norkwetiapina
Norkwetiapina to główny metabolit kwetiapiny, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji stosowanego w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych oraz jako lek wspomagający w terapii depresji. Powstaje w wyniku metabolizmu wątrobowego kwetiapiny przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4.
W przeciwieństwie do kwetiapiny, norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do receptorów noradrenergicznych alfa-1 i alfa-2 oraz serotoninowych 5-HT1A, działając jako częściowy agonista tego ostatniego. Metabolit ten wykazuje również właściwości inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co prawdopodobnie przyczynia się do przeciwdepresyjnego działania kwetiapiny.
Stężenie norkwetiapiny w osoczu może być istotnym parametrem podczas monitorowania terapii kwetiapiną, szczególnie w kontekście działania przeciwdepresyjnego. Okres półtrwania norkwetiapiny jest dłuższy niż kwetiapiny, co wpływa na całkowity efekt terapeutyczny leku podstawowego i może mieć znaczenie przy ustalaniu optymalnego schematu dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Aurovitas
Profil bezpieczeństwa kwetiapiny wymaga indywidualnej oceny z uwzględnieniem rozpoznania i dawki. U pacjentów poniżej 18 lat stosowanie nie jest zalecane ze względu na brak danych długoterminowych (>26 tygodni) dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny. U dzieci i młodzieży częściej obserwuje się działania niepożądane, takie jak zwiększone łaknienie, hiperprolaktynemię, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe (EPS), drażliwość, wzrost ciśnienia tętniczego oraz zmiany czynności tarczycy. W badaniach klinicznych u dorosłych z ciężkimi epizodami depresyjnymi w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej kwetiapina wiązała się ze zwiększonym ryzykiem EPS i akatyzji, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Ryzyko samobójstw i prób samobójczych jest podwyższone u pacjentów poniżej 25 lat, zwłaszcza we wczesnej fazie poprawy klinicznej, co wymaga ścisłego monitorowania i edukacji pacjentów oraz opiekunów.
agranulocytoza, akatyzja, bezwzględna liczba neutrofilów, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężki epizod depresyjny, ciężkie skórne działania niepożądane, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dyskinezy późne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor enzymów wątrobowych, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, kwetiapina, neutropenia ciężka, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, otępienie, polidypsja, polifagia, poliuria, reakcja polekowa z eozynofilią, receptor muskarynowy, rumień wielopostaciowy, schizofrenia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia maniakalne, zaburzenia połykania, zaburzenie poznawcze, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zawroty głowy, zespół bezdechu sennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kefrenex 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, jest atypowym neuroleptykiem o wielokierunkowym działaniu na receptory OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminergiczne oraz adrenergiczne α1 i α2, a także muskarynowe. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje NET i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75-750 mg/dobę), manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej (do 800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa dotyczącym objawów pozapiramidowych (EPS) – częstość EPS była porównywalna z placebo (np. schizofrenia: 7,8% vs 8,0%). Długoterminowe badania sugerują skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, zwłaszcza w terapii skojarzonej z lekami stabilizującymi nastrój (dawki 400-800 mg/dobę). Farmakokinetycznie kwetiapina ma okres półtrwania około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, epizod maniakalny, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, prolaktyna, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zespół pozapiramidowy, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kventiax 300 mg tabletki powlekane
Kwetiapina, stosowana w różnych wskazaniach psychiatrycznych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza u pacjentów poniżej 18. roku życia, u których obserwuje się częstsze działania niepożądane, takie jak zwiększony apetyt, podwyższone stężenie prolaktyny, omdlenia oraz wzrost ciśnienia tętniczego. U młodszych pacjentów stwierdzono także zmiany czynności tarczycy, a długoterminowy wpływ na rozwój poznawczy pozostaje nieznany. Istotne jest monitorowanie ryzyka samobójstw, szczególnie u osób poniżej 25. roku życia, gdzie w badaniach klinicznych odnotowano wzrost zachowań samobójczych (3% vs 0% placebo). Kwetiapina może powodować objawy pozapiramidowe (EPS), akatyzję, senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz zaburzenia metaboliczne, w tym przyrost masy ciała, hiperglikemię i zmiany lipidowe, co wymaga regularnej kontroli parametrów metabolicznych i dostosowania terapii. W przypadku wystąpienia objawów dyskinez późnych lub ciężkiej neutropenii (neutrofile <1,0 x 10⁹/l) konieczne jest przerwanie leczenia i ścisła obserwacja pacjenta.
