norkwetiapina

Norkwetiapina to główny metabolit kwetiapiny, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji stosowanego w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych oraz jako lek wspomagający w terapii depresji. Powstaje w wyniku metabolizmu wątrobowego kwetiapiny przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4.

W przeciwieństwie do kwetiapiny, norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do receptorów noradrenergicznych alfa-1 i alfa-2 oraz serotoninowych 5-HT1A, działając jako częściowy agonista tego ostatniego. Metabolit ten wykazuje również właściwości inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co prawdopodobnie przyczynia się do przeciwdepresyjnego działania kwetiapiny.

Stężenie norkwetiapiny w osoczu może być istotnym parametrem podczas monitorowania terapii kwetiapiną, szczególnie w kontekście działania przeciwdepresyjnego. Okres półtrwania norkwetiapiny jest dłuższy niż kwetiapiny, co wpływa na całkowity efekt terapeutyczny leku podstawowego i może mieć znaczenie przy ustalaniu optymalnego schematu dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren 25 mg

Kwetiapina, substancja czynna Bonogren, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o silniejszym powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 niż dopaminowych D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. Mediana dawki u pacjentów reagujących na leczenie wynosiła około 600 mg/dobę, a okres półtrwania leku to około 7 godzin, z wiązaniem receptorów 5HT2 i D2 do 12 godzin po podaniu. Długoterminowe badania wskazują na skuteczność kwetiapiny w podtrzymaniu poprawy klinicznej i wydłużaniu czasu do nawrotu zaburzeń nastroju w chorobie afektywnej dwubiegunowej typu I.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenia depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, demencja, dyskineza, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, haloperydol, lek stabilizujący nastrój, lit, mózgowo-naczyniowe zdarzenie niepożądane, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 25 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. W organizmie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzym CYP3A4, z powstaniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym wynosi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 73%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 21%). Potencjał do klinicznie istotnych interakcji lekowych jest niski, gdyż hamowanie izoenzymów CYP450 obserwowane jest przy stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne (5-50-krotnie). U pacjentów z psychozami nie stwierdzono indukcji aktywności CYP450 po podaniu kwetiapiny.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP3A4, cytochrom P450, indukcja enzymatyczna, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina fumaran, maksymalne stężenie, marskość alkoholowa wątroby, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie znormalizowane względem dawki, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 300 mg

ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują antagonistyczne działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu z lekami typowymi. Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywnością na receptorach 5HT1A. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną poprawę objawów schizofrenii (ocena PANSS) oraz skuteczność w leczeniu epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W terapii podtrzymującej dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo. W badaniach u osób starszych (66-89 lat) stosowano dawki od 50 mg do 300 mg/dobę z dobrą tolerancją i skutecznością.
ADHD, akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepina, duże zaburzenie depresyjne, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hipokinezja, hormon tarczycy, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, neutrofil, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, remisja, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 100 mg 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna produktu leczniczego Pinexet, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny wynosi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują farmakokinetykę liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne przy stosowanych dawkach (300-800 mg/dobę).
aktywny metabolit, AUC, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm kwetiapiny, norkwetiapina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Pinexet, stan stacjonarny, upośledzenie czynności wątroby, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 300 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej działanie farmakodynamiczne opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz różne powinowactwo do receptorów muskarynowych (kwetiapina – niewielkie, norkwetiapina – średnie lub znaczne). Norkwetiapina dodatkowo hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać jej działanie przeciwdepresyjne.
antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, efekt antycholinergiczny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, leczenie schizofrenii, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 50 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kventiax SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Maksymalne stężenie molowe norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC dla form o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest porównywalne, jednak Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie SR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm wątrobowy jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z eliminacją mniej niż 5% leku w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%).
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, cytochrom P450, inhibitory cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, Kventiax SR, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina 25 mg

