200 mg i jest wolny od sodu (<23 mg/tabletkę). W przypadku pacjentów z historią nadużywania substancji konieczna jest szczególna ostrożność i monitorowanie pod kątem niewłaściwego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Symquel XR

agranulocytoza, akatyzja, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężkie zaburzenie depresyjne, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, dyskinezy późne, eozynofilia, epizod ciężkiej depresji, epizod maniakalny, fenytoina, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem przesączania, kamica żółciowa, karbamazepina, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, lek serotoninergiczny, myśli samobójcze, neutrofilia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, parkinsonizm, polidypsja, polifagia, poliuria, prolaktyna w surowicy, remisja, rozrost gruczołu krokowego, rumień wielopostaciowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, wysypka z eozynofilią, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zastój moczu, zespół bezdechu sennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, złuszczające zapalenie skóry, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Właściwości farmakodynamiczne
Kwetiapina, substancja czynna leku Symquel XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z wyraźnym przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych, a norkwetiapina dodatkowo do receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działania przeciwcholinergiczne. Działanie przeciwdepresyjne jest wspomagane przez hamowanie transportera noradrenaliny oraz częściową agonistyczność norkwetiapiny wobec receptorów 5HT1A.

Badania przedkliniczne potwierdzają wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne kwetiapiny, w tym aktywność przeciwpsychotyczną, hamowanie receptorów dopaminowych oraz selektywne blokowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co skutkuje niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych i brakiem indukcji nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu. Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu oraz laktozę jednowodną w ilościach zależnych od dawki (od 40,70 mg do 140,925 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację poszczególnych dawek: 50 mg (brzoskwiniowe, 11,2 mm), 200 mg (żółte, 9,6 mm), 300 mg (jasnożółte, 11,2 mm) oraz 400 mg (białe, 12,82 mm).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 200 mg

agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, laktoza jednowodna, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów D2, neuroleptyk, neuron układu limbicznego, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objaw muskarynowy, objaw pozapiramidowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny
Właściwości farmakokinetyczne
Symquel XR (kwetiapina w postaci fumaranu) wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie XR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formy IR podawanej dwa razy dziennie, przy porównywalnym AUC kwetiapiny. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się w 73% przez mocz i 21% przez kał, z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie różni się istotnie między płciami, jednak u osób starszych klirens jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek klirens jest obniżony o około 25%, ale wartości mieszczą się w zakresie normy, co sugeruje, że zmiana dawki nie jest zwykle konieczna. W niewydolności wątroby (marskość poalkoholowa) klirens również spada o około 25%, co może wymagać dostosowania dawki. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) stężenia norkwetiapiny są istotnie wyższe (AUC o 28-62%, Cmax o 14-49%) w porównaniu do dorosłych, jednak brak jest danych dotyczących stosowania formy XR w tej grupie wiekowej. Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne przy stosowanych dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 200 mg

AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, inhibitory cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kwetiapina (Symquel XR) powinna być stosowana w ciąży jedynie po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na ograniczone dane kliniczne. Dostępne obserwacje obejmujące 300-1000 ciąż nie wskazują na jednoznaczne zwiększenie ryzyka wad rozwojowych, jednak brak jest wystarczających dowodów do pełnego wykluczenia zagrożeń. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, co wymaga ostrożności. Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie kwetiapiny w trzecim trymestrze ciąży, gdyż u noworodków mogą wystąpić objawy pozapiramidowe i odstawienne, takie jak pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, niewydolność oddechowa oraz trudności z karmieniem, co wymaga monitorowania stanu klinicznego noworodka po porodzie.

