Właściwości farmakodynamiczne

Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, podgrupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny. Produkt oznaczony jest kodem ATC: N05A H04, co klasyfikuje go w systemie anatomiczno-terapeutyczno-chemicznym jako lek przeciwpsychotyczny.¹

Mechanizm działania

Kwetiapina działa jako atypowy lek przeciwpsychotyczny, co oznacza, że wykazuje mniejszą skłonność do wywoływania działań niepożądanych charakterystycznych dla klasycznych neuroleptyków. Mechanizm działania kwetiapiny opiera się na jej interakcji z wieloma receptorami neuroprzekaźników w mózgu. Warto podkreślić, że nie tylko sama kwetiapina, ale również jej aktywny metabolit – norkwetiapina, odgrywają istotną rolę w działaniu terapeutycznym leku.²

Powinowactwo do receptorów

Kwetiapina i norkwetiapina charakteryzują się złożonym profilem powinowactwa do różnych receptorów:

• Receptory serotoninowe i dopaminowe – zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2) w mózgu. Szczególnie istotne jest to, że działanie antagonistyczne na receptory 5HT2 jest bardziej wybiórcze niż na receptory dopaminowe D2, co tłumaczy właściwości przeciwpsychotyczne leku przy jednoczesnej niskiej skłonności do wywoływania niepożądanych objawów pozapiramidowych (EPS).³
• Receptory histaminergiczne i adrenergiczne – substancje te wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych oraz α1-adrenergicznych. Do receptorów α2-adrenergicznych wykazują natomiast umiarkowane powinowactwo.⁴
• Receptory benzodiazepinowe – zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina nie wykazują zauważalnego powinowactwa do tych receptorów.⁵
• Receptory muskarynowe – w przypadku tych receptorów zachodzi interesująca różnica między kwetiapiną a jej metabolitem. Kwetiapina wykazuje niskie powinowactwo lub jego brak do receptorów muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina charakteryzuje się średnim do wysokiego powinowactwem do różnych receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działanie przeciwcholinergiczne obserwowane podczas terapii.⁶

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego

Na szczególną uwagę zasługuje również mechanizm działania przeciwdepresyjnego kwetiapiny. Norkwetiapina, aktywny metabolit kwetiapiny, hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET) oraz wykazuje częściowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A. Te właściwości prawdopodobnie przyczyniają się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny jako leku przeciwdepresyjnego, rozszerzając jej zastosowanie poza klasyczne wskazania przeciwpsychotyczne.⁷

Podsumowując, złożony profil farmakodynamiczny kwetiapiny, charakteryzujący się oddziaływaniem na wiele receptorów neuroprzekaźników, wraz z istotnym udziałem jej metabolitu – norkwetiapiny, umożliwia szerokie zastosowanie terapeutyczne leku Bonogren SR. Szczególne znaczenie ma selektywność działania antagonistycznego na receptory 5HT2 w porównaniu do receptorów D2, co zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, typowych dla klasycznych leków przeciwpsychotycznych.⁸