ApoTiapina, zawierająca kwetiapinę fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy ograniczeniu działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również silne powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, umiarkowane do α2-adrenergicznych oraz różne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wpływać na profil działań niepożądanych, takich jak sedacja czy efekty antycholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej zastosowanie w leczeniu depresji.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, metabolit dopaminy, neuron mezolimbiczny, norepinefryna, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, późna dyskineza, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, układ limbiczny, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kefrenex 25 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2, średnie do dopaminowych D1 i D2 oraz duże do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne. Kwetiapina wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, stosowana w dawkach od 75 do 800 mg/dobę. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych w porównaniu z placebo, a jej atypowy profil działania wiąże się z selektywną blokadą receptorów mezolimbicznych bez wpływu na układ nigrostriatalny. Długoterminowe badania wskazują na skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, zwłaszcza w skojarzeniu z lekami stabilizującymi nastrój (sole litu, walproiniany) w dawkach 400-800 mg/dobę podzielonych na dwie dawki.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, antagonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, czynnik transportujący norepinefrynę, depresja w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, diwalproeks, drżenie, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, mania, mimowolne skurcze mięśni, nadwrażliwość receptorów, neurony układu limbicznego, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, prolaktyna, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sole litu, szlak mezolimbiczny, sztywność mięśni, terapia skojarzona, walproinian, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen 200 mg

Kwetiapina, będąca atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania poprzez wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą wiązania do receptorów 5HT₂. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo wykazuje średnie do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter noradrenaliny (NET), co tłumaczy działanie przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się także wysokim powinowactwem do receptorów histaminowych i adrenergicznych alfa1 oraz umiarkowanym do alfa2, co wiąże się z działaniem sedatywnym i potencjalnymi działaniami niepożądanymi sercowo-naczyniowymi. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych eliminuje ryzyko działań benzodiazepinopochodnych. W badaniach przedklinicznych potwierdzono skuteczność przeciwpsychotyczną leku, z minimalnym ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych, co jest związane z selektywnym działaniem na układ limbiczny i brak wpływu na układ nigrostriatalny.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, depolaryzacyjna blokada neuronów, działanie antycholinergiczne, działanie dystoniczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt kataleptyczny, kwetiapina, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny alfa1, receptor adrenergiczny alfa2, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Orion

Stosowanie kwetiapiny (Quetiapine Orion) wymaga uwzględnienia specyficznego profilu bezpieczeństwa w zależności od wskazań i dawki, ze szczególnym naciskiem na pacjentów poniżej 18. roku życia, u których brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. U dzieci i młodzieży obserwuje się zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, objawy pozapiramidowe, a także podwyższone ciśnienie tętnicze. Wskazane jest ścisłe monitorowanie pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, zwłaszcza ze względu na ryzyko myśli i zachowań samobójczych, które jest szczególnie nasilone w początkowej fazie terapii i u osób poniżej 25 lat. Konieczne jest także regularne kontrolowanie parametrów metabolicznych, w tym masy ciała, glikemii i profilu lipidowego, ze względu na ryzyko pogorszenia profilu metabolicznego. W trakcie leczenia należy zwracać uwagę na objawy pozapiramidowe, akatyzję, niedociśnienie ortostatyczne, senność oraz potencjalne interakcje z lekami serotoninergicznymi, które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego.
akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ciężkie skórne działania niepożądane, depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej, dysfagia, dyskinezy późne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia leku, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja na lek z eozynofilią, rumień wielopostaciowy, schizofrenia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina 200 mg

ApoTiapina zawiera kwetiapinę (fumaranu), atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), dostępny w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co minimalizuje ryzyko objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina). Wskazania obejmują leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych i depresyjnych w chorobie dwubiegunowej oraz profilaktykę nawrotów. Skuteczność potwierdzono w dawkach do 800 mg/dobę, z czasem półtrwania około 7 godzin, a wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin. W badaniach klinicznych częstość objawów pozapiramidowych była porównywalna z placebo (np. 7,8% vs. 8,0% u pacjentów ze schizofrenią). Kwetiapina wykazuje działanie przeciwdepresyjne, m.in. poprzez hamowanie NET i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A.
akatyzja, choroba dwubiegunowa, drżenie, dyskinezja, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, haloperydol, lek cholinolityczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, nadwrażliwość receptora dopaminowego, neuron mezolimbiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 200 mg

Kwetapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin, a maksymalne stężenia norkwetiapiny osiągają 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo dla stabilnej biodostępności. Porównując z formulacją o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Kwetapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5%. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje dawkowanie raz na dobę. Płeć nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony o 30-50%, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
aktywny metabolit, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina PR 400 mg

ApoTiapina PR (kwetiapina w postaci fumaranu) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, przy równoważnym AUC całkowitym. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co wpływa na jej dystrybucję.
AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, fumaran kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stężenie maksymalne, T1/2, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 50 mg