Kwetiapina wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny, ciężkie reakcje skórne (SCAR, w tym SJS, TEN, DRESS), zapalenie mięśnia sercowego, kardiomiopatia oraz zapalenie trzustki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT, zespołem bezdechu sennego, a także u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza z chorobą Parkinsona. Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem niedrożności jelit, zaparć, dysfagii oraz żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Zaleca się stopniowe odstawianie leku przez co najmniej 1-2 tygodnie, aby uniknąć objawów odstawienia. Produkt zawiera 51,30 mg laktozy na tabletkę i jest praktycznie wolny od sodu (<23 mg/tabletkę). Wskazane jest monitorowanie i edukacja pacjentów oraz opiekunów w zakresie możliwych działań niepożądanych i konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem.
agranulocytoza, akatyzja, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężkie skórne działania niepożądane, cukrzyca, dysfagia, dyskinezy późne, działanie przeciwcholinergiczne, hiperglikemia, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, morfologia krwi, napad drgawkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, parkinsonizm, psychoza związana z otępieniem, remisja, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenia maniakalne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren SR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonistycznym wpływie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z wyraźną selektywnością wobec receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych (EPS). Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co odpowiada za działanie sedatywne i hipotensyjne, oraz umiarkowane do receptorów α2-adrenergicznych. Norkwetiapina dodatkowo charakteryzuje się średnim do wysokiego powinowactwem do receptorów muskarynowych, co tłumaczy obserwowane działania przeciwcholinergiczne podczas terapii.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, działanie agonistyczne, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, transporter norepinefryny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ketilept 25 mg
Ketilept (hemifumaran kwetiapiny) wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa u każdego pacjenta, uwzględniając rozpoznanie i dawkę. Lek nie jest zalecany u osób poniżej 18 lat z powodu odmiennego profilu działań niepożądanych, takich jak zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, zaburzenia pozapiramidowe, drażliwość oraz wzrost ciśnienia tętniczego. Ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych jest podwyższone zwłaszcza u młodych dorosłych (<25 lat) z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, co wymaga ścisłego monitorowania. Kwetiapina może powodować pogorszenie profilu metabolicznego (wzrost masy ciała, hiperglikemia, dyslipidemia), objawy pozapiramidowe (EPS, akatyzja), senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz zespół bezdechu śródsennego. Występują także rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny, ciężka neutropenia (neutrofile <1,0 × 10⁹/l), ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS) oraz zapalenie trzustki. Zaleca się regularne monitorowanie parametrów hematologicznych, metabolicznych i kardiologicznych, a także stopniowe odstawianie leku w celu uniknięcia objawów odstawienia.
agranulocytoza, akatyzja, choroba dwubiegunowa, dysfagia, dyskineza późna, epizod depresji, epizod maniakalny, hemifumaran kwetiapiny, incydent naczyniowo-mózgowy, induktor enzymu wątrobowego, jaskra wąskiego kąta, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, myśli samobójcze, napad padaczkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, prolaktyna, remisja, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie psychiczne, zachowanie samobójcze, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zatrzymanie moczu, zespół bezdechu śródsennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 25 mg 25 mg
Pinexet zawiera kwetiapinę w postaci fumaranu, dostępny w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg w formie tabletek powlekanych. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i zmniejszone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych, przy czym norkwetiapina dodatkowo działa przeciwcholinergicznie poprzez umiarkowane do silnego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać jej działanie przeciwdepresyjne.
antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia komputerowa, fumaran, kwetiapina, mania, neuroleptyk, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 25 mg
Quetiapine Orion to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków, klasyfikowany pod kodem ATC N05AH04, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg kwetiapiny fumaran. Substancja czynna oraz jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje ich działanie przeciwpsychotyczne. Kwetiapina charakteryzuje się selektywnym antagonizmem wobec receptorów 5HT2, co przekłada się na niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Dodatkowo, lek wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych, a norkwetiapina wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez wiązanie z receptorami muskarynowymi. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, częściowy agonizm, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kefrenex
Kefrenex (kwetiapina) wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa w zależności od wskazań i dawki. Nie jest zalecany u osób poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak zwiększone łaknienie, podwyższone stężenie prolaktyny, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz nadciśnienie tętnicze. U młodych dorosłych poniżej 25 lat obserwowano zwiększone ryzyko prób samobójczych (3% vs. 0% placebo). Kwetiapina może powodować pogorszenie profilu metabolicznego (przyrost masy ciała, hiperglikemia, zmiany lipidowe), dlatego zaleca się monitorowanie parametrów metabolicznych. Występują także objawy pozapiramidowe, akatyzja, senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz ryzyko zespołu bezdechu sennego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia, padaczką, a także w przypadku jednoczesnego stosowania leków serotoninergicznych ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężkie skórne działania niepożądane, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, dyskinezy późne, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, otępienie, polidypsja, prolaktyna, reakcja polekowa z eozynofilią, senność, SNRI, SSRI, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół bezdechu sennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku KETREL XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania opartym na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo wykazuje hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć skuteczność przeciwdepresyjną. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (skala PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych choroby dwubiegunowej (dawki 300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z litem lub walproinianem wykazano dobrą tolerancję i efekt addycyjny w krótkim okresie. Długoterminowo kwetiapina zmniejsza ryzyko nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo) i choroby dwubiegunowej, przy średniej dawce około 669 mg/dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, drżenie, dyskinezja, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormon tyreotropowy, katalepsja, kwetiapina, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norepinefryna, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, zaburzenie depresyjne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 300 mg
Ketipinor (kwetiapina) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz umiarkowane do muskarynowych (głównie norkwetiapina), co może odpowiadać za działanie antycholinergiczne i przeciwdepresyjne (hamowanie NET i częściowa agonistyka 5HT1A). Badania kliniczne potwierdziły skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej, z dawkami sięgającymi do 800 mg/dobę. W badaniach kontrolowanych placebo nie stwierdzono istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo w schizofrenii i manii, choć w depresji dwubiegunowej i dużej depresji obserwowano nieco wyższe ryzyko (odpowiednio 8,9% vs. 3,8% i 5,4% vs. 3,2%).
choroba afektywna dwubiegunowa, depresja, drżenie, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, senność, skala MADRS, skala YMRS, stabilizator nastroju, tomografia pozytronowa, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 300 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy ATC N05AH04, działa głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej niższe ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie antycholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (dawki 400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę), z korzystnym profilem bezpieczeństwa i niskim ryzykiem objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). W terapii długoterminowej kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom zaburzeń nastroju, szczególnie w skojarzeniu z solami litu lub walproinianem sodu. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, choroba dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność psychoruchowa, lek przeciwdepresyjny, nawrót schizofrenii, nawrót zmienionego nastroju, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, potencjał kataraktogenny, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, skurcz mięśni, sztywność mięśni, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen XR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Etiagen XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina wykazują znaczne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, co odpowiada za ich działanie przeciwpsychotyczne. Charakterystyczne jest selektywne antagonizowanie receptorów 5HT₂ względem D₂, co przekłada się na niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Ponadto, kwetiapina i jej metabolit wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa₁-adrenergicznych oraz umiarkowane do alfa₂-adrenergicznych. N-dealkilokwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do dużego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz istotne hamowanie transportera noradrenaliny (NET) i częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów 5HT₁A, co tłumaczy jej działanie przeciwdepresyjne.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, działanie dystoniczne, efekt kataleptyczny, Etiagen XR, kwetiapina, N-dealkilokwetiapina, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kefrenex
Kefrenex (kwetiapina) wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne, co wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa u każdego pacjenta, uwzględniając rozpoznanie i stosowaną dawkę. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat jest niewskazane z powodu braku danych klinicznych oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak zwiększone łaknienie, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. U pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową obserwuje się zwiększone ryzyko objawów pozapiramidowych (EPS), a także ryzyko samobójstw, szczególnie w początkowej fazie leczenia i po zmianie dawki. Monitorowanie parametrów metabolicznych (masa ciała, glikemia, lipidogram) jest niezbędne, gdyż kwetiapina może powodować ich pogorszenie, w tym hiperglikemię i rozwój cukrzycy. W badaniach klinicznych odnotowano częstość występowania EPS, akatyzji, senności, niedociśnienia ortostatycznego oraz ryzyko zespołu bezdechu sennego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (np. otyłość, płeć męska).