Dane dotyczące przenikania kwetiapiny do mleka kobiecego są ograniczone i niejednoznaczne, dlatego decyzja o kontynuacji leczenia lub karmienia piersią powinna być podejmowana indywidualnie, uwzględniając korzyści terapeutyczne dla matki oraz korzyści karmienia dla dziecka. Wpływ kwetiapiny na płodność u ludzi nie jest dobrze poznany; obserwacje przedkliniczne wskazują na możliwość hiperprolaktynemii, która teoretycznie może wpływać na zdolności rozrodcze, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje niejasne. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółową analizę korzyści i ryzyka, poinformować pacjentkę o potencjalnych zagrożeniach, szczególnie w trzecim trymestrze, oraz omówić alternatywne metody leczenia, dokumentując wszystkie decyzje w dokumentacji medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symquel XR 200 mg

badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, drżenie, działanie niepożądane, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipotonia, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, mleko kobiece, niewydolność oddechowa, objawy pozapiramidowe, pierwszy trymestr ciąży, płodność, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, Symquel XR, toksyczność, trzeci trymestr ciąży, wady rozwojowe płodu, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół odstawienny
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Kwetiapina (Symquel XR), lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg), wykazuje istotny wpływ na funkcje poznawcze i psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działanie na ośrodkowy układ nerwowy może powodować obniżenie koncentracji, wydłużenie czasu reakcji oraz zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej, występujące zarówno na początku terapii, jak i w jej trakcie, niezależnie od dawki. Szczególnie narażone są osoby starsze, pacjenci z upośledzoną funkcją wątroby lub nerek, przyjmujący wysokie dawki oraz stosujący jednocześnie inne leki działające na OUN. Farmakokinetyka leku, związana z postacią fumaranu kwetiapiny, wpływa na czas występowania działań niepożądanych, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u każdego pacjenta.

W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas terapii kwetiapiną, zalecając powstrzymanie się od tych czynności do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek. Rekomendowane jest przeprowadzenie dokładnej oceny wyjściowej funkcji poznawczych i psychomotorycznych, regularne monitorowanie podczas wizyt kontrolnych oraz dokumentowanie przekazanych informacji w historii choroby. Dostosowanie dawkowania i schematu podawania, możliwe dzięki różnym dawkom Symquel XR, pozwala minimalizować wpływ na zdolności psychomotoryczne, co jest szczególnie istotne u pacjentów, dla których prowadzenie pojazdów jest niezbędne. Niewłaściwe poinformowanie pacjenta może skutkować odpowiedzialnością prawną lekarza w przypadku zdarzeń niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Symquel XR 200 mg

działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, fumaran kwetiapiny, funkcja poznawcza, funkcja poznawcza i psychomotoryczna, interakcja lekowa, klirens leku, koordynacja wzrokowo-ruchowa, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, metabolizm leku, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ neuroprzekaźnikowy, zaburzenie koncentracji, zaburzenie poznawcze, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Symquel XR (kwetiapina fumaran) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ZAD). W ZAD lek stosuje się w terapii epizodów maniakalnych (umiarkowanych do ciężkich), epizodów depresyjnych oraz profilaktyce nawrotów obu tych faz u pacjentów z udokumentowaną odpowiedzią na kwetiapinę. Ponadto, Symquel XR jest stosowany jako terapia skojarzona w ciężkich zaburzeniach depresyjnych (MDD) w przypadkach niewystarczającej odpowiedzi na monoterapię lekami przeciwdepresyjnymi. Dawkowanie leku jest elastyczne, dostępne w czterech dawkach: 50 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i specyfiki choroby.

Przed rozpoczęciem terapii Symquel XR konieczna jest dokładna ocena profilu bezpieczeństwa, uwzględniająca potencjalne działania niepożądane oraz interakcje farmakologiczne. Tabletki zawierają różne ilości laktozy jednowodnej (od 40,70 mg w dawce 200 mg do 140,925 mg w dawce 50 mg) oraz różnią się średnicą (od 9,60 ± 0,20 mm do 12,82 ± 0,20 mm), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Różnorodność dawek i formy o przedłużonym uwalnianiu umożliwia optymalizację schematu leczenia, zarówno w fazie ostrej, jak i podtrzymującej, zapewniając skuteczną kontrolę objawów psychotycznych i afektywnych oraz zapobieganie nawrotom choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Symquel XR 200 mg

choroba afektywna dwubiegunowa, ciężka depresja, ciężkie zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, epizod depresyjny, epizod maniakalny, interakcja lekowa, kwetiapina fumaran, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, lek przeciwdepresyjny, major depressive disorder, monoterapia, objawy psychotyczne, ostra faza choroby, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zaburzenie afektywne dwubiegunowe

Symquel XR Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 200 mg

Symquel XR
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 200 mg