Symquel XR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina wykazuje dobrą absorpcję, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin, zarówno dla leku macierzystego, jak i aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molarne norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC dla Symquel XR podawanego raz na dobę jest porównywalne z podwójną dawką natychmiastowo uwalnianej kwetiapiny, choć Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, podobnie jak norkwetiapiny. Wydalanie następuje głównie przez nerki (73% radioaktywności), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność leku, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dostosowanie dawki, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości hamujące, wydalanie z moczem, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Questax XR

Kwetiapina, substancja czynna leku Questax XR, jest stosowana w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, jednak jej profil bezpieczeństwa wymaga indywidualnej oceny w zależności od diagnozy i dawki. Nie jest zalecana u pacjentów poniżej 18 lat ze względu na brak wystarczających danych oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, objawy pozapiramidowe, omdlenia czy nadciśnienie tętnicze. U dorosłych obserwuje się ryzyko metaboliczne, w tym hiperglikemię, wzrost masy ciała oraz zaburzenia lipidowe, które wymagają monitorowania parametrów metabolicznych. Kwetiapina może powodować objawy pozapiramidowe, akatyzję, senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz zespół bezdechu sennego, szczególnie w początkowej fazie leczenia. Istotne jest także monitorowanie liczby neutrofilów ze względu na ryzyko ciężkiej neutropenii (neutrofile <0,5 × 10⁹/l), a w przypadku spadku poniżej 1,0 × 10⁹/l konieczne jest przerwanie terapii. Lek wykazuje interakcje z induktorami enzymów wątrobowych (np. karbamazepina, fenytoina), które obniżają stężenie kwetiapiny w osoczu.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, duża depresja, dysfagia, dyskineza późna, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra, kardiomiopatia, kwetiapina, myśli samobójcze, napady drgawkowe, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia psychotyczne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 300 mg tabletki powlekane 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co tłumaczy jej atypowy profil przeciwpsychotyczny i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywność na receptorach 5HT1A. Substancja charakteryzuje się także wysokim powinowactwem do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do α2-adrenergicznych, przy niskim lub braku powinowactwa do receptorów muskarynowych, z wyjątkiem norkwetiapiny, która wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do tych receptorów, co może odpowiadać za jej działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, antagonizm receptorowy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów D2, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepiny i oksazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, hemifumaran, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, kwetiapina, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Quetiapine Orion, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąga około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300–800 mg/dobę). Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową (73% radioaktywności w moczu, 21% w kale). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Inhibicja cytochromu P450 przez kwetiapinę i jej metabolity jest słaba i klinicznie nieistotna przy stosowanych dawkach.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowość farmakokinetyczna, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny leku, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapin NeuroPharma

Kwetiapina, stosowana w leczeniu zaburzeń afektywnych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza u pacjentów poniżej 18 roku życia, u których obserwuje się zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość oraz zmiany ciśnienia tętniczego. U młodych dorosłych (<25 lat) z ciężką depresją dwubiegunową odnotowano wzrost ryzyka prób samobójczych (3,0% vs 0% placebo). Leczenie wymaga ścisłego monitorowania stanu psychicznego, zwłaszcza w początkowej fazie terapii i przy nagłym odstawieniu. Kwetiapina może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, zespół bezdechu sennego, a także objawy pozapiramidowe, w tym akatyzję i dyskinezy, które mogą nasilać się po zakończeniu leczenia. Występuje ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz ciężkiej neutropenii (neutrofile <0,5 x 10⁹/l), co wymaga monitorowania morfologii krwi i przerwania terapii przy spadku neutrofili poniżej 1,0 x 10⁹/l.
akatyzja, depresja w chorobie dwubiegunowej, dysfagia, dyskineza późna, fenytoina, hiperglikemia, karbamazepina, kardiomiopatia, kwetiapina, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, polidypsja, polifagia, poliuria, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 300 mg

Kwetiapina wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Lek i jego aktywny metabolit, norkwetiapina, charakteryzują się odpowiednio określonymi okresami półtrwania eliminacji: około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, co skutkuje wydalaniem 73% metabolitów z moczem i 21% z kałem. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia elastyczne dawkowanie. Ponadto, kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne.
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiek podeszły, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 25 mg

Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), wykazuje złożony profil farmakodynamiczny dzięki interakcji z receptorami 5HT₂, D₁, D₂, histaminowymi oraz α1- i α2-adrenergicznymi. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co wzmacnia efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów 5HT₂ niż D₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej, przy czym dawki powyżej 800 mg/dobę nie były oceniane. W terapii manii mediana dawki wynosiła około 600 mg/dobę, a w badaniach depresji stosowano dawki 300 i 600 mg/dobę, które wykazały istotną poprawę w skali MADRS bez różnic w skuteczności między tymi dawkami.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w chorobie dwubiegunowej, drżenie, dysfagia, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod depresyjny, epizod manii, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, lit, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, odruch warunkowy, okres półtrwania, receptor adrenergiczny, receptor adrenergiczny alfa2, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, soczewka, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Fair-Med

Quetiapine Fair-Med wykazuje szeroki profil bezpieczeństwa, który powinien być indywidualnie oceniany w zależności od rozpoznania i dawki. Nie jest zalecana u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość, podwyższone ciśnienie krwi oraz zmiany czynności tarczycy. Długoterminowe skutki stosowania u młodszych pacjentów nie są znane, a w badaniach klinicznych obserwowano zwiększone ryzyko objawów pozapiramidowych i zachowań samobójczych, szczególnie u osób poniżej 25 roku życia (3,0% vs. 0% placebo). Ryzyko samobójstw i samouszkodzeń wymaga ścisłej kontroli klinicznej, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki. Ponadto, kwetiapina może powodować pogorszenie profilu metabolicznego, w tym zmiany masy ciała, glikemii i lipidów, co wymaga regularnego monitorowania parametrów metabolicznych pacjenta.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba otępienna, choroba Parkinsona, ciężkie zaburzenie depresyjne, diwalproeks, dysfagia, dyskineza późna, fenytoina, hiperglikemia, jaskra wąskiego kąta, karbamazepina, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, napad padaczkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, profil bezpieczeństwa, profil metaboliczny, prolaktyna, receptor muskarynowy, remisja, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółcień pomarańczowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 600 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Questax XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tmax) około 6 godzin po podaniu. Maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg podawanych raz na dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do AUC formy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwa razy dziennie, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5% dawki. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%).
AUC, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, indukcja enzymatyczna, inhibitor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pinexet 300 mg

Pinexet (kwetiapina) nie jest zalecany dla pacjentów poniżej 18. roku życia z powodu braku danych klinicznych oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, podwyższone stężenie prolaktyny, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego. U młodszych pacjentów obserwowano także zmiany czynności tarczycy oraz częstsze objawy pozapiramidowe (EPS). Leczenie wymaga ścisłego monitorowania, zwłaszcza w początkowej fazie terapii, ze względu na ryzyko nasilenia myśli i zachowań samobójczych, szczególnie u osób poniżej 25. roku życia. W badaniach klinicznych odnotowano 3,0% ryzyko prób samobójczych w grupie młodych dorosłych leczonych kwetiapiną w porównaniu do 0% w grupie placebo. Konieczne jest także regularne monitorowanie parametrów metabolicznych, w tym masy ciała, glikemii i profilu lipidowego, ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy, hiperlipidemii oraz zmian masy ciała. Kwetiapina może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, akatyzję oraz dyskinezy późne, które wymagają odpowiedniego dostosowania dawki lub przerwania leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, padaczką, zespołem bezdechu sennego oraz u osób przyjmujących leki serotoninergiczne ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych, dysfagia, dyskinezy późne, fenytoina, funkcja tarczycy, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, karbamazepina, kardiomiopatia, kwas walproinowy, kwetiapina, neutropenia ciężka, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, przerost mięśnia sercowego, remisja, schizofrenia, senność, wydłużenie QT, zaburzenia maniakalne, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kefrenex 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (lek Kefrenex), charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od przyjmowania pokarmu oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 300-800 mg/dobę. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego, stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) oraz jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21%).
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, czynność nerek, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, eliminacja substancji, fumaran kwetiapiny, inhibicja enzymatyczna, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, psychoza, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 100 mg 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonistycznym wpływie na receptory serotoninergiczne 5HT2, dopaminergiczne D1 i D2, histaminergiczne oraz α1- i α2-adrenergiczne, z minimalnym powinowactwem do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne i hamowanie transportera norepinefryny (NET), co może tłumaczyć jej efekt przeciwdepresyjny. Kwetiapina wykazuje selektywne blokowanie receptorów 5HT2 względem D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. W badaniach klinicznych dawki terapeutyczne wahają się od 75 do 800 mg/dobę, z uśrednioną dawką około 600 mg/dobę w leczeniu epizodów maniakalnych. Skuteczność potwierdzono w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem.
ADHD, atypowy lek przeciwpsychotyczny, duża depresja, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie przeciwcholinergiczne, emisyjna tomografia komputerowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, kwetiapina, leczenie skojarzone, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, niedoczynność tarczycy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, pochodna diazepiny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, senność, skala MADRS, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skala YMRS, transporter norepinefryny, walproinian sodu, wskaźnik masy ciała, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym profilu receptorowym, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2 (z przewagą 5HT2 nad D2), histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach klinicznych Kvelux SR wykazał skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki dobowo 400-800 mg, z istotnym zmniejszeniem objawów w skali PANSS), zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (zarówno epizodów maniakalnych, jak i depresyjnych) oraz ciężkiego zaburzenia depresyjnego jako leczenie uzupełniające (dawki 150-300 mg/dobę). W profilaktyce nawrotów u pacjentów ze schizofrenią i zaburzeniem dwubiegunowym lek znacząco wydłużał czas do nawrotu choroby.
ADHD, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie agonistyczne, epizod maniakalny, hormon tarczycy, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, ostra mania, parametr hematologiczny, pochodna diazepiny, prolaktyna, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna ApoTiapiny, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), charakteryzującym się unikatowym profilem farmakodynamicznym. Mechanizm działania opiera się na powinowactwie do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina). Działanie przeciwdepresyjne wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) i częściowym agonizmem receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie dwubiegunowej, z profilem działań niepożądanych obejmującym umiarkowany przyrost masy ciała (np. 1,4 kg przy dawce 600 mg/dobę) oraz rzadkie objawy pozapiramidowe (częstość do 8,9% w depresji dwubiegunowej). Kwetiapina wykazuje również korzystny profil bezpieczeństwa w populacji pediatrycznej, choć obserwuje się wyższe ryzyko przyrostu masy ciała i objawów pozapiramidowych w porównaniu z dorosłymi.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, diazepina, dyskineza, dystonia, epizod depresyjny, epizod maniakalny, hiperaktywność psychoruchowa, kwetiapina, lek normotymiczny, niepokój ruchowy, norepinefryna, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, skurcz mięśniowy, sztywność mięśniowa, układ limbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 200 mg

Produkt leczniczy KETREL XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) oraz jej aktywny metabolit norkwetiapina po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują podobne AUC dla kwetiapiny, ale o 13% niższe Cmax oraz o 18% niższe AUC dla norkwetiapiny. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, podobnie jak norkwetiapina. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
biodostępność, CYP 3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Etiagen

Profil bezpieczeństwa kwetiapiny wymaga indywidualnej oceny w kontekście pacjenta, diagnozy oraz dawki. Lek nie jest zalecany u osób poniżej 18 roku życia ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, objawy pozapiramidowe, omdlenia czy wzrost ciśnienia tętniczego. Brak jest danych dotyczących długoterminowego wpływu na rozwój poznawczy i fizyczny młodzieży. U dorosłych obserwuje się ryzyko akatyzji, senności, niedociśnienia ortostatycznego oraz zaburzeń metabolicznych, w tym hiperglikemii i dyslipidemii, które wymagają monitorowania parametrów metabolicznych. Istotne jest także ryzyko neutropenii (granulocyty <1,0 x 10⁹/l) oraz potencjalne interakcje z lekami serotoninergicznymi, które mogą prowadzić do zespołu serotoninowego. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji skórnych (np. SJS, TEN, DRESS) konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku.
akatyzja, bezdech senny, choroba Parkinsona, ciężkie skórne działania niepożądane, ciśnienie tętnicze, duża depresja, dysfagia, glukoza we krwi, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktory enzymów wątrobowych, inhibitory MAO, kardiomiopatia, kwetiapina, myśli samobójcze, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, niewydolność serca, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, późne dyskinezy, prolaktyna, remisja, rumień wielopostaciowy, sedacja, senność, SNRI, SSRI, toksyczna nekroliza naskórka, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia psychotyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapin NeuroPharma

Kwetiapina, stosowana w różnych wskazaniach psychiatrycznych, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, gdzie brak jest danych dotyczących długoterminowego wpływu na rozwój i bezpieczeństwo. U młodszych pacjentów obserwowano częstsze działania niepożądane, takie jak zwiększone łaknienie, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. Leczenie wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych (EPS), akatyzji oraz niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie w początkowym okresie terapii. Istotne jest monitorowanie parametrów metabolicznych (masa ciała, glikemia, lipidogram) ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy oraz dyslipidemii. W badaniach klinicznych u młodych dorosłych (<25 lat) z ciężką depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej odnotowano zwiększone ryzyko prób samobójczych (3,0% vs 0% placebo), co wymaga ścisłej kontroli klinicznej, zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia i po zmianie dawki.
agranulocytoza, akatyzja, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka neutropenia, depresja w chorobie dwubiegunowej, dysfagia, dyskineza późna, działanie antycholinergiczne, epizod maniakalny, hiperglikemia, hipertermia, induktor enzymów wątrobowych, kardiomiopatia, napad padaczki, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, psychoza w otępieniu, schizofrenia, senność, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ketipinor