agranulocytoza, akatyzja, bezdech senny, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężkie skórne działania niepożądane, depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej, dysfagia, dyskinezy późne, działanie przeciwcholinergiczne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, laktaza, myśli samobójcze, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, otępienie, parkinsonizm, profil bezpieczeństwa, remisja, ryzyko samobójcze, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół DRESS, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Fair-Med
Quetiapine Fair-Med wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa u każdego pacjenta, uwzględniając rozpoznanie i dawkę leku. Nie jest zalecana u osób poniżej 18 roku życia z powodu braku danych klinicznych oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz podwyższone ciśnienie krwi. Długoterminowe bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało zbadane powyżej 26 tygodni, a wpływ na rozwój poznawczy i behawioralny pozostaje nieznany. U pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową i depresją obserwuje się zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej. Ryzyko to dotyczy także pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi oraz po nagłym odstawieniu leku. W badaniach klinicznych u młodych pacjentów (<25 lat) odnotowano wzrost częstości zachowań samobójczych (3,0% vs. 0% placebo). Kwetiapina może powodować objawy pozapiramidowe, akatyzję, senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz zespół bezdechu sennego, szczególnie na początku terapii lub przy zmianie dawki. Zaleca się monitorowanie parametrów metabolicznych, w tym masy ciała, glikemii i profilu lipidowego, ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy i dyslipidemii.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, dyskinezy późne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, hiperglikemia, jaskra wąskiego kąta, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, laktoza jednowodna, napad padaczkowy, neutropenia ciężka, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, schizofrenia, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółcień pomarańczowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren 200 mg
Kwetiapina (Bonogren) to atypowy lek przeciwpsychotyczny o kodzie ATC N05AH04, wykazujący antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina wykazuje duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz niskie do muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina ma wyższe powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, z minimalnym ryzykiem EPS (częstość objawów pozapiramidowych w schizofrenii 7,8% vs 8,0% placebo; w manii 11,2% vs 11,4% placebo). Kwetiapina wykazuje selektywność wobec układu limbicznego, co zmniejsza ryzyko objawów pozapiramidowych, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin.
akatyzja, blok depolaryzacyjny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, mechanizm działania, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stężenie T3, stężenie T4, stężenie TSH, transporter norepinefryny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co odpowiada za jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, Kventiax, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Alcreno
Kwetiapina jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, jednak jej profil bezpieczeństwa wymaga indywidualnej oceny w zależności od rozpoznania i dawki. Nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 lat ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, podwyższone stężenie prolaktyny, wzrost ciśnienia krwi oraz ryzyko zaburzeń metabolicznych (zmiany masy ciała, hiperglikemia, dyslipidemia). W badaniach klinicznych u dorosłych odnotowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych, zwłaszcza akatyzji, oraz ryzyko niedociśnienia ortostatycznego i sedacji, które mogą prowadzić do upadków, szczególnie u osób starszych. Monitorowanie parametrów metabolicznych, hematologicznych (neutropenia <1,0 x 10⁹/l) oraz kardiologicznych (wydłużenie QT) jest niezbędne podczas terapii. Ponadto, kwetiapina może wywoływać ciężkie reakcje skórne (SJS, TEN, DRESS) oraz złośliwy zespół neuroleptyczny, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia odpowiedniego leczenia.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba dwubiegunowa, choroba Parkinsona, cukrzyca, depresja dwubiegunowa, dysfagia, dyskineza późna, hiperglikemia, jaskra, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, lek przeciwdepresyjny, myśli samobójcze, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, prolaktyna, receptor muskarynowy, remisja, schizofrenia, toksyczna nekroliza naskórka, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie psychiczne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół DRESS, zespół odstawienny, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ketipinor
Kwetiapina, stosowana w różnych wskazaniach psychiatrycznych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa w zależności od diagnozy i dawki. Nie jest zalecana u osób poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. U młodzieży obserwowano także zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych (EPS). Leczenie kwetiapiną w depresji dwubiegunowej wiąże się z ryzykiem myśli i prób samobójczych, szczególnie u pacjentów poniżej 25 lat (3,0% vs 0% placebo) oraz w początkowej fazie terapii, co wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, kwetiapina może powodować pogorszenie parametrów metabolicznych, w tym wzrost masy ciała, hiperglikemię, zmiany lipidowe (wzrost triglicerydów, LDL i cholesterolu całkowitego, spadek HDL), a także objawy pozapiramidowe, akatyzję i niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Zaleca się regularne monitorowanie masy ciała, glikemii, lipidów oraz parametrów neurologicznych i układu krążenia.
agranulocytoza, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze krwi, depresja w chorobie dwubiegunowej, dysfagia, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, leczenie farmakologiczne, lek przeciwdepresyjny, myśli samobójcze, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, przerost prostaty, receptor muskarynowy, rumień wielopostaciowy, schizofrenia, stężenie prolaktyny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia maniakalne, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zatrzymanie moczu, zespół bezdechu śródsennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Aurovitas 25 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne, głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co tłumaczy jej niski profil objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych. Kwetiapina ma wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych, umiarkowane do alfa2-adrenergicznych oraz niskie do muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina wykazuje znaczne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wyjaśnia jej działanie przeciwcholinergiczne. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jej atypowy profil działania, charakteryzujący się brakiem nadwrażliwości receptorów D2, słabym działaniem kataleptycznym oraz selektywnym hamowaniem przewodnictwa w układzie limbicznym, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznych.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, diwalproinian, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresji, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, norkwetiapina, objawy depresyjne, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala manii Younga, szlak mezolimbiczny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie nastroju - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 25 mg
Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy ATC N05AH04, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A oraz hamowanie transportera norepinefryny (NET), co tłumaczy efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina ma wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych, a norkwetiapina wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez powinowactwo do receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę były skuteczne i dobrze tolerowane w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z minimalnym ryzykiem objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Uśredniona dawka skuteczna wynosiła około 600 mg/dobę, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśni, transporter norepinefryny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kwetina
Kwetiapina wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa w kontekście wskazań i dawki, ze szczególnym uwzględnieniem grupy pediatrycznej, u której nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych klinicznych oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak podwyższone stężenie prolaktyny, omdlenia, wzrost ciśnienia tętniczego oraz częstsze objawy pozapiramidowe (EPS). U dorosłych pacjentów obserwuje się ryzyko metaboliczne (zmiany masy ciała, hiperglikemia, dyslipidemia), które wymaga regularnego monitorowania parametrów metabolicznych. Istotne jest także ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych oraz możliwość rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii. Wskazane jest ostrożne stosowanie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ryzykiem wydłużenia QT, padaczką, zespołem bezdechu sennego oraz u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza z chorobą Parkinsona lub otępieniem, ze względu na zwiększone ryzyko powikłań i śmiertelności.
agranulocytoza, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężkie skórne działania niepożądane, dyskineza późna, działanie przeciwcholinergiczne, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, ostra uogólniona osutka krostkowa, parkinsonizm, rumień wielopostaciowy, schizofrenia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi, zaburzenie połykania, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 150 mg
KETREL XR to atypowy lek przeciwpsychotyczny zawierający 150 mg kwetiapiny fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej działanie przeciwpsychotyczne oraz niskie ryzyko objawów pozapiramidowych (EPS). Lek charakteryzuje się również wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych, co może odpowiadać za działanie sedatywne i efekty sercowo-naczyniowe. Norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie antycholinergiczne dzięki powinowactwu do receptorów muskarynowych oraz mechanizmy przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A.
