Właściwości farmakodynamiczne leku Bonogren 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna zawarta w preparacie Bonogren 300 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05A H04). Jest klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny, co oznacza, że charakteryzuje się odmiennym profilem działania w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Bonogren 300 mg występuje w postaci białych, podłużnych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych z rowkiem dzielącym z jednej strony, które można dzielić na dwie równe dawki.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania kwetiapiny opiera się na jej interakcji z licznymi receptorami neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Zarówno sama kwetiapina, jak i jej czynny metabolit – norkwetiapina, który występuje w osoczu ludzkim, oddziałują z różnymi receptorami neurotransmiterów. Istotne znaczenie ma fakt, że obie te substancje wykazują powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2) w mózgu.²

Charakterystyczną cechą kwetiapiny jako atypowego leku przeciwpsychotycznego jest specyficzne połączenie antagonistycznego oddziaływania na receptory, przy znacznie bardziej wybiórczym działaniu na receptory serotoninowe 5HT2 w porównaniu do receptorów dopaminowych D2. Ten profil receptorowy odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne leku i jednocześnie przyczynia się do niskiej zdolności kwetiapiny do wywoływania niepożądanych objawów pozapiramidowych (EPS) w porównaniu do typowych leków przeciwpsychotycznych.³

Profil receptorowy

Profil receptorowy kwetiapiny i norkwetiapiny charakteryzuje się zróżnicowanym powinowactwem do różnych receptorów:

• Receptory histaminergiczne – zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują duże powinowactwo do tych receptorów⁴
• Receptory α1-adrenergiczne – oba związki charakteryzują się dużym powinowactwem⁵
• Receptory α2-adrenergiczne – kwetiapina i norkwetiapina mają umiarkowane powinowactwo⁶
• Receptory benzodiazepinowe – brak zauważalnego powinowactwa⁷
• Receptory muskarynowe – kwetiapina wykazuje niskie powinowactwo lub jego brak, natomiast norkwetiapina charakteryzuje się średnim do wysokiego powinowactwem do różnych receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć działanie przeciwcholinergiczne⁸

Dodatkowe mechanizmy terapeutyczne

Obserwowane działanie przeciwdepresyjne kwetiapiny jest związane z dodatkowymi właściwościami jej aktywnego metabolitu – norkwetiapiny. Dwa kluczowe mechanizmy odpowiedzialne za to działanie to:

1. Hamowanie czynnika transportującego norepinefrynę (NET) – prowadzi do zwiększenia stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego⁹
2. Częściowe oddziaływanie agonistyczne na receptory 5HT1A – aktywacja tych receptorów serotoninowych również uczestniczy w efekcie przeciwdepresyjnym kwetiapiny¹⁰

Powyższe mechanizmy farmakodynamiczne przyczyniają się do złożonego efektu terapeutycznego kwetiapiny, która oprócz podstawowego działania przeciwpsychotycznego wykazuje również właściwości przeciwdepresyjne. Ta dwukierunkowa aktywność czyni lek wartościowym narzędziem w leczeniu zaburzeń, w których współistnieją objawy psychotyczne i depresyjne.¹¹