Kwetiapina (Ketipinor) wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści w zależności od rozpoznania i dawki. Nie jest zalecana u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych bezpieczeństwa i częstsze działania niepożądane, takie jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, objawy pozapiramidowe, zmiany ciśnienia tętniczego i funkcji tarczycy. Leczenie depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej wiąże się z ryzykiem myśli i zachowań samobójczych, szczególnie u młodych dorosłych (<25 lat) i pacjentów z historią prób samobójczych, co wymaga ścisłego monitorowania. Kwetiapina może powodować pogorszenie profilu metabolicznego (wzrost masy ciała, hiperglikemia, podwyższone triglicerydy, LDL i cholesterol całkowity, obniżenie HDL), objawy pozapiramidowe (EPS, akatyzja), senność, niedociśnienie ortostatyczne oraz ryzyko zespołu bezdechu śródsennego. Należy monitorować parametry metaboliczne i objawy neurologiczne, a w przypadku niedociśnienia ortostatycznego rozważyć dostosowanie dawki.
agranulocytoza, akatyzja, ciężka neutropenia, ciężkie skórne działania niepożądane, depresja w chorobie dwubiegunowej, dysfagia, dyskinezy późne, działanie antycholinergiczne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipokaliemia lub hipomagnezemia, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia i zapalenie mięśnia sercowego, kwasica ketonowa, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja na lek z eozynofilią, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zespół bezdechu śródsennego, zespół serotoninowy, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 300 mg 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet (dostępnego w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Po absorpcji wiąże się w około 83% z białkami osocza, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 35% stężeń związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Interakcje lekowe związane z hamowaniem cytochromu P450 są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach (300-800 mg/dobę), a indukcja enzymów P450 nie została potwierdzona klinicznie.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, CYP3A4, dawkowanie pediatryczne, farmakokinetyka leku, hamowanie enzymów, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość alkoholowa, metabolit leku, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 200 mg

Kwetiapina w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Kvelux SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 6 godzinach (Tmax). W stanie stacjonarnym molowe stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg podawanych raz na dobę. Porównanie z formą o natychmiastowym uwalnianiu wykazało równoważną wartość AUC, przy 13% niższym Cmax kwetiapiny i 18% niższym AUC norkwetiapiny dla postaci SR. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o około 50% i 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek bogatotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg

Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AH04), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (średnia dawka około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem kwetiapina była dobrze tolerowana, choć obserwowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych (do 16,8%) i przyrost masy ciała (≥7% u 8,0% pacjentów). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie kataraktogenne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek stabilizujący nastrój, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśniowa, transporter norepinefryny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pinexet 25 mg

Kwetiapina, stosowana w preparacie Pinexet, wymaga indywidualnej oceny profilu bezpieczeństwa w zależności od wskazań i dawki. Nie jest zalecana u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych klinicznych oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost łaknienia, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe oraz nieznane u dorosłych podwyższenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia czynności tarczycy. U pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, zwłaszcza poniżej 25 roku życia, obserwuje się zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych (3,0% vs 0% placebo), co wymaga ścisłego monitorowania szczególnie w początkowej fazie terapii i po zmianie dawki. Ponadto, leczenie wiąże się z ryzykiem zaburzeń metabolicznych (przyrost masy ciała, hiperglikemia, zmiany lipidowe), objawów pozapiramidowych, senności, niedociśnienia ortostatycznego oraz potencjalnych powikłań sercowo-naczyniowych, w tym wydłużenia odstępu QT i kardiomiopatii.
agranulocytoza, akatyzja, dysfagia, dyskineza późna, epizod depresyjny ciężki, fenytoina, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem, karbamazepina, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, neutropenia ciężka, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, tarczyca, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zespół bezdechu sennego, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketilept 25 mg 25 mg

Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych diazepiny, wykazuje antagonistyczne działanie głównie na receptory serotoninowe 5HT2 oraz dopaminowe D1 i D2, z przewagą powinowactwa do 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej typu I i II, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem. W badaniach pediatrycznych (wiek 10-17 lat) stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując istotną poprawę w manii i schizofrenii, choć w depresji dwubiegunowej skuteczność nie została potwierdzona. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak receptorowe zajęcie utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
ADHD, agonista dopaminy, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptorów dopaminowych, czynnik transportujący noradrenalinę, depresja w chorobie dwubiegunowej, dyskinezja, dystonia, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie antycholinergiczne, działanie kataraktogenne, efekt kataleptyczny, epizod maniakalny, granulocyt obojętnochłonny, hormony tarczycy, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, nadaktywność psychoruchowa, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny D2, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor serotoninowy 5HT1a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, sztywność mięśni, tendencje samobójcze, tomografia pozytonowa, TSH, walproinian sodu, wolna T4, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kefrenex 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kefrenex, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia substancji macierzystej. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie przez nerki (73% w moczu). Ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest niskie, gdyż kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450 przy stężeniach znacznie przekraczających te terapeutyczne.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, inhibitor izoenzymów, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania w fazie eliminacji, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie molowe, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kwetaplex, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (ATC: N05AH04), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Mechanizm działania obejmuje antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą powinowactwa do 5HT₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminowych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (norkwetiapina), co może wpływać na profil działań niepożądanych. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej działanie przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne działanie w układzie limbicznym, minimalne wywoływanie objawów dystonii oraz brak rozwoju nadwrażliwości receptorów dopaminowych D₂.
agonista receptora, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dystonia, działanie przeciwdepresyjne, efekt antycholinergiczny, epizod depresji, epizod manii, epizod mieszany, katalepsja, kwas walproinowy, kwetiapina, leczenie skojarzone, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, nietypowy lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Questax XR 600 mg

Questax XR, zawierający 600 mg kwetiapiny fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują złożony profil receptorowy, z wysokim powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, a także dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych. Kwetiapina cechuje się większą selektywnością wobec receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do dużego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co rozszerza spektrum terapeutyczne leku o działanie przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, aktywność agonistyczna, atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie przeciwpsychotyczne, efekt kataleptyczny, efekt przeciwcholinergiczny, fumaran kwetiapiny, lek neuroleptyczny, lek przeciwdepresyjny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora dopaminergicznego, neuron mezolimbiczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, pochodna diazepiny, powinowactwo receptorowe, receptor 5HT1A, receptor 5HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, test warunkowanego unikania, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 200 mg 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniem sedatywnym i ryzykiem hipotensji ortostatycznej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak jej wiązanie z receptorami 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia skuteczność przy podawaniu dwa razy na dobę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia komputerowa, hipotensja ortostatyczna, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, mania, nadwrażliwość receptora D2, neuron układu limbicznego, neuron układu nigrostriatalnego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kventiax SR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin dla substancji macierzystej i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z minimalnym ryzykiem klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (około 73% radioaktywnego znacznika), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
badanie interakcji, biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, dysfagia, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor izoenzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie znormalizowane względem dawki, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 100 mg

Ketipinor (kwetiapina w postaci fumaranu) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym działanie antagonistyczne głównie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co może odpowiadać za działania antycholinergiczne i inne efekty farmakologiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z profilem bezpieczeństwa charakteryzującym się niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Kwetiapina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu, a jej stosowanie w dawkach do 800 mg/dobę jest dobrze tolerowane.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepiny, duża depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ostra mania, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, szlak mezolimbiczny, tkanka mózgowa, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Questax XR 400 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Questax XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych oraz umiarkowane do alfa2-adrenergicznych, natomiast norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może odpowiadać za efekty antycholinergiczne. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych wyklucza działanie anksjolityczne przez ten mechanizm.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, działanie anksjolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, efekt antycholinergiczny, efekt kataleptyczny, kwetiapina, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kventiax 25 mg tabletki powlekane