agonista dopaminy, aktywność przeciwpsychotyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blok depolaryzacyjny, blokada receptora D2, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, kwetiapina, nadwrażliwość receptora dopaminowego, neuron mezolimbiczny, nietolerancja laktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, test odruchu unikania, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Fair-Med 200 mg
Kwetiapina (Quetiapine Fair-Med) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04), wykazującym złożony mechanizm działania poprzez antagonizm receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz norkwetiapina do receptorów muskarynowych, co tłumaczy jej działanie sedatywne i przeciwcholinergiczne. W badaniach przedklinicznych potwierdzono jej skuteczność przeciwpsychotyczną, m.in. poprzez hamowanie działania agonistów dopaminy i zwiększenie stężenia metabolitów dopaminy, co wskazuje na blokadę receptorów D2.
agonista dopaminy, antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorowa, depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α-adrenergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, układ receptorowy, zaburzenie nastroju, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Wykazuje wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera noradrenaliny i częściową agonistyczność wobec receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach dobowych 400-800 mg w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ChAD). W badaniach długoterminowych dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, katalepsja, Kvelux SR, kwetiapina, neurony mezolimbiczne, neutropenia, norkwetiapina, objawy muskarynowe, objawy pozapiramidowe, pochodna diazepiny, pochodna oksazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – KETREL XR 200 mg
Kwetiapina, atypowy neuroleptyk z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania poprzez wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2, dopaminowych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa1- i alfa2-adrenergicznych. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo wykazuje działanie antycholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej skuteczność przeciwdepresyjną. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę (średnia dawka 669 mg) wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (skala PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej (np. z litem). W leczeniu dużych epizodów depresyjnych kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazana wyłącznie jako leczenie wspomagające, w dawkach 150-300 mg/dobę.
ADHD, akatyzja, atypowy neuroleptyk, choroba dwubiegunowa, duży epizod depresyjny, dyskinezja, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hormon tyreotropowy, lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala Younga, terapia wspomagająca, transporter norepinefryny, trijodotyronina, tyroksyna, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie depresyjne, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 150 mg
Kwetiapina, należąca do grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą blokady receptorów 5HT₂ nad D₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczonym ryzyku działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo powinowactwo do receptorów muskarynowych, hamuje transporter noradrenaliny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może odpowiadać za właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w testach farmakologicznych oraz brak indukcji nadwrażliwości receptorów D₂ i minimalne objawy dystonii. W badaniach PET potwierdzono wiązanie z receptorami 5HT₂ i D₂ do 12 godzin po podaniu, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę, mimo okresu półtrwania około 7 godzin.
agonista dopaminowy, akatyzja, antagonista receptorowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dyskineza, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, neutrofil, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, stabilizator nastroju, sztywność mięśniowa, tomografia pozytronowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie nastroju, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 100 mg 100 mg
Ketilept, zawierający kwetiapinę hemifumaran, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Aktywny metabolit, norkwetiapina, osiąga stężenia około 35% wartości kwetiapiny i wykazuje dłuższy okres półtrwania (12 godzin vs 7 godzin dla kwetiapiny). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności) oraz kał (21%). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna w dawkach terapeutycznych (25-300 mg). Nie stwierdzono istotnych różnic między płciami, jednak u osób starszych klirens kwetiapiny zmniejsza się o 30-50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub upośledzeniem czynności wątroby o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, hemifumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Questax XR
Kwetiapina, stosowana w różnych wskazaniach psychiatrycznych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa z uwzględnieniem rozpoznania i dawki. U pacjentów poniżej 18 roku życia obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak zwiększony apetyt, podwyższone stężenie prolaktyny, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz objawy pozapiramidowe i drażliwość, a także podwyższone ciśnienie krwi i odchylenia w parametrach czynności tarczycy. Ryzyko samobójstw i zachowań samookaleczających jest szczególnie istotne u młodych pacjentów (<25 lat), zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i po nagłym odstawieniu leku. Należy monitorować parametry metaboliczne, w tym masę ciała, stężenie glukozy i lipidów, ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy i zaburzeń lipidowych. Kwetiapina może powodować objawy pozapiramidowe, akatyzję, senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz zespół bezdechu sennego, co wymaga ostrożności zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i zaburzeniami krążenia mózgowego.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, cukrzyca, depresja, dysfagia, fenytoina, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipotonia ortostatyczna, jaskra z wąskim kątem, karbamazepina, kardiomiopatia, kwetiapina, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, późne dyskinezy, schizofrenia, senność, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa