Właściwości farmakodynamiczne

Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, podgrupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny, oznaczonej kodem ATC: N05A H04. Lek jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w trzech dawkach: 200 mg, 300 mg oraz 400 mg.¹

Mechanizm działania

Podstawą działania terapeutycznego kwetiapiny jest jej oddziaływanie na liczne receptory neurotransmiterów w ośrodkowym układzie nerwowym. Kwetiapina, jako atypowy lek przeciwpsychotyczny, wraz ze swoim czynnym metabolitem – norkwetiapiną – wchodzi w interakcje z wieloma receptorami neuroprzekaźników w mózgu.²

Powinowactwo receptorowe

Profil farmakodynamiczny kwetiapiny i norkwetiapiny charakteryzuje się złożonym powinowactwem do różnych receptorów, co tłumaczy wielokierunkowe działanie leku. Substancje te wykazują szczególne powinowactwo do receptorów:

• Receptory serotoninowe – zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują wysokie powinowactwo do receptorów 5HT2³
• Receptory dopaminowe – obie substancje wiążą się z receptorami dopaminowymi D1 i D2, przy czym charakterystyczne dla atypowych leków przeciwpsychotycznych jest silniejsze działanie na receptory 5HT2 niż na receptory D2⁴
• Receptory histaminergiczne – zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują duże powinowactwo do tych receptorów⁵
• Receptory adrenergiczne – obie substancje cechują się dużym powinowactwem do receptorów α1-adrenergicznych oraz umiarkowanym powinowactwem do receptorów α2-adrenergicznych⁶
• Receptory muskarynowe – w tym zakresie widoczna jest różnica między kwetiapiną a jej metabolitem; kwetiapina wykazuje niskie lub brak powinowactwa do receptorów muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina cechuje się średnim do wysokiego powinowactwem do tych receptorów, co tłumaczy jej działanie przeciwcholinergiczne⁷

Warto zaznaczyć, że ani kwetiapina, ani norkwetiapina nie wykazują zauważalnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych.⁸

Efekty farmakodynamiczne

Specyficzny profil receptorowy kwetiapiny i norkwetiapiny przekłada się na charakterystyczne efekty farmakodynamiczne:

• Działanie przeciwpsychotyczne – wynika głównie z antagonistycznego oddziaływania na receptory serotoninowe i dopaminowe, przy czym selektywność wobec receptorów 5HT2 w porównaniu do receptorów D2 jest odpowiedzialna za niską częstość występowania objawów pozapiramidowych (EPS) w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami⁹
• Działanie przeciwdepresyjne – przypisywane głównie norkwetiapinie, która hamuje czynnik transportujący norepinefrynę (NET) oraz wykazuje częściowe działanie agonistyczne na receptory 5HT1A¹⁰

Ta złożona charakterystyka farmakodynamiczna sprawia, że Bonogren SR jest lekiem o wielokierunkowym działaniu, co przekłada się na jego skuteczność terapeutyczną w różnych wskazaniach klinicznych, przy stosunkowo korzystnym profilu działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych leków przeciwpsychotycznych.¹¹