Kwetiapina, stosowana w produkcie leczniczym Kventiax, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na profil bezpieczeństwa, zwłaszcza u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, u których obserwuje się częstsze działania niepożądane, takie jak zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia oraz podwyższone ciśnienie tętnicze. Długoterminowe skutki terapii w tej grupie wiekowej pozostają nieznane. U dorosłych pacjentów kwetiapina wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych (EPS), akatyzji, niedociśnienia ortostatycznego, senności oraz zaburzeń metabolicznych, w tym przyrostu masy ciała, hiperglikemii i dyslipidemii. Monitorowanie parametrów metabolicznych (glukoza, lipidy) jest zalecane na początku i w trakcie leczenia. Istotne jest także monitorowanie liczby neutrofilów, gdyż odnotowano przypadki ciężkiej neutropenii (neutrofile <0,5 x 10⁹/l), co może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zgonu. W przypadku spadku liczby neutrofilów poniżej 1,0 x 10⁹/l konieczne jest przerwanie terapii i ścisła obserwacja pacjenta.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ciężka neutropenia, ciężkie skórne działania niepożądane, diwalproinian, dysfagia, dyskinezy późne, fenytoina, hiperglikemia, karbamazepina, kardiomiopatia, kwetiapina, napad drgawkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, przyrost masy ciała, rumień wielopostaciowy, senność, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, triglicerydy, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Questax XR

Questax XR (kwetiapina) wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od wskazań klinicznych, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta. Lek nie jest zalecany u osób poniżej 18 roku życia ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe, wzrost masy ciała, hiperglikemia, podwyższone ciśnienie krwi oraz zwiększone stężenie prolaktyny. W populacji młodzieży obserwowano także częstsze występowanie wymiotów, zapalenia błony śluzowej nosa i omdleń. W trakcie terapii kwetiapiną należy monitorować parametry metaboliczne, w tym masę ciała, stężenie glukozy i lipidów, ze względu na ryzyko hiperglikemii, dyslipidemii oraz potencjalnego rozwoju cukrzycy. U dorosłych pacjentów stosujących kwetiapinę w leczeniu epizodów depresyjnych i choroby afektywnej dwubiegunowej odnotowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych, w tym akatyzji, która najczęściej pojawia się w pierwszych tygodniach terapii. Należy również zwrócić uwagę na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, senności oraz potencjalnych zaburzeń rytmu serca, w tym wydłużenia odstępu QT, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia lub przyjmujących inne leki wpływające na ten parametr.
agranulocytoza, akatyzja, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Parkinsona, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka neutropenia, ciężki epizod depresyjny, depresja, duża depresja, dysfagia, dyskinezy późne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia, kwetiapina, napad drgawek, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, receptor muskarynowy, schizofrenia, senność, triglicerydy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia krążenia mózgowego, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zaparcie, zespół bezdechu sennego, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 150 mg

Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), działa poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może odpowiadać za efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę, z lepszym efektem przy 600-800 mg), epizodów maniakalnych (400-600 mg/dobę), epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę) oraz jako terapia wspomagająca w dużych zaburzeniach depresyjnych (150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała skuteczność w zapobieganiu nawrotom choroby, z istotnym wydłużeniem czasu do nawrotu w porównaniu z placebo.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, badanie przedkliniczne, blokada receptora D2, duże zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, katalepsja, kwetiapina, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, szlak mezolimbiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 200 mg

Kwentiax SR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (głównie norkwetiapina), co odpowiada za działania sedatywne, naczyniowe i przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, diazepiny, dystonia, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie sedatywne, fumaran kwetiapiny, haloperydol, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, metabolit dopaminy, nadwrażliwość receptora D2, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, test odruchu unikania, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Quetiapine Fair-Med

Quetiapine Fair-Med wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa, który powinien być indywidualnie oceniany w zależności od wskazań, rozpoznania i dawki u pacjenta. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku wystarczających danych klinicznych oraz zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak wzrost apetytu, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenia, objawy pozapiramidowe, drażliwość, podwyższone ciśnienie tętnicze oraz zmiany w funkcji tarczycy. W badaniach klinicznych u młodych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi (schizofrenia, epizody maniakalne, depresyjne w chorobie afektywnej dwubiegunowej) odnotowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych oraz ryzyko zachowań samobójczych, szczególnie u osób poniżej 25 roku życia (3,0% vs. 0% w grupie placebo). W trakcie leczenia konieczna jest ścisła kontrola kliniczna, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z historią zachowań samobójczych lub wysokim ryzykiem samouszkodzeń.
agranulocytoza, akatyzja, badanie czynności tarczycy, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej, dysfagia, dyskinezy późne, działania niepożądane mózgowo-naczyniowe, fenytoina, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, jaskra wąskiego kąta, karbamazepina, kardiomiopatia, kwetiapina, napad padaczki, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm, prolaktyna, wydłużenie odstępu QT, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa